3 頭孢甲肟介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cefmenoxime
3.3 別名
頭孢噻肟唑;氨噻肟唑;頭孢氨噻肟唑;氨噻肟唑頭孢菌素;頭孢噻肟四唑;倍司特克;Bestcall;Cefmax;Tacef
3.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第三代
3.5 劑型
注射劑(粉):0.5g,1g。
3.6 頭孢甲肟的藥理作用
抗菌譜與頭孢噻肟相似,對大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌等革蘭陰性菌有甚強的抗菌作用;對吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌、枸櫞酸桿菌、傷寒及其他沙門桿菌、痢疾桿菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌等也有良好的抗菌作用。
3.7 頭孢甲肟的藥代動力學
口服頭孢甲肟不能吸收。給健康志願者肌內注射0.5g頭孢甲肟,tmax爲30min,Cmax爲10.8mg/L。靜脈滴注頭孢甲肟1g(滴注1h),滴注結束時血藥濃度爲40.9mg/L。靜脈注射1g(溶於50ml生理鹽水,於5min注射完畢),10min後的血藥濃度爲99.4mg/L。頭孢甲肟在膽汁、尿液中有很高濃度,並可在化膿性腦膜炎患者的腦脊液中達到治療濃度。半衰期爲1h。各種給藥途徑的24h尿排泄量皆爲給藥量的80%左右,尿中無代謝產物檢出,反覆給藥無積蓄現象。腎功能減退時血漿和腎清除率以及尿中排出量皆較少,半衰期延長;肌酐清除率每分鐘<10ml時,半衰期可延長至12h。在新生兒和老年人中半衰期皆延長,分別爲3.4和1.9h。頭孢甲肟在人體組織和體液中分佈良好,組織體液中濃度遠超過致病菌的藥敏。
3.8 頭孢甲肟的適應證
臨牀主要用於各種敏感菌所致的呼吸系統、肝膽系統、泌尿生殖系、腹膜等部位的感染,並可用於敗血症和燒傷、手術後感染。
3.9 頭孢甲肟的禁忌證
3.10 注意事項
1.慎用:(1)有β-內酰胺類家族過敏史者;(2)孕婦及哺乳期婦女;(3)嚴重腎功能不全者慎用並相應減量。用藥期間同時飲酒可出現面部潮紅、噁心、心率加快、出汗、頭痛等症狀,故用藥期間及用藥後1周內禁止飲酒。
3.爲了防止過敏反應的發生,用前應瞭解患者的藥物過敏史,必要時須用300~500μg/ml濃度的藥液做皮試,呈現陰性後方可應用。
3.11 頭孢甲肟的不良反應
1.頭孢甲肟有藥熱、藥疹、白細胞減少(2%)、血小板減少、庫姆試驗陽性、轉氨酶升高、腹瀉等不良反應。
2.結構中含有甲硫四唑基團,可引起低凝血酶原血癥和出血傾向,用維生素K能預防。
3.12 頭孢甲肟的用法用量
靜脈給藥:1.成人,每天1~2g,12小時1次,重症感染可增加至4g,6~12小時1次;2.兒童,按體重每天40~80mg/kg,6~8小時1次,重症感染可增加至每天160mg/kg;腦膜炎每天可用到200mg/kg,6~8小時1次。
3.13 藥物相互作用
服藥期間禁止飲酒。
3.14 專家點評
頭孢甲肟爲第三代頭孢菌素,具有較強的殺菌性能,對革蘭陰性和革蘭陽性需氧菌均有抗菌作用,尤其對大腸桿菌、克雷白桿菌屬、變形桿菌、奇異變形桿菌、流感桿菌及肺炎桿菌等的抗菌作用較強。國外報道,應用頭孢甲肟治療呼吸系統、腹腔、婦產科、五官、皮膚和軟組織感染,臨牀治癒率在80%以上。對骨關節感染、燒傷後感染和菌血症的臨牀治癒率爲70.3%、76%和67%。德國和日本報道對尿道感染的治癒率分別爲92%和73%,對常見細菌的清除率爲84%,對銅綠假單胞菌的細菌學清除率爲46%。頭孢甲肟治療慢性或複雜性泌尿系統、呼吸系統和腹腔感染療效優於頭孢替安。