3 左卡尼汀藥品標準
3.1 正式名
3.2 漢語拼音
Zuokaniting
3.3 標準號
WS-396（X-344）-99
3.4 拉丁文或英文
Levocarnitine
3.5 主要活性成分
本品爲（R）-3-羧基-2-羥基N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，內鹽。
3.6 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末；無臭、味微甜；有引溼性。
本品在水中極易溶解，在無水乙醇中易溶，在丙酮中微溶，在氯仿中不溶。在氫氧化鈉試液、稀鹽酸中極易溶解。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含100mg的溶液。依法測定（中國藥典1995年版二部附錄VI E），比旋度爲-29.0°至-32.0°。
3.7 鑑別
（1）取本品約50mg，置一小試管中，加2％硫的二硫化碳溶液1滴，混合，加熱片刻使幹，試管口蓋醋酸鉛試紙，將試管懸於預熱至170℃左右的甘
中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 遼寧省藥品檢驗所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 東北製藥總廠 提出
本標準自1999年12月30日起試行，試行期2年。
保護期6年，保護期內，其他單位不得仿製。
油浴中，3～4分鐘後，紙上即出現黑色的斑點。
（2）本品的紅外光吸收圖譜，應與對照品的圖譜一致。
3.8 檢查
酸度 取本品0.5g，加水10ml使溶解，依法測定（中國藥典1995年版二部附錄VI H），pH值應爲5.5～7.5。
溶液澄清度 取本品0.5g，加水10ml使溶解，溶液應澄清。如顯渾濁，與1號濁度標準液（中國藥典1995年版二部附錄IX B）比較，不得更濃。
有關物質 照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以磷酸鹽的緩衝液[取磷酸11.5ml、氫氧化鈉溶液（1mol/L）100ml，加水稀釋至2000ml，調pH至2.4]-甲醇-庚烷磺酸鈉（980ml:20ml:555mg）爲流動相，檢測波長爲225nm，理論板數按左卡尼汀峯計算不得低於1200。
取本品適量，精密稱定，加水製成每1ml中含2mg的溶液作爲供試溶液；量取適量，加水稀釋成每1ml中含40μg的溶液作爲預試溶液。
測定法 取預試液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高爲滿量程的15％；再取供試品溶液20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的兩倍。量取各雜質峯面積的和，不得大於總峯面積的2.0％。
水分 取本品，照水分測定法（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ M第一法）測定，含水分不得超過4.0％。
丙酮 照氣相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V E）測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用直徑0.25～0.18mm的二乙烯苯-乙基乙烯苯型高分子多孔小球爲固定相，柱溫爲130°C，理論板數按丙酮峯計算不得低於1000。
對照品溶液的製備 取丙酮約0.3g，精密稱定，置100ml量瓶中，用水溶解並稀釋至刻度，搖勻，即得。
供試溶液的製備 取樣品約1g，精密稱定，置10ml量瓶中，用水溶解並稀釋至刻度，搖勻，即得。
測定法 精密量取標準溶液和供試品溶液各4μl，分別注入氣相色譜儀，測定，供試品的丙酮含量不得超過0.1％。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2％。
氯化物 取本品0.5g，加水50ml使溶解，濾過，分取濾液1ml，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液4.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.4％）。
氰化物 取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ F第一法），應符合規定。
鈉 取本品0.1g兩份，分別置50ml量瓶中，各加水10ml溶解後，一瓶中加水稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液；另一瓶中加標準氯化鈉溶液15ml，並用水稀釋至刻度，搖勻，作爲對照品溶液。照原子吸收分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IV D雜質檢查法）在589nm的波長處測定，應符合規定（0.1％）。
重金屬 取本品1.0g，加水23ml與醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2ml溶解後，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ H 第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。
砷鹽 取本品1.0g，加水23ml溶解後，加鹽酸5ml，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ J第一法），應符合規定（0.0002％）。
3.9 含量測定
取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸（0.1mol/L）滴定至溶液顯純藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸（0.1mol/L）相當於16.12mg的C7H15NO3。
3.10 作用與用途
用於防治左卡尼汀缺乏。
3.11 用法與用量
3.12 注意
對本品過敏者禁用。
3.13 劑量
口服，一次1g，一日3次或遵醫囑。
3.14 標示量
按無水物計算，含C7H15NO3不得少於98.5％。
3.15 類別
3.16 製劑
口服，一次1g，一日3次或遵醫囑。
3.17 規格
3.18 貯藏
3.19 有效期
暫定二年。
4 左卡尼汀介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Levocarnitine
4.3 別名
左肉毒鹼；左維生素B4；雷卡；東維力；L-Carnitine；Carnitor
4.4 分類
4.5 劑型
1g/5ml/支，0.5g/2.5ml/支；
左卡尼汀口服溶液：1g/10ml；
4.6 左卡尼汀的藥理作用
左卡尼汀是哺乳動物能量代謝中的必需物質，其主要功能是促進脂類代謝，可以使缺血、缺氧時堆積的脂酰輔酶A進入線粒體內，減少其對腺嘌呤核苷酸轉位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進行。左卡尼汀靜注還可以糾正血液透析患者體內卡尼汀的缺乏，改善營養狀態和因卡尼汀缺乏引起的一系列併發症。左卡尼汀能加速正常心肌脂肪酸的氧化，爲心肌ATP提供來源；降低乙酰輔酶A與遊離輔酶A的比例，調節丙酮酸的氧化使葡萄糖氧化增加；減輕心臟缺血損傷程度，促進再灌注時心功能恢復，提高運動耐力。此外，左卡尼汀還能增加NADH細胞色素C還原酶和細胞色素氧化酶的活性、參與某些藥物的解毒作用，有效對抗蒽環類及其他抗腫瘤藥物的心臟毒性。
4.7 左卡尼汀的藥代動力學
一次口服0.5g，健康受試者血漿最大濃度爲48.5μmol/L。按20mg/kg的劑量，在3min內緩慢靜注後，血漿左卡尼左卡尼汀符合二室模型，平均分佈半衰期爲0.585h，平均始末消除半衰期爲17.4h，總的人體清除率平均爲4.0L/h。左卡尼汀不與血漿蛋白結合，其排泄途徑取決於給藥途徑，靜注12h內從尿中回收大約70%，24h內大約80%。口服給藥，尿中回收10%。
4.8 左卡尼汀的適應證
4.9 左卡尼汀的禁忌證
對左卡尼汀過敏者禁用。
4.10 注意事項
1.生殖毒性分級爲B，尚不知左卡尼汀是否經乳汁分泌，妊娠和哺乳期婦女慎用。左卡尼汀口服溶液含有少量乙醇，對乙醇過敏的患者慎用。
2.在靜脈給藥前，建議先測定血漿卡尼卡尼汀水平，並建議每週和每月監測血生化、生命體徵、血漿藥物濃度和全身狀況。
3.左卡尼汀在0.9%NaCl或乳酸鹽林格注射液中25℃放置，24h內穩定。
4.11 左卡尼汀的不良反應
9.皮膚 瘙癢、皮症。
4.12 左卡尼汀的用法用量
用於血液透析患者，每次透析結束時左卡尼汀1.0g加入15ml生理氯化鈉溶液靜脈緩慢注射2～3min；用於治療慢性充血性心力衰竭和心絞痛，左卡尼汀3.0g加入5%葡萄糖注射液（糖尿病患者爲生理氯化鈉溶液）250ml，靜滴，2～3h內滴完，每天1次，10天爲一個療程。口服時，成人每天1～3g，分2～3次服用，兒童初始劑量50mg/kg（最大劑量一天不超過3g）。