2 註解
1959年Lerner從牛松果體提取物中分離出一種能使青蛙皮膚褪色的物質，並命名爲褪黑素(melatonin)，其化學結構爲5-甲氧基-N-乙酰色胺。在松果體內羥化酶、脫羥酶、乙酰移位酶及甲基移位酶的作用下，色氨酸轉變爲褪黑素。
松果體褪黑素的分泌出現在明顯的晝夜節律變化，白天分泌減少，而黑夜分泌增加。實驗證明，大鼠在持續光照下，松果體重量變輕，細胞變小，合成褪黑素的酶系活性明顯降低，因而褪黑素合成減少。反之，致盲大鼠或大鼠持續在黑暗環境中，將使松果體合成褪黑素的酶系活發生增強，褪黑素的合成隨之增加。摘除動物的眼球或切斷支配松果體的交感神經，則褪黑素分泌的晝夜節律不再出現，說明光-暗對松果體活動的影響與視覺和交感神經有關。刺激交感神經可使松果體活動增強，而β-腎上腺素能受體阻斷劑可阻斷交感神經對松果體的刺激作用。如毀損視交叉上核，褪黑素的晝夜節律性分泌消失。所以視交叉上核被認爲是控制褪黑素分泌的晝夜節律中樞，在黑暗條件下，視交叉上核即發出衝動傳到頸上交感神經節，其節後纖維末梢釋放去甲腎上腺素，與松果體細胞膜上的β-腎上腺素能受體結合，激活腺苷酸環化酶，通過cAMP-PK系統，增強褪黑素合成酶系的活性，從而導致褪黑素合成增加，在光刺激下，視網膜的傳入衝動可抑制交感神經的活動，使褪黑素合成減少。
褪黑素對下丘腦-垂體-性腺軸與下丘腦-垂體-甲狀腺活動均有抑制作用。切除幼年動物的松果體，出現性早熟，性腺與甲狀腺的重量增加，功能活動增強。遠在一個世紀之前，人們就發出某些性早熟男孩是因松果體腫瘤所致，因此認爲松果體在青春期有抗性腺功能作用。正常婦女血中褪色素在有經週期的排卵前夕最低，隨後在黃體期逐漸升高，月經來潮時達到頂峯，提示婦女朋經週期的節律與松果體的節律關係密切。
3 藥品介紹
3.1 別名
3.2 外文名
MT,Melatonin
3.3 藥理作用
MT即5-甲氧基-N-乙酰吲哚乙胺.對睡眠傾向的調節有密切關係，稱作生物時相性的生理物質。本品能有效地促進生理性睡眠衝動，改善睡眠質量和腦電活動。對長途飛行的時差、晝夜顛倒，長期失睡，更年期情緒不穩，睡眠障礙有良效。MT能進入細胞的脂類膜和細胞核，是目前最佳的抗自由基劑，長期使用可使體內體表的紫褐斑和某些色素減褪。
3.4 適應症
用於肝炎、高血壓、糖尿病，癌腫等病人的MT分泌紊亂，作車輔助治療，能顯著縮短病程或改善生活質量。
3.5 用法用量
口服：30歲以下：一般無須應用。31-40歲：1mg/每晚或睡前服。 41-60歲：1-3mg/每晚或睡前服.
3.6 規格
片劑：1mg, 1.5mg 3mg.