3 西替利嗪介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cetirizine
3.3 別名
西替立嗪；二鹽酸西替立嗪；鹽酸西替利嗪；疾立靜；仙特敏；賽特贊；西可韋；比特力；斯特林；Zyrtec；Cetrizet；Cetirizine Hydrochloride
3.4 分類
3.5 劑型
片劑：10mg。
3.6 西替利嗪的藥理作用
西替利嗪在變應原免疫性試驗中對肥大細胞無影響，但是抑制中性白細胞和血小板的反應。服用品單劑量≤20mg，患者無嚴重的嗜睡產生和認知行爲改變。西替利嗪10mg產生的鎮靜作用與安慰劑、氯雷他定10mg、特非那定120mg相似，而明顯弱於奧沙米特30mg或酮替芬1mg。西替利嗪5～20mg一次口服或多次分服，對精神性運動行爲無損害；但是在一次試驗中，西替利嗪單劑量10mg，對駕駛行爲造成明顯損害。
3.7 西替利嗪的藥代動力學
健康成年人口服西替利嗪10～20mg後1h內達血藥峯濃度（257和580μg/L）。食物延緩吸收速率，但不影響吸收程度。作用可維持24h。西替利嗪在體內基本不被代謝，大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。經尿排出率佔70%，大便佔10%。2天內全部排出體外。成人t1/2爲7.4～11h，兒童t1/2爲6.2h，不易透過血-腦脊液屏障。
3.8 西替利嗪的適應證
用於治療季節性變應性鼻炎（過敏性鼻炎，花粉症）。對急性和慢性的皮膚、眼部、呼吸道等過敏反應均有較好的療效，常用於過敏性鼻炎、皮炎、眼結膜炎、哮喘、蕁麻疹等。
3.9 西替利嗪的禁忌證
1.對西替利嗪過敏嚴重肝病、嚴重心臟病、心律失常、心電圖異常（明顯或可疑QT間期延長）或低鉀血癥者禁用。
2.孕期尤其是前3個月和哺乳期禁用。
3.10 注意事項
1.12歲以下兒童暫不推薦使用。
2.腎功能障礙者應適當減量。
4.對駕駛、高空作業、潛水等人員用藥量應嚴格控制在安全範圍內。
3.11 西替利嗪的不良反應
最常見不良反應是鎮靜、頭痛、口乾、疲乏和噁心。鎮靜作用的發生率與安慰劑、阿司咪唑、氯雷他定或特非那定相似。西替利嗪每天10mg產生的鎮靜作用似乎比氯雷他定每天10mg、特非那定每天120mg或安慰劑強。而每天5～20mg產生的鎮靜作用比羥嗪每天25～75mg弱得多。西替利嗪引起的肝功能異常自行消退，且不常見。
3.12 西替利嗪的用法用量
1.每次10mg，每天1次。
2.6～12歲兒童每次5mg，每天1次。
3.6歲以下兒童，每天0.2mg/kg。
3.13 藥物相互作用
1.不能與咪唑類抗真菌藥、大環內酯類抗生素（如紅黴素、竹桃黴素、克拉黴素或交沙黴素）同時使用。
2.在同時使用西咪替丁、環孢素和心痛定時應特別引起注意。乙醇和安眠藥可加強西替利嗪的中樞抑制作用。
3.14 專家點評
比較了西替利嗪10mg與特非那定120mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg，以及安慰劑對風疹團和皮膚潮紅形成的抑制作用。結果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。8項雙盲、安慰劑對照志願者研究，使用標準測試表明，西替利嗪較新抗組胺藥對駕駛行爲影響較小。比推薦劑量高1～2倍時，西替利嗪只出現低水平的鎮靜作用。另有臨牀試驗表明西替利嗪與乙醇無潛在的藥學相互作用。另在16名男性健康志願者實驗中（每天10mg）。未發現西替利嗪對技能操作和記憶力有影響。在多次隨機雙盲臨牀研究中，西替利嗪每天5～20mg對季節性和長年性過敏性鼻炎、慢性自發性蕁麻疹的療效已得到證實。西替利嗪爲每天10～30mg時，有使輕微過敏性哮喘某些綜合徵減輕的傾向；每天10～30mg/kg時對某些物理性蕁麻疹有效；每天10～40mg時減輕中度至嚴重的特應性皮炎綜合徵；每天10mg時減輕蚊子叮咬引起局部反應。對季節性過敏性鼻炎，西替利嗪每天5mg、10mg或20mg減輕綜合徵的療效，至少與阿司咪唑每天10mg、氯雷他定每天10mg、特非那定每天60mg（每天2次）或每天120mg相似；對長年性過敏性鼻炎，其療效至少與阿司咪唑每天10mg、酮替芬每天2mg或特非那定每天120mg相似；對於慢性自發性蕁麻疹，其療效至少與阿司咪唑每天10mg、羥嗪每天25～75mg或特非那定每天120mg相似；對輕微過敏性哮喘或特應性皮炎，其療效與每天60mg（2次）特非那定相似；西替利嗪每天5mg或10mg對鼻炎患兒（≤12歲）也有效；每天5～15mg（2次）減少輕度氣喘患兒的發病次數。