3 右佐匹克隆介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Eszopiclone
3.3 別名
魯尼斯塔；Lunesta
3.4 分類
3.5 劑型
1mg；2mg；3mg。
3.6 右佐匹克隆的藥理作用
右佐匹克隆爲佐匹克隆的單純右旋體，屬非苯二氮卓類鎮靜催眠藥，結構屬於環吡咯酮類化合物。右佐匹克隆作用機理與苯二氮卓類相似，但確切的作用機理尚不清楚。其作用有可能與γ-氨基丁酸（GABA）受體的相互作用有關。右佐匹克隆具有鎮靜催眠、抗焦慮、肌松和抗驚厥作用。
3.7 右佐匹克隆的藥代動力學
右佐匹克隆口服吸收迅速，約1h後血藥濃度達峯值。右佐匹克隆血漿蛋白結合率52%～59%。右佐匹克隆口服後經氧化和脫甲基作用被廣泛代謝，主要血漿代謝產物爲右-佐匹克隆-N-氧化物和右-N-去甲基佐匹克隆，後者與GABA受體結合能力弱於右佐匹克隆，前者不與該受體結合。肝微粒體酶CYP3A4和cYP2E1參與右佐匹克隆代謝，右佐匹克隆對肝微粒體酶CYPlA2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4無抑制作用。右佐匹克隆口服半衰期平均爲6h，約75%經尿液排出，主要爲代謝產物，10%爲母體藥物。高脂肪食物對右佐匹克隆的藥時曲線下面積（AUC）及半衰期（t1/2）無影響，但使達峯時間延遲約1h，峯濃度（Cmax）降低約21%。
3.8 右佐匹克隆的適應證
右佐匹克隆用於治療失眠，睡前服用可縮短入睡前等待時間，改善睡眠質量。
3.9 右佐匹克隆的禁忌證
1.對右佐匹克隆過敏者禁用。
3.10 注意事項
1.抑鬱患者慎用。右佐匹克隆生殖毒性分級爲C，只有當受益大於對胎兒的危險時方可用於孕婦。尚不知右佐匹克隆是否經乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。
2.右佐匹克隆應睡前服用，否則有可能引起短時記憶缺陷、幻覺、協調受損、眩暈。
5.右佐匹克隆藥物過量可表現爲中樞抑制作用的增強，可出現嗜睡、昏迷。出現藥物過量後應立即洗胃，並採取對症治療及支持治療，監測呼吸、心率、血壓等生命指徵，出現低血壓和中樞神經系統抑制後可採用藥物治療。
6.15～30℃保存。
3.11 右佐匹克隆的不良反應
3.神經系統：焦慮、混亂、抑鬱、頭暈、幻覺、性功能降低、神經質、嗜睡、異常做夢、神經痛。
3.12 右佐匹克隆的用法用量
口服，多數成年人的推薦起始劑量爲2mg，睡前服用，根據臨牀指徵，起始劑量也可以爲3mg。對於初始症狀爲入睡困難的老年人，右佐匹克隆推薦劑量爲1mg，睡前服用，根據臨牀症狀，劑量可增加爲2mg。對於初始症狀爲保持睡眠狀態困難的老年患者，推薦劑量爲2mg，睡前服用。嚴重肝功能損傷患者，起始劑量爲1mg。與肝微粒體酶CYP3A4抑制劑合用，右佐匹克隆初始劑量不超過1mg。
3.13 藥物相互作用
1.右佐匹克隆主要經CYP3A4代謝，與強效CYP3A4抑制劑酮康唑合用，右佐匹克隆的AUC增加2.2倍，Cmax和t1/2分別增加1.4倍和1.3倍。其他強效CYP3A4抑制劑如伊曲康唑、克拉黴素、奈法唑酮、醋竹桃黴素、利托那韋、那非那韋對右佐匹克隆有相似影響。
3.與其他抗精神病藥、抗驚厥藥、抗組胺藥、乙醇及其他產生中樞神經系統抑制作用的藥物合用，可引起右佐匹克隆中樞神經系統抑制作用的增強。右佐匹克隆禁止與乙醇合用，與其他中樞神經系統抑制藥合用時，右佐匹克隆的劑量應進行調整。