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第二節 β腎上腺素受體阻藥
第二節 β腎上腺素受體阻斷藥 β受體阻斷藥能與去甲腎上腺素能神經遞質或腎上腺素受體激動藥競爭β受體從而拮抗其β型擬腎上腺素的作用。它們與激動劑呈典型的競爭性拮抗。目前文獻常以pA2表示受體阻斷藥的作用強度...
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第二十九章 組胺受體阻斷藥--第一節 H1受體阻斷藥
...末梢負反饋性調節組胺 合成與釋放thioperamide第一節 H1受體阻斷藥 人工合成的H1受體阻斷藥多具有乙基胺的共同結構,Ar1和Ar2可爲苯環或雜環,X可爲氮、氧或碳,並與主核相聯。乙基胺與組胺的側鏈相似,對H1受體有較...
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第十一章 腎上腺素受體阻斷藥--第一節 α腎上腺素受體阻斷藥
第十一章 腎上腺素受體阻斷藥 腎上腺素受體阻斷藥(adrenoceptorblockingdrugs)能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺素能神經遞質或腎上腺素受體激動藥的作用。對於整體動物,它們的作用強度取決於機體的去甲腎上腺素...
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第九章 膽鹼受體阻斷藥(Ⅱ)-N膽鹼受體阻斷藥--第一節 N1膽鹼受體阻斷藥-神經節阻斷藥
第九章 膽鹼受體阻斷藥(Ⅱ)-N膽鹼受體阻斷藥第一節 N1膽鹼受體阻斷藥-神經節阻斷藥 【藥理作用】N1膽鹼受體阻斷藥(N1-cholinoceptorblockingdrugs)能選擇性地與神經節細胞的N1膽鹼受體結合,競爭性地阻ACh與受體結合,...
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受體研究技術
...刷時間:2004/04/01版次:1內容提要:本書全面介紹了現代受體的基本理論、概念和各種測量技術,並彙集了60餘種受體分析的具體方法與資料,具有很強的知識性、科學性與可操作性。全書的總論部分介紹了受體的現代理論和概...
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β受體阻滯劑在心律失常治療中的應用
?受體阻滯劑在心律失常治療中的應用郭繼鴻北京大學人民醫院“……自200年前發現洋地黃以來,?-受體阻滯劑是藥物防治心臟疾病最偉大的突破……”臨牀第一個?-受體阻滯劑Pronethalol於1962年問世,對心絞痛有效,因在動物體表...
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治療充血性心力衰竭的藥物及其進展
...不同,結合其在臨牀治療中的進展分述如下:1ACE抑制藥2AT1受體阻斷藥3醛固酮受體拮抗藥血管緊張素轉化酶抑制藥(ACE抑制藥)1981年第一個口服有效的卡託普利問世以來,已批准上市的ACE抑制藥有近20種。可用於治療心衰的ACE抑...
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第五章 傳出神經系統藥理概論
...主神經系統不應包括運動神經,但運動神經系統的遞質和受體與植物神經系統同屬一個體系,而傳出神經系統藥理一詞自可將這兩類都概括進來。因此,我國沿用傳出神經系統藥理一詞較爲合理。 植物神經自中樞神經系統發...
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M膽鹼能受體阻斷劑和β受體激動劑治療哮喘療效分析
【摘要】目的研究M膽鹼能受體阻斷劑和β受體激動劑治療哮喘時β受體的變化以及相關細胞因子和肺功能的變化。方法選取穩定期哮喘患者和健康志願者爲研究對象,對哮喘患者分別應用噻託溴銨、溴化異丙託品、沙丁胺醇。用...
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第三節 脂蛋白受體
第三節 脂蛋白受體 脂類在血液中以脂蛋白形式進行運送,並可與細胞膜上存在的特異受體相結合,被攝取進入細胞內進行代謝。迄今爲止報道的受體已有很多種,研究最詳盡的是LDL受體,其次是清道夫受體,再就是VLDL受...
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第十一章細胞信號轉導與疾病
一、選擇題A型題1.介導類固醇激素的受體類型是A.離子通道受體B.G蛋白偶聯受體C.酪氨酸蛋白激酶受體D.核受體E.粘附分子受體2.Gq激活的細胞膜磷脂酶是A.磷脂酶Cβ亞型B.磷脂酶Cγ,亞型C.磷脂酶DD.磷脂酶A2E....
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第六章 脂蛋白受體--第一節 低密度脂蛋白受體
第六章 脂蛋白受體 脂類在血液中以脂蛋白形式進行運送。並可與細胞膜上存在的特異受體相結合,攝取進入細胞內進行代謝。迄今爲止,報道的受體已有很多種,研究最詳細的是LDL受體,其次是清道夫受體,再就是VLDL受...
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以類鐸受體爲靶標的新藥研發前景廣闊
Toll樣受體(TLR,譯爲類鐸受體)是新近發現的存在於哺乳動物細胞表面,在天然免疫中發揮重要作用的一種細胞跨膜蛋白受體,亦是病原模式識別受體之一。免疫系統是機體在長期進化中形成的一套機制複雜的防禦系統,隨着免疫...
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血管緊張素受體在心血管系統的信號傳遞可能機制
...腎上腺和神經系統有廣泛的作用。這些作用是通過緊張素受體(Ang受體)介導的。本文就Ang受體的類型和功能及其在心血管系統的信號傳導機制(signaltransductionmecha-nism)做一綜述。 1Ang受體的分型 既往對哺乳類動物的Ang...
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β受體阻斷劑治療心衰20例臨牀分析
【摘要】目的探討β受體阻斷劑在心衰治療的臨牀意義和遠期療效。方法所有觀察病人心功能Ⅱ~Ⅲ級,在強心利尿、ACE等治療心衰基礎上,病情相對穩定後,無禁忌證,給予β受體阻斷劑從小劑量開始緩慢增加,個體化調整劑量...
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β受體阻斷劑治療心衰20例臨牀分析
【摘要】目的探討β受體阻斷劑在心衰治療的臨牀意義和遠期療效。方法所有觀察病人心功能Ⅱ~Ⅲ級,在強心利尿、ACE等治療心衰基礎上,病情相對穩定後,無禁忌證,給予β受體阻斷劑從小劑量開始緩慢增加,個體化調整劑量...
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第二節 極低密度脂蛋白受體
第二節 極低密度脂蛋白受體 在ApoB100存在下,LDL受體可結合LDL;在ApoE存在下,既可結合LDL,又可結合VLDL、β-VLDL。與LDL受體不同,還有一種僅與ApoE脂蛋白結合的特異受體存在,據以下臨牀現象及實驗結果推測還有另一種受...
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蛋白偶聯受體固有活性爲新藥開發提供新思路
蛋白偶聯受體(GPCR)是人體內最大的膜受體蛋白家族,是一類具有7個跨膜螺旋的跨膜蛋白受體,GPCR的結構特徵和在信號傳導中的重要作用決定了其可以作爲很好的藥物靶標。近來研究發現,大多數G蛋白偶聯受體具有一個很重...
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臨牀受體研究現狀及展望
...,仍可表現該激素功能的低下,即“激素抵抗症”。隨着受體學研究的深入,人們發現這是由於受體或受體後信息轉導異常所致。激素功能的改變,與激素的質和量有關,與激素受體或受體後信號轉導蛋白質和量改變也有關聯。...
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α受體阻滯劑降壓作用的機理是什麼,有何特點?
...種神經遞質去甲腎上腺素,它可作用於血管平滑肌上叫做受體的結構——α受體與β受體。去甲腎上腺素與α受體結合,引起血管平滑肌收縮,導致血壓升高。能夠與腎上腺能受體結合,從而阻滯腎上腺能遞質與α、β受體相結合...
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降鈣素家族中的肽和受體在骨代謝調節中的角色
【關鍵詞】降鈣素;降鈣素受體;成骨細胞;破骨細胞;受體活性修飾蛋白 降鈣素存在於許多物種中,其中鮭魚降鈣素雖然僅分享了與人體降鈣素50%的同源性,但在大多數生物化驗中卻顯示出比人體降鈣素更大的效力[12]。降鈣素...
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蛋白分子實時成像和表徵研究取得進展
...表徵方法的研究,建立了可用於細胞信號通路相關膜蛋白受體激活、內吞和配受體結合等研究的活細胞單分子熒光成像和單分子力譜法(J.Phys.Chem.B2008,112:4140-4145;2006,110,19647-19651.Exp.Cell.Res.2009,315,2847-55;2007,331,3497-3504)。近...
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心律失常與受體相關研究
受體研究已有40餘年,由於心臟存在多種受體,各種受體有其自身的信號通路,且受體間又存在交叉作用(cross-talk),故受體及其信號通路研究仍是心血管疾病領域的重要方向。 心臟病變時,心內神經遞質系統,尤其是腎上腺...
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第四節 藥物與受體
第四節 藥物與受體 受體(receptor)是細胞在進化過程中形成的細胞蛋白組分,能識別周圍環境中某種微量化學物質,首先與之結合,並通過中介的信息轉導與放大系統,觸發隨後的生理反應或藥理效應。自從Langley提出受體學...
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血小板二磷酸腺苷受體研究的進展
...形成中具有關鍵的作用,多種物質都可以通過各自特異性受體引起血小板的活化與聚集。目前已發現了四十多種血小板受體,其中絕大多數的性質與結構都已闡明[1]。二磷酸腺苷(ADP)是人們發現最早、也是體內最重要的誘導血...
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β腎上腺素能受體在心力衰竭中的作用
【關鍵詞】受體,腎上腺素能;心力衰竭;綜述心力衰竭(心衰)時,交感神經系統激活,心肌細胞表面β受體的數目和功能下降,引起下游機制發生改變。目前在臨牀治療中,β腎上腺素能受體拮抗劑廣泛應用於心衰病人,有...
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β-受體阻滯劑的藥理哪些,臨牀上常用的β-受體阻滯劑有哪些?
藥理作用:①阻滯β受體:腎上腺素能β受體分爲β1和β2,β1受體激動心臟產生變力性和變時性作用,β2受體激動引起支氣管擴張、子宮平滑肌鬆弛及胰島素產生增加。選擇性β1受體阻滯劑治療量對心臟β1受體阻滯作用強...
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多巴胺D4受體顯像研究進展
【摘要】多巴胺D4受體是一種G-蛋白偶聯受體,它與精神分裂症、注意力缺乏、多動症等多種神經精神疾病有關。本文綜述了多巴胺D4受體的PET、SPECT和放射自顯影顯像研究進展,認爲開發特異性的多巴胺D4受體放射性配基是目前...
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苦味受體基因家族功能和演化研究的最新進展
...對苦味物質的識別源於外界環境中苦味物質和味蕾上苦味受體的結合,進而引發一系列級聯放大反應使神經細胞興奮,神經細胞再將神經衝動傳到大腦的味覺皮層最終引起苦味的形成。不同動物生存環境中的苦味物質是多樣化的,相...
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β受體阻滯劑對心血管的全面保護——解讀2004年ESCβ受體阻滯劑專家共識文件
...歐洲心臟病學會(EuropeanSocietyofCardiology,ESC)發表了針對β受體阻滯劑一類藥物的專家共識,充分表明這類藥物對心血管疾病一級和二級預防的重要意義。β受體阻滯劑對於心血管疾病的預防和心血管保護具有各方面的作用和廣泛...