版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書注射用依他尼酸鈉說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
注射用依他尼酸鈉說明書
【藥品名稱】
通用名：注射用依他尼酸鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Sodium Etacrynate for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Yitɑnisuɑnnɑ
本品化學名稱爲：[4-（2-亞甲基-1-氧代丁基）-2，3-二氯苯氧基]乙酸鈉。
結構式：
分子式：C13H11Cl2NaO4
分子量：325.12
【性狀】
本品爲白色或類白色結晶性粉末。
【藥理毒理】
1．對水和電解質排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同，依他尼酸等袢利尿藥存在明顯的劑量－效應關係。隨着劑量加大，利尿效果明顯增強，且藥物劑量範圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl的主動重吸收，結果管腔液Na＋、C1－濃度升高，而髓質間液Na＋、C1－濃度降低，使滲透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導致水、Na+、C1－排泄增多。由於Na＋重吸收減少，遠端小管Na＋濃度升高,促進Na＋-K＋和Na＋-H＋交換增加，K＋和H＋排出增多。至於依他尼酸抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收C1－的機制，過去曾認爲該部位存在氯泵，目前研究表明該部位基底膜外側存在與Na＋-K＋ATP酶有關的Na＋、Cl－配對轉運系統，依他尼酸通過抑制該系統功能而減少Na＋、Cl－的重吸收。另外，依他尼酸可能尚能抑制近端小管和遠端小管對Na＋、Cl－的重吸收，促進遠端小管分泌K＋。依他尼酸通過抑制亨氏袢對Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長期用藥則可引起高尿酸血癥。
2．對血流動力學的影響。依他尼酸能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴張血管作用。擴張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加，在依他尼酸的利尿作用中具有重要意義，也是其用於預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降，可能與流經緻密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球－管平衡有關。依他尼酸能擴張肺部容量靜脈，降低肺毛細血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助於急性左心衰竭的治療。由於依他尼酸可降低肺毛細血管通透性，爲其治療成人呼吸窘迫綜合徵提供了理論依據。
【藥代動力學】
主要分佈於細胞外液，分佈容積平均爲體重的11.4％，血漿蛋白結合率爲91％～97％，幾乎均與白蛋白結合，本藥能通過胎盤屏障，並可泌入乳汁中。靜脈用藥後作用開始時間爲5分鐘，達峯時間爲0.33～1小時。作用持續時間爲2小時，T1/2β存在較大的個體差異，正常人爲30～60分鐘，無尿患者延長至75～155分鐘，肝腎功能同時嚴重受損者延長至11～20小時。新生兒由於肝腎廓清能力較差，延長至4～8小時。88％以原形經腎臟排泄，12％經肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。
【適應症】
1．水腫性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
2．高血壓 在高血壓的階梯療法中，不作爲治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤爲適用。
3．預防急性腎功能衰竭 用於各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。
5．稀釋性低鈉血癥 尤其是當血鈉濃度低於120mmol/L時。
6．抗利尿激素分泌過多症(SIADH)。
【用法用量】
靜脈注射應緩慢，一般在30分鐘注射完畢。反覆用藥應更換注射部位，以免引起血管炎。
（1）藥物劑量應個體化，從最小有效劑量開始，然後根據利尿反應調整劑量，以減少水、電解質紊亂等副作用的發生。
（2）腸道外用藥宜靜脈給藥，不主張肌內注射。常規劑量靜脈注射時間應超過1～2分鐘，大劑量靜脈注射時每分鐘不超過4mg。靜脈用藥劑量爲口服的1/2時即可達到同樣療效。
（3）本藥爲加鹼製成的鈉鹽注射液，鹼性較高，故靜脈注射時宜用氯化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。
（5）如每日用藥一次，應早晨服藥，以免夜間排尿次數增多。
（8）與噻嗪類利尿藥不同，本藥存在明顯的劑量-效應關係，治療劑量範圍較大。
1．成人 治療水腫性疾病，靜脈用藥，起始劑量爲50mg或0.5～1mg/kg體重，溶於5％葡萄糖液或生理鹽水（1mg/ml）中緩慢滴注。必要時2～4小時後重復，有反覆者可每4～6小時重複1次，危重情況可每小時重複1次，一般每日劑量不超過100mg。
【不良反應】
胃腸道反應、水樣腹瀉和耳毒性較呋噻米多見。尚可引起血尿和消化道出血。對糖代謝多影響較呋噻米輕。
常見者與水、電解質紊亂有關，尤其是大劑量或長期應用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性鹼中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉痠痛、心律失常等。
少見者有過敏反應（包括皮疹、間質性腎炎、甚至心臟驟停）、視覺模糊、黃視症、光敏感、頭暈、頭痛、納差、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等，骨髓抑制導致粒細胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指、趾感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見於大劑量靜脈快速注射時（每分鐘劑量大於4～15mg），多爲暫時性，少數爲不可逆性，尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時。在高鈣血癥時，可引起腎結石。尚有報道本藥可加重特發性水腫。
【禁忌】
【注意事項】
2．對診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。
3．下列情況慎用:①無尿或嚴重腎功能損害者，後者因需加大劑量，故用藥間隔時間應延長，以免出現耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發肝昏迷;⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發活動;⑨前列腺肥大。
4．隨訪檢查:①血電解質，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質激素類藥物、肝腎功能損害者;②血壓，尤其是用於降壓，大劑量應用或用於老年人；③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸；⑦酸鹼平衡情況;⑧聽力。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
是否可通過胎盤或由乳汁分泌尚不清楚，50倍的大劑量時可引起胎鼠體重下降。其他同呋噻米。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年人應用本藥時發生低血壓，電解質紊亂，血栓形成和腎功能損害的機會增多。
【藥物相互作用】
【藥物過量】
【規格】
2ml：20mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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