西拉普利

1 拼音

xī lā pǔ lì

2 英文參考

cilazapril[湘雅醫學專業詞典]

Inhibace[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

西拉普利爲含巰基的長效血管緊張素轉換酶抑制劑，在體內代謝爲有活性的代謝產物而起作用。用於治療高血壓。

4 西拉普利介紹

4.1 藥品名稱

西拉普利

4.2 英文名稱

Cilazapril

4.3 別名

平蘇；抑平舒；一平蘇；Inhibace；Inibace；Vascace

4.4 分類

循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制藥

4.5 劑型

片劑：0.5mg；1mg；2.5mg；5mg。

4.6 西拉普利的藥理作用

西拉普利是一種新型長效無巰基血管緊張素轉換酶（ACE）抑制藥。它本身是一個含羧基的前體藥，口服後被組織中酯酶轉化成滑出代謝物西拉普利拉。後者是一個競爭性ACE抑制藥，對血漿和組織ACE的抑制作用較強，具有較高的選擇性和特異性。ACE抑制藥能抑制血管緊張素Ⅰ轉換爲血管緊張素Ⅱ，使醛固酮分泌減少，血漿腎素活腎素活性增高，從而使血管阻力降低，血壓下降。西拉普利拉還能抑制緩激肽的降解，使血管阻力降低，從而有效降低臥位和立位血壓。西拉普利在降壓時不引起反射性心動過速。長期給藥時其降壓作用可維持，突然停藥不會引起血壓迅速上升。西拉普利能擴張動脈和靜脈，降低周圍血管阻力（後負荷）及肺毛細血管楔壓（前負荷），從而改善心排血量，提高患者的運動耐量，因而也用於心力衰竭的治療。

4.7 西拉普利的藥代動力學

口服吸收完全。給藥後2h達到峯值濃度，在體內代謝爲有活性的雙酸代謝物（cilazaprilat），代謝物80%～90%由尿排出。消除曲線呈雙相，第一相半衰期爲1.5h，第二相半衰期爲50h。

4.8 西拉普利的適應證

1.原發性高血壓和腎性高血壓，可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用。

2.心力衰竭，可單獨應用或與強心藥、利尿藥同用。

4.9 西拉普利的禁忌證

1.（1）使用其他血管緊張素轉換酶（ACE）抑制藥曾引起血管神經性水腫；（2）遺傳性血管性水腫；（3）特發性血管性水腫。

2.對西拉普利或其他血管緊張素轉換酶抑制藥過敏。

3.兒童、孕婦及哺乳期婦女。

4.孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄伴腎功能減退者。

5.腹水患者。

4.10 注意事項

1.（1）多種原因引起的粒細胞減少，如中性粒細胞減少症，發熱性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制藥治療、自身免疫性疾病如膠原性血管病、系統性紅斑狼瘡等引起者。（2）高鉀血癥。（3）腦或冠狀動脈供血不足，血壓降低可加重缺血，血壓如大幅下降可引起心肌梗死或腦血管意外。（4）腎功能障礙，可致血鉀增高，白細胞減少，並使西拉普利瀦留。（5）低血壓，嚴重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者，應用西拉普利可能突然出現嚴重低血壓與腎功能惡化。（6）肝功能障礙。（7）嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者，首劑可能出現突然而嚴重的低血壓。（8）在進行膜翅目昆蟲脫敏時可出現過敏。（9）主動脈瓣狹窄或肥厚性心肌病。（10）咳嗽。（11）外科手術/麻醉。

2.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）血尿素氮、肌酐濃度增高，常爲暫時性，在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現。（2）偶有血清肝酶增高。（3）血鉀輕度增高，尤其在有腎功能障礙者。

3.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）用藥前應檢測血壓，血電解質（血鈉、血鉀，總二氧化化碳）、血尿素氮和肌酐，並定期複查。（2）腎功能障礙或白細胞缺乏的患者在最初3個月內應每2周檢查白細胞計數及分類計數1次，此後定期複查。（3）尿蛋白檢查，每月1次。

4.用血管緊張素轉換酶抑制藥治療的患者，在採用高通透性膜（聚丙烯腈）進行血液透析時，曾發生低血壓反應，應避免聯合應用。

5.食物對西拉普利吸收的影響不大，故可在飯前或飯後服用，注意每天應在同一時間服用。

6.給藥劑量須遵循個體化原則，按療效予以調整。

7.對以往使用利尿藥治療的患者，在開始西拉普利治療前停用利尿藥2～3天，如有必要以後再加用利尿藥。對不能停用者，如嚴重或惡性高血壓，應減少西拉普利劑量，在觀察下小心增量。

8.已用強心苷與利尿藥的心力衰竭患者如有水、鈉缺失時，開始用西拉普利時應採用小劑量。

9.發生血管性水腫時應停用西拉普利，並皮下注射腎上腺素，靜脈注射氫化可的松或地塞米松。

10.老年患者開始宜用小劑量，或根據腎功能調整。

11.西拉普利過量時可發生低血壓，應予擴容糾正，必要時作透析治療。

4.11 西拉普利的不良反應

頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、噁心、咳嗽。最常見的停藥原因爲頭痛和咳嗽。少見的不良反應有：症狀性低血壓、直立性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便祕、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。血管神經性水腫罕見，如出現即應停藥。

4.12 西拉普利的用法用量

原發性高血原發性高血壓，開始每天2.5～5mg，酌情2～4周調整劑量，一般最大劑量每天5mg。腎性高血壓、充血性心衰的老年患者或合用利尿劑的患者，初始劑量應從0.5mg開始。根據個體情況進行調整。

4.13 藥物相互作用

1.與其他降壓藥同用時降壓作用加強，其中與引起腎素釋放或影響交感活性的藥物同用呈大於相加的作用，與β-受體阻滯藥同用不會加強其降壓效應。

2.與利尿藥同用降壓作用增大，可引起嚴重低血壓。在開始西拉普利治療前原利尿藥應停用或減量，西拉普利開始劑量宜小，以後再根據血壓情況逐漸調整。

3.與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。

4.與鉀鹽，瀦鉀利尿藥如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。

5.卡託普利與布比卡因合用，由於對腎素-血管緊張素系統的抑制，可引起嚴重心動過緩和低血壓，甚至意識喪失。西拉普利如與布比卡因合用，也應嚴密監測。

6.其他ACE抑制藥如卡託普利與別嘌醇同用可引起超敏反應。使用西拉普利時也應注意。

7.硫唑嘌呤與ACE抑制藥合用可加重骨髓抑制。

8.與環孢素合用可使腎功能下降。

9.非甾體類抗炎藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成，引起水、鈉瀦留，從而減弱西拉普利的降壓效果。阿司匹林使用抗炎劑量（1～2g）時也可明顯降低西拉普利的降壓作用，同用時應注意。

10.麻黃含麻黃鹼和僞麻黃鹼，可降低抗高血壓藥的療效。使用西拉普利治療的高血壓患者應避免使用含麻黃製劑。

11.西拉普利與普奈洛爾無明顯相互作用。

4.14 專家點評

參見依那普利。

5 西拉普利中毒

西拉普利（抑平舒）爲含巰基的長效血管緊張素轉換酶抑制劑，在體內代謝爲有活性的代謝產物而起作用。口服4～6h呈最大降壓作用，作用可持續24h，用於治療高血壓。^[1]

不良反應及治療要點參見卡託普利的相關內容^[1]：

臨牀表現

1.不良反應

頭暈、頭昏、血壓偏低、乾咳、鼻塞、皮疹及胃腸功能紊亂等。

2.中毒表現

（1）心血管系統表現：血壓低、心動過緩、房室傳導阻滯。

（2）呼吸系統表現：咳嗽、呼吸困難、支氣管痙攣、鼻炎、喉水腫。

（3）泌尿系統表現：蛋白尿、血尿、急性腎功能不全。

（4）血液系統表現：白細胞、粒細胞減少及血小板減少等。

（5）其他系統表現：血管神經性水腫、高血鉀.、高血鎂，可致心律失常導致死亡。

治療要點

1.出現藥物不良反應者，應立即停藥。口服大劑量者，則應迅速催吐，洗胃，輸液，加速藥物排泄。

2.出現低血壓，應補充血容量，糾正低血鈉，同時給予多巴胺等升壓藥物。

3.高血鉀者用5%碳酸氫鈉溶液100～200ml靜滴，或25%～50%葡萄糖溶液100ml靜脈注射，10%葡萄糖液500ml，按3～4g葡萄糖用1U胰島素的比例，加入胰島素，靜脈滴注。

4.急性腎功能不全，可進行血液透析或腹膜透析治療。

5.白細胞、粒細胞、血小板減少的病人，停藥後靜脈輸入全血、血小板。必要時應用非格司亭（G-CSF）或升血能（GM-CSF）等。

6.出現支氣管痙攣、喉水腫，應立即給予糖皮質激素。

7.其他對症治療。

6 參考資料

1. ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：148．