1 酮洛酸介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Ketorolac
1.3 別名
酮咯酸；酮洛酸氨丁三醇；安賀拉；酮咯酸氨丁三醇；酮洛酸氨基丁三醇；痛力克；痛立消；Acular；Toradol；Ketorolac；Ketorolac Tromethamin；Ketorolac Tromethamine
1.4 分類
1.5 劑型
1.10mg（1ml），30mg（1ml）；2.片劑：10mg；3.滴眼劑：8ml（0.1%）。
1.6 酮洛酸的藥理作用
爲前列腺素合成酶抑制劑，具有強力止痛作用和中等抗炎、解熱作用，主要通過阻斷花生四烯酸代謝的環氧化酶，減少前列腺素的合成而發揮作用。在標準的鎮痛動物模型中，酮洛酸的鎮痛活性是阿司匹林的800倍，比吲哚美辛和萘普生強，相當或優於保泰松。多次試驗中，其消炎活性相當於或強於吲哚美辛，強於萘普生，明顯優於保泰松。對眼睛疾病的多次試驗表明，酮洛酸的消炎活性強，而不使眼睛潛在感染惡化。在大鼠模型，酮洛酸的退熱活性強於阿司匹林和保泰松，相當於吲哚美辛和萘普生。酮洛酸似乎抑制花生四烯酸和膠原引起的血小板凝集，但是不抑制腺苷二磷酸引起的血小板凝集，似乎延長平均出血時間。酮洛酸局部應用可降低房水內前列腺素（PGE2）的水平，具有消炎鎮痛作用，對眼壓幾無影響，可與抗生素、β-受體拮抗劑及散瞳劑聯合應用。酮洛酸的優點是無中樞神經系統損害和成癮性等毒副作用，也無呼吸抑制或便祕等不良反應。
1.7 酮洛酸的藥代動力學
肌內注射或口服酮洛酸氨丁三醇鹽後均可吸收。在生理pH下，該鹽離解形成陽離子酮咯酸分子，此分子的親水性低於該鹽。酮咯酸的血藥峯值約在30～60min內可達到。某些個體，肌內注射比口服的吸收緩慢。酮咯酸的蛋白結合率爲99%。酮咯酸不易透過血-腦脊液屏障，但可透過胎盤，小量藥物可分佈進行乳汁中。終末t1/2約爲4～6h，老年人爲6～7h，腎功能不全者爲9～10h。主要與葡糖醛酸結合和羥基化代謝，約有90%原藥和代謝物隨尿排出，餘隨糞便排出。
1.8 酮洛酸的適應證
酮洛酸適用於短期手術後止痛，包括腹腔、婦科、口腔、矯形及泌尿科手術引起的中至重度疼痛。也可用於緩解腎絞痛、牙痛、外傷痛及癌症疼痛。酮洛酸滴眼液，可用於治療眼科手術後的炎症、季節變應性結膜炎等。（國外資料）
1.9 酮洛酸的禁忌證
1.酮洛酸禁用於對其及本類藥過敏者、患活動性潰瘍病者、術後患者。
2.對其他非甾體抗炎藥過敏者、鼻息肉綜合徵、神經血管性水腫、支氣管哮喘者、腎功能不全者及孕婦和兒童均禁用酮洛酸。
4.禁與抗凝藥或其他非甾體抗炎藥並用。
5.老人和兒童禁用。
6.滴眼劑禁用於戴隱形眼鏡者。
8.孕婦。
9.分娩止痛。
11.有高危出血傾向者。
12.18歲以下的兒童。
1.10 注意事項
1.由於酮洛酸隨着使用時間的延長將增加消化道副作用的發生率，故不宜長期使用。
2.對出血時間延長，有消化性潰瘍史，肝、腎病史的患者及65歲以上的老年人，哺乳期婦女應慎用酮洛酸。
3.在用藥過程中密切觀察患者不良反應發生情況。酮洛酸不宜長期口服用於治療慢性疼痛。
1.11 酮洛酸的不良反應
其他：口乾、肌肉痛、心悸、血管擴張。長期應用可引起腎功能不全和皮疹、支氣管痙攣、休克等過敏反應。現已有引起消化道出血、術後出血、急性腎功能不全和過敏反應而死亡的報道。偶有抑制血小板功能作用，使出血時間延長，具有可逆性。
1.12 酮洛酸的用法用量
用0.1%溶液滴眼，每次1～2滴，每天3次。
1.13 藥物相互作用
1.酮洛酸與其他非甾體抗炎藥合用，不良反應增加，應避免合用。
3.酮洛酸與嗎啡或哌替啶合用治療術後疼痛，無明顯不良相互作用。
4.與某些抗感染藥如β-內酰類的青黴素、頭孢菌素及氨基糖苷類抗生素、止吐藥、瀉藥、支氣管擴張藥等合用，無藥物相互作用。
1.14 專家點評
酮洛酸與其他非甾體抗炎藥相似，其特點止痛作用最強，抗炎作用適中。適用於手術後劇痛、癌症晚期疼痛等。其鎮痛作用相當於甚至超過了嗎啡6～12mg。國內報道，大連醫科大學附屬第一醫院對62例癌痛患者（中度疼痛25例、重度疼痛37例）隨機分成兩組，分別肌內注射酮咯酸30mg，6小時1次，或肌內注射布桂嗪100mg，6小時1次；兩組各用藥3天，再交換用藥3天。結果兩組對中至重度癌痛的總有效率分別爲85％和76％（P＞0.05）。前者起效時間晚於後者，無痛維持時間長於後者。酮洛酸在較小劑量時就具有強鎮痛作用，可替代嗎啡、哌替啶等鎮痛藥。其鎮痛活性是阿司匹林的800倍、消炎活性強於吲哚美辛、退熱效果強於保泰松。酮洛酸的優點是毒副作用小、無成癮性。