3 亞胺硫黴素-西拉司丁介紹
3.1 別名
3.2 外文名
Imipenem-Cilastatin
3.3 作用用途
主要活性成份爲亞胺硫黴素,屬硫黴素類抗生素。特點是廣譜、高效、耐酶。對臨牀常見的革蘭陽性、陰性需氧菌和厭氧菌均有抗菌作用。西司他丁是腎肽酶抑制劑,本身無抗菌活性,主要是阻止亞胺硫黴素在腎臟的代謝和減少其腎臟毒性,製劑中兩者比例爲1:1。本品體內分佈非常廣泛,可進入腦脊液,主要以原形在腎臟排泄,半衰期約1小時。臨牀常用於多種菌的混合感染及需氧菌和厭氧菌的混合感染,一般在應用其它β內酰胺類抗生素無效時應用本品。
3.4 用法用量
肌注或靜滴:每次0.25~1g,每日2~4次;小兒體重大於40kg者可按成人劑量,小於40kg者可按每次15mg/kg,每日4次給藥。
3.5 規格
3.6 注
4 亞胺硫黴素-西拉司丁中毒
亞胺培南-西拉司丁(依米配能/西拉司丁、胺硫黴素/西拉司丁、泰能)中亞胺硫黴素爲碳青黴素類抗生素硫黴素的脒基衍生物,對革蘭陽性、革蘭陰性的需氧菌和厭氧菌具有抗菌活性,抗菌活性強,在體內受腎肽酶的影響而分解失活;西拉司丁無抗菌活性,有保護亞胺硫黴素在腎中不受破壞,並阻抑亞胺硫黴素進入腎小管上皮,而減輕腎毒性。二者組成複合製劑。本品口服不吸收,靜脈滴注或肌肉注射給藥,血漿蛋白結合率20%。半衰期th。與青黴素無交叉過敏。常用量0.25~lg,每日2~4次。[1]
4.1 臨牀表現
1.常見不良反應爲胃腸道不適、噁心、嘔吐、腹瀉等,偶引起假膜性腸炎。可見血清轉氨酶、膽紅素、鹼性磷酸酶、尿素氮和肌酐升高。
2.過敏反應有皮膚瘙癢、皮疹、蕁麻疹、藥物熱等。可引起嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少或增多、血紅蛋白減少等,可致Coomb's試驗陽性。
3.有中樞神經系統疾病或腎功能減退者,應用本藥劑量較大時,可發生癲癇。