乙嗎噻嗪

循環系統藥物 心血管系統用藥 抗心律失常藥物 Ⅰ類抗心律失常藥 西藥中毒

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

yǐ ma sāi qín

2 英文參考

[化] moricizine

3 概述

莫雷西嗪爲Ⅰc類抗心律失常藥物,作用奎尼丁相似,具有顯著的抗心律失常作用,但其毒性小,副作用輕微,耐受性好,可長期使用。臨牀對冠心病心絞痛高血壓患者心律失常具有顯著療效。口服作用緩慢,藥效的出現可能需要24h或更長。中毒主要見於大劑量用藥。本藥主要損害心臟神經系統消化系統等。

4 莫雷西嗪介紹

4.1 藥品名稱

莫雷西嗪

4.2 英文名稱

Moracizine

4.3 別名

鹽酸乙嗎噻嗪嗎拉西嗪安脈靜安他脈靜莫里西嗪乙嗎噻嗪;Ethmozine

4.4 分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥

4.5 劑型

1.針劑:50mg(2ml);

2.片劑:0.05g,0.2g,0.3g。

4.6 莫雷西嗪的藥理作用

莫雷西嗪爲Ⅰc類抗心律失常藥物,作用奎尼丁類似。主要電生理效應是降低動作電位0位相最大除極速率,縮短APD及ERP,減慢浦肯野纖維傳導速度,能抑制缺血浦肯野纖維的4位相除極。

4.7 莫雷西嗪藥代動力學

口服吸收良好且迅速,約1~3h血藥濃度達峯值水平,生物利用度爲34%~75%,有效血藥濃度爲0.25~1.3μg/ml,藥物血漿蛋白結合率約95%,半衰期約1~5h,靜脈注射半衰期爲2.39±1.43h。口服莫雷西嗪後主要分佈心肌、肝、腎、腦組織,血中極少,心肌中濃度最高,原藥在體內積累緩慢,主要經肝代謝及腎排泄代謝產物有抗心律失常作用

4.8 莫雷西嗪適應

臨牀對冠心病心絞痛高血壓患者心律失常具有顯著療效,副反應小,耐受性好,故適用於治療室上性期前收縮、室上性心動過速、室性期前收縮、室性心動過速。

4.9 莫雷西嗪禁忌

嚴重竇性心動過緩竇性停搏高度房室傳導阻滯病態竇房結綜合綜合徵禁用。

4.10 注意事項

1.肝、腎功能異常者應減低劑量和慎用。

2.由於莫雷西嗪生物利用度個體差異較大,臨牀應用時應根據用藥後的療效及不良反應隨時調整用藥劑量,儘可能在血藥濃度檢測條件下使用。

3.肌注有局部疼痛。靜注有短暫眩暈血壓下降。

4.11 莫雷西嗪不良反應

1.傳導阻滯加重,抑制竇房結功能,致心律失常作用

2.胃腸道症狀:食慾缺乏、噁心嘔吐等;

3.神經系統症狀:震顫、頭暈頭痛麻木、欣快感

4.12 莫雷西嗪的用法用量

1.口服開始每次100mg,每天3次,逐漸增量,國內採用每天450~800mg,分3~4次或6~8小時1次,美國採用每天300~1500mg,分3~4次服用。

2.肌注或靜注:以2.5%溶液2ml,加於0.5%普魯卡因1~2ml中肌注,或加於10ml等滲鹽水或5%葡萄糖液中於2~5分鐘內緩慢靜注,每日2次。對陣發性心動過速,可緩慢靜注2.5%溶液4ml。

4.13 藥物相互作用

1.西咪替丁可使莫雷西嗪體內清除率下降,使後者血濃度-時間曲線下面積增加、血漿半衰期延長。

2.短期地高辛合用,可使地高辛血濃度增加,長期伍用未見明顯影響。

3.莫雷西嗪可增加茶鹼清除率,用後血漿半衰期縮短。

4.14 專家點評

莫雷西嗪爲吩噻嗪衍生物。兼有Ⅰb類和Ⅰc類藥物的藥理作用,爲廣譜抗心律失常藥物。莫雷西嗪對室性早搏,室性心動過速均有效,對房性早搏療效尚好,對心房撲動心房顫動復律作用較差。據報道,靜脈注射1.6mg/kg可抑制預激綜合徵的旁路傳導,故可終止AVRT發作。有些學者認爲短期使用莫雷西嗪,其抗心律失常作用不如普羅帕酮

5 莫雷西嗪中毒

莫雷西嗪馬拉西嗪莫里西嗪噻嗎嗪乙嗎噻嗪)的作用奎尼丁相似,具有顯著的抗心律失常作用,但其毒性小,副作用輕微,耐受性好,可長期使用。口服作用緩慢,藥效的出現可能需要24h或更長。口服單劑300mg時,一般經40~115min生效,至多維持3h。試驗證明,口服主要分佈心肌、肝、腎、腦等組織,血中極少,而心肌中濃度最高,口服每次150~200mg,3/d。靜注每次50mg,以5%葡萄糖液10~20ml稀釋,心電監視下緩慢注入(> 5min),極量6mg/kg。

中毒主要見於大劑量用藥。本品生物利用度個體差異較大,用藥劑量掌握不準而過量。本藥主要損害心臟神經系統消化系統等。[1]

5.1 臨牀表現

[2]

1.不良反應

頭暈頭痛乏力、不適、焦慮視力模糊、口乾、胃腸不適、噁心、食慾缺乏。

2.中毒表現

發生低血壓昏迷傳導障礙、室速、室顫、心臟驟停、充血心衰呼吸衰竭等。還可見藥物熱、尿瀦留。

5.2 治療

莫雷西嗪中毒的治療要點爲[3]

1.輕度立即停藥。

2.出現低血壓,可以補充液體量;出現心臟傳導阻滯、竇性停搏可應用阿托品異丙腎上腺素治療。

3.過敏反應可用抗組胺藥物及糖皮質激素

4.對症治療

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:134.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:134-135.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:135.
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