優洛芬

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

yōu luò fēn

2 英文參考

Ketoprofen

3 酮洛芬藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

酮洛芬

3.1.2 漢語拼音

Tongluofen

3.1.3 英文名

Ketoprofen

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C16H14O3    254.29

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲α-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸。按乾燥品計算,含C16H14O3不得少於98.5%。

3.5 性狀

本品爲白色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭。

本品在甲醇中極易溶,在乙醇丙酮乙醚中易溶,在水中幾乎不溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲93~96℃。

3.6 鑑別

(1)取本品約50mg,加乙醇1ml使溶解,加二硝基苯試液1ml,搖勻,加熱至沸,放冷,即產生橙色沉澱。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》517圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 甲醇溶液的澄清度與顏色

取本品0.30g,加甲醇25ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1號標準比色液10ml加水10ml製成的對照液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。

3.7.2 有關物質

取本品,加丙酮溶解並稀釋製成每1ml中含100mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取適量,用丙酮稀釋製成每1ml中含0.5mg的溶液,作爲對照溶液(1);再精密量取供試品溶液適量,用丙酮稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液,作爲對照溶液(2)。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各5μl,分別點於同一硅膠GF254薄層板上,以甲苯-異丙醚甲酸(70:30:1)爲展開劑,展開,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液(1)的主斑點比較,不得更深;深於對照溶液(2)主斑點的雜質斑點,不得多於3個。

3.7.3 乾燥失重

取本品,以五氧化二磷爲乾燥劑,在60℃減壓乾燥恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

取本品約0.5g,精密稱定,加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)25ml溶解,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於25.43mg的C16H14O3

3.9 類別

消炎鎮痛藥

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 製劑

(1)酮洛芬腸溶膠囊  (2)酮洛芬搽劑

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 酮洛芬介紹

4.1 藥品名稱

酮洛芬

4.2 英文名稱

Ketoprofen ,Profenide, Capisten, Orudis, SR200, RP-19583, PROFENID

4.3 別名

酮基布洛芬凱託洛芬去痛炎奧魯地苯酮苯丙酸間苯氫化阿託酸洛恩歐露維普菲尼德蘇扶倫酮基布洛芬優布芬優洛芬酪洛芬;Alrheumat;Alrheumum;Capisten;Ketonal;Ketoprofenum

4.4 分類

神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 其他

4.5 劑型

1.丸劑:50mg;

2.膠囊:50mg;

3.胃溶膠囊:50mg;

4.腸溶片劑:每片50mg;

5.緩釋片劑:每片75mg;

6.控釋膠囊:200mg;

7.注射劑(鈉鹽):50mg(2ml);

8.貼劑(基多託):30mg;

9.凝膠:2.5%,50g,60g,3%,10g。

4.6 酮洛芬的藥理作用

酮洛芬爲芳香基丙酸衍生物,屬非甾體類抗炎藥,適應證與布洛芬基本相同,但其作用布洛芬強,不良反應亦較多。除抑制環氧酶外,酮洛芬尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽作用,從而減輕炎症損傷部位的痛覺酮洛芬用於痛經,主要是通過抑制緩激肽而達到抑制子宮收縮和鎮痛的療效。酮洛芬尚有一定的中樞性鎮痛作用。其解熱作用吲哚美辛強4倍,比阿司匹林強100倍,消炎鎮痛作用布洛芬強。且不良反應更小,毒性低。其消炎作用大於鎮痛或解熱作用,對炎症風溼病尤爲有效。

4.7 酮洛芬藥代動力學

酮洛芬口服自胃腸道吸收,可廣泛分佈全身組織,尤以骨、關節腔等爲高。可透過血-腦脊液屏障,胎盤屏障,亦可進入乳汁。在肝臟代謝,主要以葡萄糖醛酸結合形式自尿中排泄。給藥後24h自尿中排泄率約爲30%~90%。健康成年人單次口服酮洛芬片劑100mg,tmax2.25h,Cmax10.5μg/ml,t1/23.0h,CL每分鐘89.3ml;患者口服50mg,tmax1.6h,Cmax2.58mg/L,t1/21.82h,CL每小時4.84L。健康成年人單次口服酮洛芬膠囊25mg,t1/22.73h,CL每小時6.26L;患者口服50mg,tmax1.1h,Cmax2.31mg/L,t1/22.63h。肌內注射或直腸給藥吸收良好。皮膚局部應用僅吸收少量。

4.8 酮洛芬適應

1.慢性類風溼性、風溼性關節炎、增生性骨關節病強直性脊椎炎痛風肩關節周圍炎坐骨神經痛、急性上呼吸道炎。

2.外傷及術後的鎮痛、消炎。

3.帶狀皰疹,多形浸出性紅斑、結節性紅斑等症。用於外傷扭傷腱鞘炎、水腫挫傷)及疼痛短期治療。

4.9 酮洛芬禁忌

1.對阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥過敏的患者

2.有支氣管哮喘變態反應病史者。

3.活動消化潰瘍或有消化潰瘍復發史者。

4.慢性消化不良。

5.嚴重腎功能障礙。

6.妊娠及哺乳婦女避免使用。

4.10 注意事項

1.(1)心功能不全高血壓(因用藥後可致水瀦留、水腫)。(2)血友病或其他出血性疾病(包括凝血障礙及血小板功能異常)。因用藥後出血時間延長,出血傾向加重。(3)肝腎疾病。(4)使用宮內避孕器的婦女。建議避免在妊娠期用藥。

2.酮洛芬治療關節炎.用藥幾天至1周可見效,達最大療效需連續用藥2周。

3.爲了減少胃腸道刺激,可與食物或抗酸藥同用(或飯後服用),應整個膠丸吞服。對急需止痛患者,可於進食前30min或進食後2h服藥,但需與含鎂或鋁的抗酸藥同用。

4.長期用藥時應定期隨診。一旦出現胃腸出血,肝腎功能損害,視力障礙、精神異常(幻覺嗜睡、神情呆滯等)、血象異常及過敏反應等異常情況,應停藥並做相應處理。

5.使用栓劑可產生局部直腸刺激酮洛芬肌內注射可引起嚴重的局部疼痛,不宜肌內注射。

6.酮洛芬用於肝硬化患者時尤應慎重,因血中游離的藥物(未結合藥物)濃度可升高。必要時可用最小有效量,並密切監測

7.藥物過量:急性中毒後,症狀大多數僅限於嗜睡腹痛嘔吐,但應注意丙酸衍生物過量而引起的低血壓支氣管痙攣和胃腸道出血。緊急處理包括催吐和洗胃,口服藥用炭抗酸藥或(和)利尿藥,並監測患者的情況及應用其他支持療法。

4.11 酮洛芬不良反應

酮洛芬不良反應布洛芬相似,但較輕,一般易耐受。常見有胃部不適、噁心嘔吐腹瀉等。偶見粒細胞減少、再生不良性貧血。尚有發生皮疹、水腫、腎功能損害等。少數人出現嗜睡心悸出汗皮膚瘙癢等。超劑量長期應用後罕見誘發消化性潰瘍出血

4.12 酮洛芬的用法用量

1.口服:每次50mg,每天3~4次;或開始每次100mg,每天3次,以後改爲每天2次。爲避免對胃腸道刺激,應飯後或飯間整個膠丸或整片吞服。

2.外用:每天於患處塗抹2次,塗藥後輕輕按摩,以確保藥物滲透進皮膚。也可應用封包。控釋製劑每天僅需服1次。口服或直腸用藥,每天總劑量不應超過200mg。

3.肌內注射:50mg/次。

4.13 藥物相互作用

酮洛芬維拉帕米硝苯地平聯合應用,可使後者的血藥濃度升高。酮洛芬可增加地高辛的血藥濃度,應用時注意調整後者劑量酮洛芬可增強降糖藥的作用,聯合應用調整後者的劑量。與抗高血壓藥合用,可降低後者的降壓療效。丙磺舒可延遲酮洛芬的排出,增加毒性,不宜同用。與阿司匹林或其他水楊酸藥物合用,可降低酮洛芬血漿蛋白結合率,禁與上述藥物合用。與對乙酰氨基酚長期聯合應用,可增加對腎臟毒性酮洛芬可降低甲氨蝶呤排泄,增加其血藥濃度,不宜與大劑量甲氨蝶呤聯合應用,應注意觀察甲氨蝶呤的血藥濃度和毒性。與雙香豆素肝素抗凝血藥物合用,可增加出血的危險。華法林酮洛芬合用可增加患者出血傾向,故兩者不宜合用。氫氯噻嗪酮洛芬合用可減少尿鉀和氯的分泌,並且可導致腎血流減少而出現腎衰的可能。

4.14 專家點評

酮洛芬屬苯丙酸類非甾體抗炎鎮痛藥,具有解熱、鎮痛和抗炎作用。其療效優於布洛芬,且不良反應布洛芬吲哚美辛少而輕。消炎鎮痛作用吲哚美辛相仿,解熱作用吲哚美辛大4倍。酮洛芬消炎作用布洛芬爲強,不良反應小、毒性低。其消炎作用大於鎮痛或解熱作用,對炎症風溼病尤爲有效。對減輕疼痛關節腫脹以酮洛芬爲優,而對晨僵、握力與對乙酰氨基酚相比,兩藥無明顯差別。

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