頭孢唑肟

藥物 頭孢菌素類 第三代頭孢菌素 抗生素類

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

tóu bāo zuò wò

2 英文參考

Ceftizoxime[朗道漢英字典]

Ceftizox[湘雅醫學專業詞典]

3 頭孢唑肟介紹

3.1 藥品名稱

頭孢唑肟

3.2 英文名稱

Ceftizoxime

3.3 別名

去甲噻肟頭孢安保速靈安普西林施福澤去甲噻肟頭孢菌素去甲酰氧甲基唑肟頭孢菌素去甲氧噻肟頭孢菌素頭孢去甲噻肟益保世靈;Ceftizox;Ceftix

3.4 分類

抗生素 > 頭孢菌素類 > 第三代

3.5 劑型

注射劑(粉):0.25g,0.5g,1.0g。

3.6 頭孢唑肟的藥理作用

頭孢唑頭孢唑肟爲半合成的第三代注射用頭孢菌素類廣譜抗生素頭孢唑肟細菌細胞青黴素結合蛋白1(PBPs-1)和青黴素結合蛋白3(PBPs-3)有很高的親和力,能影響細菌細胞壁的合成和代謝,從而起抗菌作用頭孢唑肟作用特點是:對革蘭陰性桿菌產生的廣譜β-內酰胺酶高度穩定,對革蘭陰性桿菌抗菌作用強,明顯超過第一代和第二代頭孢菌素,但對革蘭陽性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代頭孢菌素頭孢唑肟對金黃色葡萄球菌鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌屬、大腸桿菌肺炎克雷白桿菌、沙雷桿菌枸櫞酸桿菌、各型變形桿菌傷寒桿菌痢疾桿菌消化鏈球菌消化球菌、梭狀芽胞桿菌等具有較強的抗菌活性。對銅綠假單胞菌厭氧菌也有一定程度的抗菌作用。但糞鏈球菌和耐甲氧西西林的葡萄球菌頭孢唑肟敏感

3.7 頭孢唑肟藥代動力學

頭孢唑頭孢唑肟應肌內或靜脈注射給藥。肌內注射1g後(60min),Cmax爲39μg/ml。30min內靜脈滴注1g,血清藥物濃度爲80~90μg/ml。血中大約30%的藥物與蛋白結合,表觀分佈容積爲0.35~0.40L/kg。該藥分佈於許多組織體液包括腦脊液中,可透過胎盤屏障,在乳汁中可發現藥物。90%的藥物以原形通過腎小球濾過和腎小管分泌的形式從腎排泄,該藥不被代謝。消除半衰期約爲1.4~1.8h,腎功能減退患者半衰期延長,應注意調整給藥劑量

3.8 頭孢唑肟適應

1.呼吸系統感染,如肺炎支氣管炎、胸膜炎等。

2.腹腔感染,如腹膜炎、膽道炎等。

3.泌尿、生殖系統感染

4.皮膚、軟組織感染

5.骨、關節感染

6.耳鼻喉感染

7.其他嚴重感染,如敗血症急性化膿性腦膜炎等。在治療兒科及新生兒感染中亦獲滿意結果,對淋病有很高的治癒率。

3.9 頭孢唑肟禁忌

1.對頭孢唑肟或其他頭孢菌素類藥過敏者。

2.有青黴素過敏性休克史者。

3.10 注意事項

1.交叉過敏:對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。

2.慎用:(1)孕婦、哺乳期婦女;(2)早產兒新生兒;(3)有胃腸道疾病病史者,特別是潰瘍性結腸炎侷限性腸炎抗生素相關腸炎患者;(4)嚴重肝、腎功能障礙者;(5)高度過敏性體質、高齡體弱者。

3.藥物檢驗值或診斷的影響:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性反應,以磺基水楊酸進行尿蛋白測定時可出現假陽性反應;(2)以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性;(3)少數患者用藥後可出現暫時性丙氨酸氨基轉移酶天門冬氨酸氨基轉移酶鹼性磷酸酶尿素氮定值升高,中性粒細胞減少等;(4)採用Jaffe法進行血清尿肌酐值測定時,可出現測定值假性升高。

3.11 頭孢唑肟不良反應

頭孢唑肟不良反應與其他第三代頭孢菌素類似,但是頭孢唑肟沒有雙硫醒樣反應出血;對腎臟基本無毒性。其不良反應一般均屬暫時性,停藥後可逐漸恢復正常。

1.偶有噁心嘔吐、食慾減退、腹痛腹瀉便祕等胃腸道反應;偶見假膜性腸炎

2.偶有頭痛、一過性的眩暈感覺異常中樞神經反應

3.偶有皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱等過敏反應,極少見過敏性休克

4.長期用藥可致菌羣失調發生二重感染

5.有報道,長期用藥可致維生素K維生素B缺乏。

6.肌內或靜脈給藥,可能引起注射部位硬結、疼痛,嚴重者可引起血栓性靜脈炎

3.12 頭孢唑肟的用法用量

1.輕至中度感染,每天0.5~2g,分2~4次溶於滅菌注射用水或0.5%利多卡因注射劑中作深部肌內注射。(2)靜脈給藥:每天0.5~2g,重度感染每天劑量可至4g。分2~4次溶於滅菌生理鹽水等滲氯化鈉注射劑、5%~10%葡萄糖注射劑靜脈注射或靜脈滴注。(3)腎功能不全時劑量:腎功能不全時應根據肌酐清除率調整劑量肌酐清除率超過每分鐘60ml時,標準劑量每8小時1g,最大劑量每8小時2g;肌酐清除率每分鐘31~60ml時,標準劑量每12小時1g,最大劑量每8小時1g;肌酐清除率每分鐘15~30ml時,標準劑量每24小時1g,最大劑量每24小時1g;肌酐清除率小於每分鐘15ml時,標準劑量每48小時1g,最大劑量每24小時1g。(4)透析劑量:頭孢唑肟經血透析可清除相當多的給藥量。對於接受血液透析者,一般劑量爲每48小時500mg,或每24小時250mg;對於更爲嚴重的感染,應該採用每48小時0.5~1g,或每24小時0.5g。

2.兒童:(1)靜脈注射:輕至中度感染,每天40~80mg/kg,分2~4次溶於滅菌注射用水中緩慢靜脈注射。(2)靜脈滴注:重度感染,每天劑量可達120mg/kg,分2~4次溶於滅菌生理鹽水、5%~10%葡萄糖液中靜脈滴注。

3.13 藥物相互作用

1.頭孢唑肟氨基糖苷類藥合用時,有協同抗菌作用,但合用時可能致腎損害,腎功能不全者在合用時應注意減量。

2.頭孢唑肟速尿等強利尿劑合用時可致腎損害。丙磺舒能阻滯頭孢唑肟排泄,使有效濃度維持時間較長。

3.14 專家點評

頭孢唑肟第三代頭孢菌素抗菌譜和抗菌活性頭孢噻肟相似。國內報道用頭孢唑肟治療57例重症和難治性感染患者的臨牀治癒率爲74%,有效率爲89.5%,細菌學清除率爲82.1%,治療15例淋球菌感染患者的臨牀有效率爲100%。另有研究用頭孢唑肟與其他三代頭孢菌素對66株臨牀分離菌進行最小抑菌濃度最小殺菌濃度比較,顯示頭孢唑肟在MIC≤8mg/L時,其抑菌率與殺菌率分別達64%和58%,頭孢唑啉爲1.5%和1.5%,頭孢美唑爲29%和18%,頭孢哌酮爲21%和15%,表明頭孢唑肟抗菌作用優於其他3種藥物

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