2 英文參考
Levetiracetam[湘雅醫學專業詞典]
3 左乙拉西坦介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Levetiracetam
3.3 別名
樂凡替拉西坦；利維西坦；左旋乙拉西坦；Keppra；SIBS；L-059
3.4 分類
3.5 劑型
250mg/片；500mg/片；750mg/片。
3.6 左乙拉西坦的藥理作用
左乙拉西坦爲吡咯烷酮衍生物，其化學結構不同於傳統的抗癲癇藥物。左乙拉西坦具有較強的抗癲癇作用，其作用機制尚不明確。體內和體外試驗表明左乙拉西坦未改變細胞特性和神經傳遞功能。動物實驗證實，左乙拉西坦對癲癇部分性發作和無驚厥的全身性發作有效；在人類的臨牀應用中也證實了左乙拉西坦對癲癇部分性和全身性發作有效。左乙拉西坦的有效量和中毒量相差遠，安全性較好。
3.7 左乙拉西坦的藥代動力學
左乙拉西坦口服吸收迅速，給藥1.3h後血藥濃度達峯值，穩態血藥濃度23μg/ml。絕對生物利用度接近1OO%，食物及抗酸劑不影響其吸收。左乙拉西坦易透過血-腦脊液屏障，腦組織的藥物濃度接近血藥濃度，血漿蛋白結合率小於10%，分佈容積爲0.5～0.7L/kg。給藥量的24%通過其主要代謝途徑（即水解酶的乙酰化途徑）代謝，主要代謝產物L057無藥理活性。服藥24h後約93%的藥物被排出，其中66%以原形經腎由尿排出。消除半衰期爲6～8h，老年患者半衰期延長至10～11h。
3.8 左乙拉西坦的適應證
可單用或聯合用於成人部分性癲癇發作，也可用於成人全身性發作。也可用於其他原因（如腦炎、腦缺氧等）引起的肌陣攣。
3.9 左乙拉西坦的禁忌證
1.對左乙拉西坦過敏者禁用。
2.動物試驗表明左乙拉西坦可分泌入乳汁，哺乳期婦女用藥應暫停哺乳。
3.10 注意事項
2.交叉過敏 對其他吡咯烷酮衍生物過敏者，也可對左乙拉西坦過敏。
3.食物可使左乙拉西坦的血藥濃度峯值下降20%，達峯時間延長1.5h，但生物利用度不受影響，與或不與食物同服均可。
5.使用左乙拉西坦期間應避免駕駛車輛及操作機械。
3.11 左乙拉西坦的不良反應
2.中樞神經系統：可出現嗜睡、無力、頭痛、眩暈、健忘、共濟失調、幻覺、激動、淡漠、焦慮、抑鬱等。
4.胃腸道：可出現腹痛、便祕、腹瀉、消化不良、噁心、嘔吐等。
7.皮膚：可出現淤斑和皮疹。
9.其他：突然停藥可出現停藥反應。
3.12 左乙拉西坦的用法用量
1.初始劑量爲每次500mg，每日2次，此劑量也可作爲常規劑量。以後根據患者臨牀反應和耐受性，可逐漸增加劑量至每次1500mg，每日2次。劑量調整時，可每2～4周以500mg劑量級進行上下調整。一日最大劑量不宜超過3000mg。
2.腎功能不全患者應根據肌酐清除率進行個體化用藥，肌酐清除率＞80ml/min，每次500～1500mg，每日2次；肌酐清除率50～79ml/min，每次500～1000mg，每日2次；肌酐清除率30～49ml/min，每次250～750mg，每日2次；肌酐清除率＜30ml/min，每次250～500mg，每日2次；正在進行透析的晚期患者，每次500～1000mg，每日1次。
4.兒童口服：16歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚不清楚，16歲以上患者用法用量同成人。
3.13 藥物相互作用
2.左乙拉西坦與其他抗癲癇藥物（苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸、苯巴比妥、拉莫三嗪、加巴噴丁、撲米酮等）無相互影響。