2 英文參考
Tegaserod[湘雅醫學專業詞典]
3 替加色羅介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Tegaserod
3.3 別名
馬來酸替加色羅；澤馬可；Tegacerod Hydrogen Maleate；Tegaserod Maleate；Tegaserod Mesilate；Tesaserod Maleate；Zelmac
3.4 分類
3.5 劑型
（1）2mg。（2）6mg。貯法：密封，30℃以下貯存。
3.6 替加色羅的藥理作用
爲吲哚類選擇性5-HT4受體部分激動劑，通過激活胃腸道5-HT4受體而刺激胃腸蠕動反射和腸道分泌，並抑制內臟的敏感性。替加色羅與人體5-HT4受體有高親和力，但與5-HT3受體或多巴胺受體無明顯親和力。作爲神經元5-HT4受體的部分激動劑，替加色羅還可激發神經遞質如降血鈣素基因相關肽從感覺神經元的進一步釋放。體內實驗顯示藥物可增強胃腸道基礎運動，羹糾正整個胃腸道的異常動力，減輕結腸、直腸膨脹時內臟的敏感性。
3.7 替加色羅的藥代動力學
一種發生在進入體循環前，經胃酸作用，產生主要代謝產物5-甲氧基-吲哚-3-羧基葡糖苷酸該。代謝產物與5-HT4受體幾乎無親和性。當人胃液呈中性時，不會影響藥物的全身作用；另一代謝途徑是直接葡糖苷酸化，產生三種同分異構的N-葡糖苷酸。替加色羅的血漿清除率爲（77±15）L/h。口服後大約2/3以原形隨糞便排出，另有1/3以其主要代謝物的形式經腎排泄。在每日服用替加色羅2～12mg、每日2次、持續5日的情況下，其藥動學情況與劑量成比例，並不在血漿中蓄積。腸易激綜合徵患者用藥後的藥動學情況與正常人類似且無性別差異；輕中度肝功能不全患者的平均曲線下面積（AUC）和血藥濃度峯值（Cmax）分別較健康人高43%和18%；嚴重腎功能不全需血液透析（肌酐清除率≤15ml/min）的病人用藥後的藥動學情況也無明顯變化。
3.8 替加色羅的適應證
3.9 替加色羅的禁忌證
1.替加色羅過敏者。
2.腎功能嚴重損害者。
3.中重度肝功能不全者。
7.有腸粘連史者。
3.10 注意事項
5.輕中度腎功能不全及輕度肝功能不全者（如確需使用，劑量不需調整）。
6.藥物對兒童的影響：兒童應用替加色羅的療效及安全性尚未確定，所以不推薦兒童使用。
7.藥物對老人的影響：老年人應用替加色羅的藥動學情況與青年男性類似，但老年人的平均AUC和Cmax分別比青年女性高40%和22%（仍在健康人羣的正常波動範圍內）。因此老年患者用藥時無需調整劑量。
8.藥物對妊娠的影響：動物實驗未發現替加色羅對妊娠動物、胎仔發育、分娩或新生動物發育有任何直接或間接的損害。極少數孕婦用藥後，未發現藥物對孕婦及胎兒的不良影響，但是鑑於人類使用替加色羅的經驗很有限，不推薦孕婦使用替加色羅。美國藥品和食品管理局（FDA）對替加色羅的妊娠安全性分級爲B級。
9.藥物對哺乳的影響：動物實驗中，替加色羅可經哺乳期大鼠的乳汁排泌，乳汁中含量與血漿含量比值很高。因其也可能從人類乳汁中排泌，哺乳期婦女不應使用。
3.11 替加色羅的不良反應
1.噁心、腹痛、腹脹、頭痛、頭暈、偏頭痛、腿部疼痛及意外損傷、關節病、背痛、流感樣症狀等。
2.國外不良反應參考：（1）心管系統可有低血壓、心絞痛、暈厥、心律不齊、束支傳導阻滯及室上性心動過速。（2）精神神經系統：可發生劑量相關性頭痛。部分病人出現不伴血壓改變的眩暈。（3）消化系統：在一項Ⅲ期臨牀試驗中，有8.8%的患者（n=1327）發生腹瀉，安慰劑組的發生率是3.8%（n=1305）。腹瀉多發生在治療的第1周，通常呈一過性，繼續治療可緩解。其他可見噁心、嘔吐、胃腸脹氣、腹痛等。替加色羅上市後還有膽囊炎伴氨基轉移酶升高、膽結石和可疑肝胰壺腹括約肌痙攣的報道。
3.12 替加色羅的用法用量
1.口服給藥一次6mg，一日2次。4～6周爲一療程，必要時可加服一個療程。
2.國外還有如下用法用量：成人常規劑量：口服給藥一次2mg，一日2次，可能是最佳劑量。
3.13 藥物相互作用
1.在專門的藥物相互作用研究及替加色羅的臨牀試驗中同時使用其他藥物，均未發現相關的藥物相互作用。從現有資料看，替加色羅與其他藥物同用時，兩者均不需調整劑量。
2.藥物－食物相互作用：食物可使替加色羅的生物利用度降低40%～65%，Cmax降低約20%～40%，達峯時間延遲1～2小時。
3.14 專家點評
2.服藥期間如出現新的腹痛或腹痛加劇，應停藥。在治療的第1周內可能有腹瀉症狀，一般會隨着治療而消失。
3.替加色羅可促進健康男性胃排空以及小腸和結腸的蠕動，但對男性患者的療效和安全性尚不確定。美國FDA僅批准替加色羅用於女性。