3 託瑞司他介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Tolrestat
3.3 別名
託瑞他特；Aredas
3.4 分類
3.5 劑型
200mg/片。密閉，避光室溫保存。
3.6 託瑞司他的藥理作用
託瑞司他爲醛糖還原酶抑制劑，對神經和紅細胞中的山梨醇積聚有抑制作用。
3.7 託瑞司他的藥代動力學
託瑞司他口服後2h達血藥峯濃度，1次或多次用藥後，半衰期約10～12h，在25～800mg劑量範圍內，生物利用度與劑量成線性關係。託瑞司他與血漿蛋白廣泛結合，遊離的託瑞司他在0.5%以下，其消除形式主要以原形隨尿液排出，同時含有少量共軛的和硫代的託瑞司他代謝物。在10～800mg劑量範圍內，吸收和消除模式基本不變。重複用藥無任何嚴重的蓄積反應，在治療血藥濃度下，託瑞司他有良好的耐受性。
3.8 託瑞司他的適應證
3.9 託瑞司他的禁忌證
1.肝酶指標持續性上升超過正常範圍的嚴重肝功能障礙者禁用。
2.肌酐清除率小於0.25～0.67ml/1.73（m2·s）的嚴重腎功能不全者禁用。
3.孕婦、哺乳期婦女禁用。
3.10 注意事項
1.使用託瑞司他前檢查肝功能，用藥過程中應定期檢測，當肝酶指標升高到正常值上限的2倍時應立即停藥。
2.託瑞司他4～8周內可能產生療效，繼續服用仍無效者應考慮停藥。
3.11 託瑞司他的不良反應
不良反應大多是輕微的，有3%或以上的患者發生關節痛、腹痛、腿痙攣、頭暈、腹瀉等症狀。
3.12 託瑞司他的用法用量
口服，1次/d，早餐前頓服200mg，4～8周內可能產生療效。