他巴唑

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

tā bā zuò

2 英文參考

tapazole

methimazole

3 甲巰咪唑藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

甲巰咪唑

3.1.2 漢語拼音

Jiaqiu Mizuo

3.1.3 英文名

Thiamazole

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C4H6N2S    114.16

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲1-甲基咪唑-2-硫醇。按乾燥品計算,含C4H6N2S不得少於98.5%。

3.5 性狀

本品爲白色至淡黃色結晶性粉末;微有特臭。

本品在水、乙醇三氯甲烷中易溶,在乙醚中微溶。

3.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲144~147℃。

3.6 鑑別

(1)取本品約2mg,加水1ml溶解後,加氫氧化鈉試液1ml,搖勻,滴加亞硝基鐵氰化鈉試液3滴,即顯黃色;數分鐘後,轉爲黃綠色或綠色;再加醋酸1ml,即呈藍色。

(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》117圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 酸度

取本品0.50g,加水25ml溶解後,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應爲5.0~7.0。

3.7.2 有關物質

取本品,加乙酸乙酯溶解並稀釋製成每1ml中含10mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取適量,用乙酸乙酯稀釋製成每1ml中含200μg、100μg、50μg與10μg的溶液,分別作爲對照溶液(1)、(2)、(3)與(4)。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述五種溶液各20μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以甲苯-異丙醇濃氨溶液(70:29:1)爲展開劑,展開,晾乾,噴以碘鉑酸鉀溶液(取氯鉑酸0.30g,加水97ml使溶解,臨用前,加碘化鉀試液3.5ml,即得)使顯色。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液(1)、(2)、(3)與(4)所顯的主斑點比較,雜質總量不得過2.0%。

3.7.3 殘留溶劑

3.7.3.1

取本品約1.0g,精密稱定,置頂空瓶中,精密加水5ml使溶解密封,作爲供試品溶液;精密稱取苯適量,用水定量稀釋製成每1ml中約含0.4ug的溶液,精密量取5ml,置頂空瓶中,密封,作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法(2010年版藥典二部附錄ⅧP第二法)測定,以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或極性相近)爲固定液;起始溫度爲70℃,維持8分鐘,以每分鐘30℃的速率升溫至200℃,維持3分鐘;進樣口溫度爲220℃;檢測器溫度爲250℃;頂空瓶平衡溫度爲85℃,平衡時間爲30分鐘。取供試品溶液和對照品溶液分別頂空進樣,記錄色譜圖,按外標法以峯面積計算,應符合規定[1]

3.7.4 乾燥失重

取本品,在105℃乾燥恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.5 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.8 含量測定

取本品約0.1g,精密稱定,加水35ml溶解後,先自滴定管中加入氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L) 4ml,搖勻後,滴加0.1mol/L硝酸銀溶液15ml,隨加隨振搖,再加溴麝香草酚藍指示液0.5ml,繼續用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定溶液顯藍綠色。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於11.42mg的C4H6N2S。

3.9 類別

抗甲狀腺藥

3.10 貯藏

密封保存

3.11 製劑

甲巰咪唑片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 甲巰咪唑介紹

4.1 藥品名稱

甲巰咪唑

4.2 英文名稱

Thiamazole

4.3 別名

他巴唑甲硫噻唑甲硫基咪唑美卡唑利爾;Methimazole;Tapazole;Tiamazol

4.4 分類

內分泌系統藥物 > 甲狀腺疾病用藥

4.5 劑型

片劑:每片5mg。

4.6 甲巰咪唑的藥理作用

作用機制同丙硫氧嘧嘧啶,但作用較丙硫氧嘧嘧啶強(劑量爲丙硫氧嘧嘧啶的1/10,但效力爲20倍),且奏效快而代謝慢,維持時間較長。

4.7 甲巰咪唑藥代動力學

口服後能迅速從胃腸吸收血漿藥物濃度達峯時間爲1~2h,不與血漿蛋白結合,血漿半衰期爲3~6h。體內藥物主要濃集在甲狀腺中,因而其作用時間要比半衰期預測的長,在甲狀腺內的藥物血清中藥物消除慢一些,一天給藥1次是可行的。藥物可能是在肝臟代謝,大部分原形和代謝物經尿排泄,其中有佔給藥劑量12%的原形藥物。比丙硫氧嘧嘧啶更易透過胎盤,在母乳中有分泌。肝腎功能不全者,消除減慢。

4.8 甲巰咪唑適應

用於甲狀腺功能亢進症甲狀腺功能亢進症的手術前準備或放射性碘治療做準備,甲狀腺危象等。

4.9 甲巰咪唑禁忌

結節甲狀腺功能亢進甲狀腺癌患者禁用。對甲巰咪唑過敏者禁用。

4.10 注意事項

1.孕婦及哺乳婦女慎用。

2.應用於手術前準備,應加服大劑量碘劑。

3.服用甲巰咪唑患者須密切監護,一旦出現發熱、流涕、白細胞缺乏、皮疹、剝脫性皮炎、過敏等不良反應時應立即停藥,並應定期查血常規

4.應用過量,可引起甲狀腺功能低下,應立即停藥並進行檢查

5.偶見出血凝血酶原缺乏,可給予維生素K製劑。

4.11 甲巰咪唑不良反應

參見丙硫氧嘧嘧啶,不良反應發生率略低。

4.12 甲巰咪唑的用法用量

初始劑量每天15~60mg,分爲1~3次服用。大約1~2個月後甲狀腺功能恢復正常,改爲維持量每天5~30mg,治療需維持6~24個月,一般爲12~24個月。兒童初始劑量爲400μg/kg,維持量減半。

4.13 藥物相互作用

丙硫氧嘧嘧啶

4.14 專家點評

國內報道,81例甲亢患者分兩組,分別服用甲巰咪唑15mg和30mg後,檢測4h、12h和24h的平均過氯酸鉀排泄率(PD)。結果兩組間除4h的PD有差異外,其餘相同時間間隔和同一組不同時間間隔的PD均無顯著差異,提示兩種劑量抑制甲狀腺內碘有機化的作用強度和持續時間相近。每天單劑量10mg、15mg、20mg,每天3次,血漿T3、T4濃度恢復正常平均所需時間也相似,提示3種劑量同樣有效。但在5周和10周恢復正常血漿T3、T4濃度者,10mg和20mg劑量組高於15mg劑量組。另一報道,111例甲亢初發患者,用甲巰咪唑治療,初始劑量爲每天30mg,當甲亢症狀消失,血漿T3、T4恢復正常後,逐漸減至維持量(每天5mg左右),直至第6個月末停藥。111例患者均於治療後1~3個月內全部緩解。停藥後隨訪12個月。結果46例緩解,緩解率爲41.4%(46/111)。餘65例復發,佔本組病例的58.6%(65/111)。停藥後第3、6個月內復發者,分別佔本組復發病例的69.2%(45/65)及84.6%(55/65)。甲巰咪唑是治療甲亢的老藥,其作用強,療效明顯,臨牀上觀察其療效與丙硫氧嘧嘧啶相比無明顯差異。不良反應與國產的丙硫氧嘧嘧啶相當,且不良反應發生有明顯個體差異性。甲巰咪唑是目前治療甲亢的主要藥物之一。因其不能抑制T4在外周組織中脫碘生成T3,使血清中活性較強的T3含量降低,所以不適用於T3甲亢甲狀腺危象等的首選用藥。一般甲亢患者甲巰咪唑可獲得較好療效。

5 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.
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