泰嘉

1 氯吡格雷說明書

1.1 藥品名稱

氯吡格雷

1.2 英文名稱

Clopidogrel

1.3 別名

硫酸氯吡格雷波立維氯匹多瑞泰嘉;Clopidogrel Bisulfate;Plavix

1.4 分類

循環系統藥物 > 抗血栓藥物 > 抗血小板製劑

1.5 劑型

25mg,75mg。

1.6 氯吡格雷的藥理作用

氯吡格雷是ADP誘導的血小板聚集的抑制劑,它是通過直接抑制磷酸腺苷與其結合以及繼發ADP介導的糖尿病GPⅡb/Ⅲa複合物活化而起作用的。硫酸氫氯吡格雷分子量爲419.9。氯吡格雷必須經生物轉化才能抑制血小板的聚集,但是還沒有分離出產生這種作用的活性代謝產物,除了ADP外,氯吡格雷還能通過阻斷由釋放的ADP引起的血小板活化的擴增,抑制其他的激動劑誘導的血小板聚集,氯吡格雷不能抑制碳酸二酯酶的活性。氯吡格雷還通過不可逆的修飾血小板ADP起作用暴露氯吡格雷血小板的壽命受到影響。

1.7 氯吡格雷藥代動力學

氯吡格雷血小板抑制劑量依賴性的。從第一天起,每天重複給氯吡格雷75mg,抑制ADP誘導血小板聚集,抑制作用在3~5天達到穩態。在穩態,每天服用氯吡格雷75mg平均抑制水平維持在40%~60%,在治療終止後一般在5天內血小板聚集和出血時間逐漸回到基線。在多次口服氯吡格雷75mg以後,沒有血小板抑制活性的母體化合物血漿濃度很低。主要由肝臟代謝,血中代謝產物主要是羧酸衍生物,其對血小板聚集也無影響,佔血漿中藥相關化合物的85%。在人體口服14C標記的氯吡格雷以後,在5天內約有50%由尿液排除,約46%由糞便排出,一次和重複給藥後,血漿中主要的代謝產物的消除半衰期爲8h,與血小板共價結合的佔放射性標記的2%,其半衰期爲11天。

1.8 氯吡格雷適應

預防和治療因血小板高聚集狀態引起的心、腦及其他動脈循環障礙疾病,如近期發作的腦卒中心肌梗死和確診的外周動脈疾病。可減少動脈粥樣硬化性疾病發生心肌梗死卒中血管疾病所致死亡)。

1.9 氯吡格雷禁忌

1.對氯吡格雷成分過敏者。

2.嚴重的肝功能損害。

3.近期活動性病理性出血,如消化性潰瘍或顱內出血

4.急性心肌梗死最初幾天。

5.腎功能不全或有尿結石患者禁用。

6.活動消化潰瘍患者禁用。

1.10 注意事項

1.(1)不穩定型心絞痛、經皮穿刺冠狀動脈內支架安置術、冠狀動脈旁路移植術等;(2)急性缺血性腦卒中(發病時間少於7天);(3)由於創傷、手術或其他病理原因而可能引起出血增多以及有傷口(特別是在胃腸道和眼內)易出血患者;(4)服用易出現胃腸道損傷藥物(如非甾體解熱鎮痛藥)的患者;(5)腎功能損害者;(6)孕婦及哺乳期婦女。

2.擇期手術患者可在術前1周停止使用氯吡格雷

3.氯吡格雷無專用的解毒藥。如果需要迅速恢復正常的出血時間,可進行血小板輸注以拮抗氯吡格雷的藥理作用

4.藥物對老人的影響:老年人血漿中主要代謝物濃度明顯高於年輕健康志願者,但較高的血漿濃度與血小板聚集及出血時間的差異無關,故沒有必要對老年人調整劑量

5.用藥前後及用藥時應當檢查監測白細胞血小板計數

1.11 氯吡格雷不良反應

1.常見出血,包括胃腸道出血紫癜血腫鼻出血血尿和眼部出血(主要是結膜出血)。偶見顱內出血,嚴重血小板減少。罕見嚴重中性粒細胞減少,血栓性血小板減少性紫癜。有引起再生障礙性貧血的報道。

2.胃腸道:常見腹痛消化不良、噁心胃炎腹瀉便祕等,偶見胃及十二指腸潰瘍

3.皮膚:常見皮疹、斑丘疹、紅斑疹蕁麻疹皮膚瘙癢。

4.中樞周圍神經系統:常見頭痛眩暈感覺異常等。

5.其他:偶見支氣管痙攣、血管性水腫或類過敏性反應

1.12 氯吡格雷的用法用量

每次50mg或75mg,每天1次,可與食物同服也可單獨服用。

1.13 藥物相互作用

1.與華法林同用可增加出血的危險,服用氯吡格雷時不推薦同時使用華法林

2.與萘普生阿司匹林同用可能增加胃腸道出血的潛在危險性。

3.與月見草油薑黃素辣椒辣素、黑葉母菊銀杏屬大蒜丹蔘等合用,可增加出血的危險性。

4.氯吡格雷肝素並用應慎用。

5.氯吡格雷高濃度可抑制CyP2C9,使苯妥英鈉甲苯磺丁脲,氟伐他丁及甾體抗炎藥的代謝降低,從而使後者的毒性增強,應予注意

6.可增強其他口服抗凝劑的抗凝血酶作用

1.14 專家點評

國外報道,有一雙盲、對照、多中心的臨牀研究中,19 185例血栓栓塞患者分成兩組,分別應用氯吡格雷阿司匹林,每次75mg,每天1次,或阿司匹林每次0.325g,每天1次,隨訪3年,結果兩組在降低腦缺血性卒中心肌梗死血管病變的致死亡率方面,氯吡格雷爲5.32%,後者爲5.83%,氯吡格雷優於阿司匹林氯吡格雷的藥理作用噻氯匹啶相類似,優點爲起效快、不良反應相對輕微,特別是對骨髓抑制作用輕微,較少引起粒細胞減少症。氯吡格雷療效略高於阿司匹林不良反應輕微,但價格十分昂貴,主要適應證爲不能耐受阿司匹林的心腦血管疾病患者

2 氯吡格雷中毒

[1]

2.1 臨牀表現

1.皮膚黏膜出血創傷出血不止,嚴重者重要臟器出血而危及生命

2.可有過反應,出現皮疹,如紅斑、蕁麻疹等。

2.2 實驗室檢查

出血時間延長,可有白細胞血小板減低;可有血膽固醇甘油三酯增高。

2.3 診斷要點

1.有服用本品史。

2.具備出血中毒臨牀表現。3.實驗室檢查支持。

2.4 治療要點

1.服用本品後出血者應立即停藥,過量服用者立即催吐、洗胃。

2.嚴重出血者可輸血小板懸液、新鮮血補充凝血因子

3 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:186-187.
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