2 英文參考
Clenbuterol Hydrochloride[湘雅醫學專業詞典]
2011年9月23日,國家食品藥品監督管理局發佈《關於停止生產銷售使用鹽酸克侖特羅片劑的通知》國食藥監辦[2011]432號,決定停止鹽酸克侖特羅片劑在我國的生產、銷售和使用,撤銷藥品批准證明文件。
3 鹽酸克侖特羅藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Yansuan Kelunteluo
3.1.3 英文名
Clenbuterol Hydrochloride
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C12H18Cl2N2O·HCl 313.65
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲α-[(叔丁氨基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇鹽酸鹽。按乾燥品計算,含C12H18Cl2N2O·HCl不得少於98.5%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味略苦。
本品在水或乙醇中溶解,在三氯甲烷或丙酮中微溶,在乙醚中不溶。
3.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲172~176℃,熔融時同時分解。
3.6 鑑別
(1)取本品約20mg,加水1ml溶解後,加20%硫酸制高錳酸鉀的飽和溶液5ml,振搖數分鐘,再加草酸適量,振搖使溶液褪色並澄清,加水5ml後,加2,4-二硝基苯肼的高氯酸溶液(取2,4-二硝基苯肼1.2g,加30%高氯酸溶液50ml使溶解),有沉澱析出。
(2)取本品,加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含30μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在243nm與296nm的波長處有最大吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》351圖)一致。
(4)本品顯芳香第一胺類的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
(5)本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
3.7 檢查
3.7.1 溶液的澄清度與顏色
取本品0.5g,加水10ml,振搖溶解後,溶液應澄清無色,如顯色,與黃色1號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。
3.7.2 乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.3 熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.4 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
3.8 含量測定
取本品約0.25g,精密稱定,置100ml燒杯中,加鹽酸溶液(1→2)25ml使溶解,再加水25ml,照永停滴定法(2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用亞硝酸鈉滴定液(0.05mol/L)滴定。每1ml亞硝酸鈉滴定液(0.05mol/L)相當於15.68mg的C12H18Cl2N2O·HCl。
3.9 類別
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 鹽酸克侖特羅介紹
4.1 別名
氨必妥;胺雙氯喘通;克喘素;克侖特羅;鹽胺雙氯醇胺 ,氨雙氯喘通,氨哮素,雙氯醇胺,
4.2 外文名
Clenbuterol,Clenbuterolum, Spiropent, NAB-365,
4.3 性狀
常用其鹽酸鹽,爲白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,味略苦。在水和乙醇中溶解,在氯仿或丙酮中微溶,在乙醚不溶。熔點172-176℃(分解)。
4.4 鹽酸克侖特羅的藥理作用
爲強效選擇性β2受體激動劑,其鬆弛支氣管平滑肌作用強而持久,但對心血管系統影響較小。其支氣管擴張作用約爲沙丁胺醇的100倍,故用藥量極小。
4.5 鹽酸克侖特羅的適應症
用於防治支氣管哮喘以及哮喘型慢性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統疾病所致的支氣管痙攣。
4.6 鹽酸克侖特羅的用量用法
口服:每次20~40μg,1日3次。舌下含服:每次60~120μg;先舌下含服,待哮喘緩解後,將所餘部分用溫開水送下。氣霧吸入:每次10~20μg,1日3次或4次。直腸給藥:每次60μg,1日2次,也可用於睡前給藥1次。
4.7 注意事項
1.少數病人可見輕度心悸、手指震顫、頭暈等不良反應,一般於用藥過程中自行消失。
4.8 規格
片劑:每片20ug,40ug。
膜劑:每片60ug;120ug(其中1/3爲速效膜,2/3爲緩釋長效膜。)
氣霧劑2mg/瓶;