特費定60

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 概述

特非那定抗組胺藥,爲白色結晶性粉末;無臭、無味。具有特異性的外周H1受體拮抗作用,沒有抗5-羥色胺、抗膽鹼能和抗腎上腺素能的作用,不易透過血腦屏障。用於各種皮膚黏膜的過敏性疾病及花粉症等治療。口服吸收迅速、良好。

2 特非那定藥典標準

2.1 品名

2.1.1 中文名

特非那定

2.1.2 漢語拼音

Tefeinading

2.1.3 英文名

Terfenadine

2.2 結構式

2.3 分子式分子

C32H41NO2   471.68

2.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲α-(4-叔丁基苯基)-4-(羥基二苯甲基)-1-哌啶丁醇,按乾燥品計算,含C32H41NO2不得少於98.5%。

2.5 性狀

本品爲白色結晶性粉末;無臭、無味。

本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮溶解,在甲醇乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。

2.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲147~151℃。

2.6 鑑別

(1)取本品約60mg,加枸櫞酸的飽和醋酐溶液(臨用新制)2~3滴,在水浴上加熱2~3分鐘,即顯紅色。

(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2→100)2滴,加熱,即發生硫化氫臭,能使溼潤的醋酸試紙顯黑色。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》244圖)一致。

2.7 檢查

2.7.1 有關物質

取本品,加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中含10mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取適量,用甲醇定量稀釋製成每1ml含50μg的溶液,作爲對照溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以甲醇三氯甲烷(8:1)爲展開劑,展開,晾乾,在碘蒸氣中顯色。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。

2.7.2 乾燥失重

取本品,在105℃乾燥恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

2.7.3 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.2%。

2.7.4 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

2.8 含量測定

取本品約0.3g,精密稱定,加醋酐20ml,微溫使溶解,放冷,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於47.17mg的C32H41NO2

2.9 類別

抗組胺藥

2.10 貯藏

遮光密封保存

2.11 製劑

特非那定片

2.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

3 特非那定介紹

3.1 藥品名稱

特非那定

3.2 英文名稱

Terfenadine

3.3 別名

得敏功司立泰敏迪特西利丁苯哌丁醇特費定60特非那丁敏必治淨他敏叔哌丁醇泰芬納啶;Gintam

3.4 分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

3.5 劑型

1.片劑:60mg。

2.混懸劑:30mg(5ml)。

3.6 特非那定的藥理作用

特非那定是一種廣譜高效的外周H1受體拮抗劑,其作用主要表現於呼吸道、胃腸道皮膚等外周組織,而對中樞神經細胞的H1受體均無明顯的拮抗作用。沒有抗5-羥色胺、抗膽鹼能和抗腎上腺素作用特非那定及其代謝產物不能透過血-腦脊液屏障,所以對中樞神經系統無明顯影響,對其他一些重要器官均無影響。特非那定起效時間較阿司咪唑快,維持時間較阿司咪唑短。

3.7 特非那定藥代動力學

特非那定口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h達血藥濃度峯值;作用持續12h,血漿蛋白結合率爲97%,t1/2爲16~23h;不易通過血-腦脊液屏障;經肝臟代謝代謝物抗組胺藥理活性,由腎臟及糞便排泄消化吸收良好,且迅速,健康志願者口服60mg後30min出現在血漿中,tmax爲2h,以雙相形式下降,血漿半衰期爲3.4h和20.3h。維持12h,在肝、肺中濃度較高。特非那定具有廣泛的首過效應,其羧酸代謝物具有抗組胺活性,代謝迅速、完全,經尿和糞便排泄,哺乳婦女亦可由乳汁排出一部分。

3.8 特非那定適應

特別適用於過敏性鼻炎蕁麻疹,也可用於神經性皮炎接觸性皮炎遺傳過敏性皮炎,光敏性皮炎,過敏性結膜炎花粉變態反應,昆蟲變態反應,食物藥物過敏花粉症等。用於皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎過敏性結膜炎

3.9 特非那定禁忌

1.有心臟病者,心律失常者,或正在使用抗心律失常藥者忌用特非那定

2.對特非那定過敏者、妊娠哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。

3.汽車駕駛員、危險機器操作者忌用。

3.10 注意事項

1.肝腎功能不全者慎用。

2.特非那定不能超量使用,成人每天劑量控制在120mg之內,如超量應停藥,必要時應採取洗胃、催吐等措施,以防止藥物過量吸收

3.汽車駕駛員、危險機器操作者慎用。大劑量使用可引起心律失常

3.11 特非那定不良反應

1.偶見頭痛頭暈乏力口乾共濟失調、輕度胃腸功能紊亂和皮疹。罕見有鎮靜作用

2.偶見用藥中出現精神憂鬱心悸失眠、肝功能失常、氨基轉移酶升高、月經失調、肌肉關節痛、出汗、肌顫、尿頻視力障礙、皮膚感覺異常等,一般於停藥後均可自然緩解。少數患者特非那定過敏,主要表現爲皮疹及瘙癢,應及時停藥並採取對症處理。

3.近年來國外有報道用特非那定患者出現心律失常心電圖出現Q-T間期延長,甚至出現心跳驟停及猝死者,主要是由於特非那定心肌毒性作用,多見於超量用藥或肝功能不正常的患者

4.有少數報道於特非那定用藥期間患者支氣管痙攣、意識障礙、脫髮、失眠,但尚未肯定症狀與服藥有關,但如一旦出現症狀,應立即停藥,並檢測心臟功能

3.12 特非那定的用法用量

1.成人:每次60mg,每天2次。

2.6~12歲兒童:每次30~60mg,每天2次。

3.3~5歲小兒:每次15mg,每天2次,飯後服用。

3.13 藥物相互作用

據報道特非那定與大環內酯類抗生素抗真菌藥酮康唑伊曲康唑並用,可能引起Q-T間期延長或多形性室速(扭轉型室速)和其他的心律失常,故不宜並用。

3.14 專家點評

特非那定起效時間較阿司咪唑快,但維持時間較阿斯咪唑短。特非那定蕁麻疹神經性皮炎接觸性皮炎異位性皮炎、光敏性皮炎等均有明顯的療效。也可用來治療過敏性結膜炎花粉過敏症、昆蟲變態反應症、藥物藥物過敏特非那定是一種廣譜高效的外用H1受體拮抗劑。具有良好的抗組胺作用,其本身及其活性代謝產物羥酸衍生物均不能透過血-腦脊液屏障,無鎮靜和抗膽鹼作用。口服吸收良好。作用持續12h。特非那定特異性外周H1受體拮抗藥,無抗5-羥色胺、抗膽鹼能和抗腎上腺作用。不能通過血-腦脊液屏障,對中樞神經系統作用眼科系用於皮膚黏膜變態反應,如眼瞼接觸性皮炎過敏性結膜炎

4 特非那定中毒

特非那定敏迪)具有特異性的外周H1受體拮抗作用,沒有抗5-羥色胺、抗膽鹼能和抗腎上腺素能的作用,不易透過血腦屏障。用於各種皮膚黏膜的過敏性疾病及花粉症等治療。口服吸收迅速、良好,半衰期16~23h。成人常用量60mg,2/d。[1]

4.1 臨牀表現

[1]

1.偶見有頭痛、胃腸功能紊亂、血管神經性水腫、皮疹、蕁麻疹不良反應,可能誘發哮喘,使哮喘惡化。

2.有報道心臟出現奎尼丁樣表現,心電圖Q-T間期延長,變寬的切跡狀、T波倒置和尖端扭轉型室性心動過速或期前搏動,發生抽搐和心跳停止。

3.-患者服用本藥60mg,2/d。2d後牛皮癬加重,並發展爲“紅皮病”。

4.2 治療

特非那定中毒的治療要點爲[1]

1.過量和中毒處理原則參見阿司咪唑相關內容。

2.對症治療

5 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:210.
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