6 製劑與規格
膠囊:80mg
8 合理用藥要點
1.澤布替尼用於CLL治療前,應進行嚴格臨牀評估,如果患者有明確del(17p),選BTK抑制劑治療。
2.應該按照相關疾病指南,治療前做基線評估,治療期間定期監測治療反應及毒性,注意腫瘤溶解綜合徵(尤其在CLL患者中)。
3.治療MCL與CLL/SLL的推薦劑量均爲160mg,每天兩次直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。
4.輕中度肝功能損傷患者(Child-Pugh A級和B級)無需調整劑量。重度肝功能損傷患者(Child-Pugh B級和C級)的推薦劑量是80mg,每天兩次。
5.口服給藥,每天的用藥時間大致固定。應用水送服整粒膠囊,可在飯前或飯後服用。禁止打開、弄破或咀嚼膠囊。如果未在計劃時間服用本品,患者應在相鄰服藥間隔至少8小時基礎上儘快服用,並在後續恢復正常用藥計劃。請勿額外服用本品以彌補漏服劑量。
6.粒細胞減少、血小板減少、貧血是常見的不良反應。用藥期間需要監測血常規。出現3級血液學毒性及以上注意劑量調整。≥3級伴感染或發熱的中性粒細胞減少症或者4級血液學毒性時,應中斷治療,待毒性症狀消退至1級或基線水平(恢復)時,可以起始劑量重新開始治療。如果該毒性再次發生,應再次中斷治療,待毒性症狀消退至1級或基線水平(恢復)時以80mg/次,每天兩次的劑量重新開始用藥。如果在劑量降低後該毒性第三次發生,應再次中斷治療,待毒性症狀消退至1級或基線水平(恢復)時以80mg/次,每天一次的劑量重新開始用藥。如果在兩次劑量降低後該毒性第四次發生,應終止本品治療。
7.與CYP3A抑制劑或誘導劑聯合給藥時的劑量調整。
表4 與CYP3A抑制劑或誘導劑聯合給藥時的劑量調整
8.乙肝病毒再激活的風險:使用澤布替尼過程中需要注意乙肝病毒激活的風險。應在使用前明確乙型肝炎病毒狀態,對於目前或既往有乙型肝炎病毒感染的患者,在開始治療前需要諮詢肝炎專科醫師,並在治療過程中注意監測。
9.腎功能損傷患者不建議進行劑量調整。重度腎功能損傷(肌酐清除率<30ml/min)或透析患者使用本品需要注意監測不良反應。
※10.其他適應證:一線治療慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤(基於全球多中心Ⅱ期臨牀研究AU003的數據,以及全球多中心Ⅲ期臨牀研究SEQUOIA研究中17p-亞組的數據),初治及復發的華氏巨球蛋白血癥淋巴瘤(Ⅲ期臨牀研究)。復發/難治邊緣區淋巴瘤(僅有Ⅰ~Ⅱ期臨牀研究),復發/難治濾泡型淋巴瘤(僅有Ⅰ~Ⅱ期臨牀研究)。