3 索利那新介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Solifenacin
3.3 分類
3.4 劑型
5mg，10mg。
3.5 索利那新的藥理作用
索利那新爲選擇性M3受體拮抗藥。對尿道膀胱M3受體有潛在選擇性，可收縮膀胱平滑肌，同時可刺激唾液分泌。與傳統抗膽鹼藥（如托特羅定和奧昔布寧）相比，索利那新的不良反應（如口乾、便祕、視物模糊等）減少，耐受性較好。
3.6 索利那新的藥代動力學
索利那新口服後2周起效。多劑口服，作用持續時間少於2周。達峯時間爲3～8h。口服片劑5mg、10mg後，穩態血藥濃度分別爲32.3ng/ml、62.9ng/ml。藥物曲線下面積爲411～1839（ng·h）/ml。口服生物利用度約90%，分佈容積爲599～671L。藥物主要與α1酸性糖蛋白結合，血漿蛋白結合率爲98%。主要經CYP 3A4在肝臟代謝，活性代謝物4R-羥化索利那新的濃度很低。約3%～6%的藥物隨尿液排泄，22.5%從糞便排出。總體清除率爲9.4L/h。半衰期β相約40～68h，嚴重腎功能損害者可延長1.6倍。
3.7 索利那新的適應證
3.8 索利那新的禁忌證
1.對索利那新過敏者。
3.尿瀦留患者。
5.重度肝損害者不推薦使用。
3.9 注意事項
1.（1）有QT間期延長病史者。（2）肝、腎功能損害者。（3）己控制的閉角性青光眼患者。（4）膀胱流出道梗阻者。（以上均選自國外資料）3.藥物對兒童的影響：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
2.藥物對妊娠的影響：動物實驗證實，索利那新有致畸性或胚胎毒性，但尚無人類的相關研究。孕婦用藥應權衡利弊。美國藥品和食品管理局（FDA）對索利那新的妊娠安全性分級爲C級。
3.藥物對哺乳的影響：動物（小鼠）實驗表明，索利那新可泌入乳汁，哺乳期給藥（一日100mg或更高劑量），可致胎仔圍產期和產後存活率下降、體重增加減緩、身體發育延遲。尚缺乏人類的相關資料，建議哺乳婦女用藥時停止哺乳或停用藥物。
3.10 索利那新的不良反應
1.可引起QT間期延長。
4.胃腸道：（1）有研究，可見口乾（27%～38%）、便祕（16%）；有1.4%～3.9%的患者用藥後出現消化不良（發生率與劑量相關）。（2）服用索利那新10mg的患者有3.3%出現噁心。
6.泌尿生殖系統：（1）有研究，可見排尿困難（5%）、尿瀦留（5%）。（2）服用索利那新10mg的患者有4.8%出現尿道感染。
7.皮膚：單劑口服10mg後，腎功能損害者可出現凹陷性水腫。
8.眼：有5%～16%的患者出現視物模糊。
3.11 索利那新的用法用量
1.口服給藥：推薦初始劑量一次5mg，一日1次。如耐受良好可增至一日10mg。最佳有效和耐受劑量爲一次5～10mg，一日1次。更大的劑量（如20mg，一日1次）會更有效，但不良反應的發生率也更高。腎功能不全時劑量：嚴重腎功能損害者（肌酐清除率＜30ml/min），一日用量不應超過5mg。肝功能不全時劑量：中度肝損害者應減量,一日用量不超過5mg；重度肝損害者不推薦使用。