4 普羅帕酮介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Propafenone ，Propafenonc ，Berarytmon，Rytmonorm
4.3 別名
心律平；丙胺苯丙酮；羥丙苯丙酮；苯丙酮；苯酚酮；苯丙酰心安；來特莫諾爾；利他脈；鹽酸丙酚酮
4.4 分類
4.5 劑型
1.針劑：70mg（20ml）；35mg（10ml）；
2.片劑：50mg，100mg。
4.6 普羅帕酮的藥理作用
普羅帕酮屬Ⅰc類抗心律失常藥物，具有廣譜抗心律失常作用。有較強的快通道阻滯作用，對靜息狀態阻滯比動作電位各位相阻滯更強。延長患者A-H，H-V間期。並延長心房肌、心室肌及預激綜合徵患者附加傳導速的ERP，有輕度負性肌力作用。
4.7 普羅帕酮的藥代動力學
口服吸收95%，初期服藥首關效應（首過效應）明顯，生物利用度爲4.8%～23.5%，長期給藥，劑量增加到一定程度，肝臟首關效應（首過效應）達到飽和狀態，生物利用度明顯升高，服藥後30min左右起效，2～3h血藥濃度達峯值，作用持續 6～8h，有效血藥濃度0.2～3.0μg/ml，有效血藥濃度個體差異較大，血漿穩態濃度與劑量呈非線性關係，劑量增加3倍血藥濃度可增加10倍。藥物與血漿蛋白結合率爲95%，半衰期爲3～6h。主要經肝臟代謝，代謝產物5-羥-普羅帕酮有藥理活性，90%代謝物從腎臟排出，原藥約1%經腎臟排出。
4.8 普羅帕酮的適應證
室性期前收室性期前收縮、室性心動過速；室上性期前收縮及室上性心動過速；預激綜合徵伴發的室上性心動過速及心房顫動。
4.9 普羅帕酮的禁忌證
嚴重竇性心動過緩、竇性停搏、病態竇房結綜合綜合徵、高度房室傳導阻滯、心力衰竭、心源性休克者禁用。
4.10 注意事項
1.病態竇房病態竇房結綜合病態竇房結綜合徵、嚴重心動過緩、嚴重肝腎功能障礙患者及孕婦、哺乳期婦女慎用。
2.由於普羅帕酮有局部麻醉作用，宜在飯後與飲料或食物同時吞服，不得嚼碎。
3.心肌嚴重損害者慎用。
4.如出現竇房性或房室性傳導高度阻滯時，可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。
4.11 普羅帕酮的不良反應
1.心動過緩、竇性停搏、傳導阻滯，靜脈用藥時因減弱心肌收縮力引起血壓下降甚至休克；
2.其他：頭暈、定向障礙、噁心、嘔吐、味覺障礙、便祕、口乾等。
4.12 普羅帕酮的用法用量
1.每次100～200mg，每天3～4次，或每6～8小時1次；
2.靜脈注射：1次 70mg或1～1.5mg/kg，稀釋後約5min注完，必要時20min後重復1次，然後以每分鐘0.5～1mg靜脈點滴維持。
4.13 藥物相互作用
4.14 專家點評
綜合文獻報道，普羅帕酮確爲一種療效高而毒副作用較少的藥物，可作爲室性心律失常的一線藥物，對室上性心律失常也可使用。鑑於其屬於Ⅰc類藥物，心肌梗死患者應慎用。
5 普羅帕酮中毒
普羅帕酮（丙胺苯丙酮、心律平、丙苯酮）爲鈉通道阻滯藥，有快速抗心律失常作用，適用於多種心律失常、房室傳導阻滯、心房纖顫等。
口服：每次0.1～0.2g，3～4/d，維持量爲0.3～0.6g/d，每日極量0.9g；靜注或靜滴每次70mg，1次/8h，每日極量350mg。
人中毒血藥濃度> 1000ng/ml。LD50大鼠經口760～876mg/kg，靜脈注射18.8～22.8mg/kg。本藥主要損害心臟、中樞神經系統、肝臟、腎臟等。[1]
5.1 臨牀表現
1.不良反應如心動過緩、房室傳導阻滯、頭暈、頭痛、多汗、厭食、口乾、噁心、嘔吐、皮疹等。
2.中毒表現
（1）心血管系統表現：誘發或加重室性心律失常、充血性心力衰竭、心絞痛；可出現高度房室傳導阻滯、竇性停搏、低血壓、休克等。
（2）神經系統表現：嗜睡、感覺異常、精神狀態改變、共濟失調及抽搐等。（3）消化系統表現：便祕、腹部不適、偶見肝功損害、膽汁淤積黃疸。
（4）血液系統表現：粒細胞減少、溶血反應及血紅蛋白尿。（5）呼吸系統表現：支氣管哮喘、呼吸抑制、呼吸驟停。
5.2 治療
1.本藥用量過大，應立即進行洗胃、導瀉、靜脈輸液，加速體內藥物排出。
2.出現竇性停搏及傳導阻滯時，可靜脈給予阿托品或異丙腎上腺素，必要時安置心臟起搏器治療。
6.其他對症治療。