版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書異煙肼片說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
異煙肼片說明書
【藥品名稱】
通用名：異煙肼片
曾用名：
商品名：
英文名：Isoniazid Tablets
漢語拼音：Yiyanjing Pian
本品化學名稱爲：4-吡啶甲酰肼。
結構式：
分子式：C6H7N3O
分子量：137.14
【性狀】
本品爲白色片。
【藥理毒理】
本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品只對分枝桿菌，主要是生長繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使細胞壁破裂。
【藥代動力學】
本品口服後迅速自胃腸道吸收，並分佈於全身組織和體液中，包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和乾酪樣組織。並可穿過胎盤屏障。蛋白結合率僅0%～10%。口服1～2小時血藥濃度可達峯值，但4～6小時後血藥濃度根據患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者，T1/2爲0.5～1.6小時，慢乙酰化者爲2～5小時，肝、腎功能損害者可能延長。代謝主要在肝臟中乙酰化而成無活性代謝產物，其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遺傳所決定。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉移酶缺乏，未乙酰化的異煙肼可被部分結合。
本品主要經腎排泄（約70%），在24小時內排出，大部分爲無活性代謝物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者爲63%。快乙酰化者尿液中7%的異煙肼呈遊離或結合型，而慢乙酰化者則爲37%。本品易通過血腦屏障，亦可從乳汁排出，少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當量的異煙肼可經血液透析與腹膜透析清除。
【適應症】
（1）異煙肼與其他抗結核藥聯合，適用於各型結核病的治療，包括結核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。
（2）異煙肼單用適用於各型結核病的預防：①新近確診爲結核病患者的家庭成員或密切接觸者；②結核菌素純蛋白衍生物試驗（PPD）強陽性同時胸部X射線檢查符合非進行性結核病，痰菌陰性，過去未接受過正規抗結核治療者；③正在接受免疫抑制劑或長期激素治療的患者，某些血液病或網狀內皮系統疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除術等患者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者；④35歲以下結核菌素純蛋白衍生物試驗陽性的患者；⑤已知或疑爲HIV感染者，其結核菌素純蛋白衍生物試驗呈陽性反應者，或與活動性肺結核患者有密切接觸者。
【用法用量】
口服 預防：成人一日0.3g，頓服；小兒每日按體重10mg/kg，一日總量不超過0.3g，頓服。治療：成人與其他抗結核藥合用，按體重每日口服5mg/kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每週2～3次。小兒按體重每日10～20mg/kg，每日不超過0.3g，頓服。某些嚴重結核病患兒（如結核性腦膜炎），每日按體重可高達30mg/kg（一日量最高500mg），但要注意肝功能損害和周圍神經炎的發生。
【不良反應】
發生率較多者有步態不穩或麻木針刺感、燒灼感或手指疼痛（周圍神經炎）；深色尿、眼或皮膚黃染（肝毒性，35歲以上患者肝毒性發生率增高）；食慾不佳、異常乏力或軟弱、噁心或嘔吐（肝毒性的前驅症狀）。發生率極少者有視力模糊或視力減退，合併或不合並眼痛（視神經炎）；發熱、皮疹、血細胞減少及男性乳房發育等。本品偶可因神經毒性引起的抽搐。
【禁忌】
【注意事項】
（1）交叉過敏反應，對乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學結構有關藥物過敏者也可能對本品過敏。
（2）對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應，但不影響酶法測定的結果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶的測定值增高。
（4）如療程中出現視神經炎症狀，應立即進行眼部檢查，並定期複查。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）本品可穿過胎盤，導致胎兒血藥濃度高於母血藥濃度。動物實驗證實異煙肼可引起死胎，但在人類中雖未證實，孕婦應用時必須充分權衡利弊。異煙肼與其他藥物聯合時對胎兒的作用尚未闡明。此外，在新生兒用藥時應密切觀察不良反應。
（2）異煙肼在乳汁中濃度可達12mg/L,與血藥濃度相近；雖然在人類中尚未證實有問題，哺乳期間應用仍應充分權衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。
【兒童用藥】
嚴格按兒童用法用量使用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
（1）服用異煙肼時每日飲酒，易引起本品誘發的肝臟毒性反應，並加速異煙肼的代謝，因此需調整異煙肼的劑量，並密切觀察肝毒性徵象。應勸告患者服藥期間避免酒精飲料。
（2）含鋁製酸藥可延緩並減少異煙肼口服後的吸收，使血藥濃度減低，故應避免兩者同時服用，或在口服制酸劑前至少1小時服用異煙肼。
（3）抗凝血藥（如香豆素或茚滿雙酮衍生物）與異煙肼同時應用時，由於抑制了抗凝藥的酶代謝，使抗凝作用增強。
（4）與環絲氨酸同服時可增加中樞神經系統不良反應（如頭昏或嗜睡），需調整劑量，並密切觀察中樞神經系統毒性徵象，尤其對於從事需要靈敏度較高的工作的患者。
（5）利福平與異煙肼合用時可增加肝毒性的危險性，尤其是已有肝功能損害者或爲異煙肼快乙酰化者，因此在療程的頭3個月應密切隨訪有無肝毒性徵象出現。
（6）異煙肼爲維生素B6的拮抗劑，可增加維生素B6經腎排出量,因而可能導致周圍神經炎,服用異煙肼時維生素B6的需要量增加。
（7）與腎上腺皮質激素(尤其潑尼松龍)合用時，可增加異煙肼在肝內的代謝及排泄,導致後者血藥濃度減低而影響療效,在快乙酰化者更爲顯著,應適當調整劑量。
（8）與阿芬太尼（alfentanil）合用時，由於異煙肼爲肝藥酶抑制劑，可延長阿芬太尼的作用；與雙硫侖(disulfiram)合用可增強其中樞神經系統作用，產生眩暈、動作不協調、易激惹、失眠等；與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無機氟代謝物的形成。
（9）與乙硫異煙胺或其他抗結核藥合用，可加重後二者的不良反應。與其他肝毒性藥合用可增加本品的肝毒性，因此宜儘量避免。
（10）異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用，因可使後兩者的血藥濃度降低。
（11）與苯妥英鈉或氨茶鹼合用時可抑制二者在肝臟中的代謝，而導致苯妥英鈉或氨茶鹼血藥濃度增高，故異煙肼與兩者先後應用或合用時，苯妥英鈉或氨茶鹼的劑量應適當調整。
（12）與對乙酰氨基酚合用時，由於異煙肼可誘導肝細胞色素P450，使前者形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性及腎毒性。
（13）與卡馬西平同時應用時，異煙肼可抑制其代謝，使卡馬西平的血藥濃度增高，而引起毒性反應；卡馬西平可誘導異煙肼的微粒體代謝，形成具有肝毒性的中間代謝物增加。
【藥物過量】
【規格】
（1）50mg （2）100mg （3）300mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
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電 話：
傳真號碼：
網 址：