版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第四批化學藥品說明書亞葉酸鈣注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年04月16日藥監注函[2002]106號《關於公佈第四批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
亞葉酸鈣注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：亞葉酸鈣注射液
商品名：
英文名：Calcium Folinate Injection
漢語拼音：Yayesuangai Zhusheye
本品主要成份爲：亞葉酸鈣。其化學名稱爲：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6－喋啶基)甲基]氨基] 苯甲酰基-L-穀氨酸鈣鹽五水合物。
其結構式爲：
分子式：C20H21CaN7O7·5H2O
分子量：601.61
【性狀】
本品爲黃色、澄明的水溶液。
【藥理毒理】
本品爲四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用於高劑量甲氨喋呤等葉酸拮抗劑的解救。
甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合，阻斷二氫葉酸轉變爲四氫葉酸從而抑制DNA的合成。本品進入體內後，通過四氫葉酸還原酶轉變爲四氫葉酸，能有效地對抗甲氨喋呤引起的毒性反應，但對已存在的甲氨喋呤神經毒性則無明顯作用。
【藥代動力學】
本品肌注後，血清峯值需0.71±0.09小時，血清還原葉酸爲3.5小時，藥物作用持續3－6小時。經肝和腸粘膜作用後本品代謝爲5-甲基四氫葉酸，80-90%經腎排出，少量隨糞便排泄。
【適應症】
1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨牀上常用於結直腸癌與胃癌的治療。
2．作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。本品臨牀常用於預防甲氨喋呤過量等大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。
3．於口炎性腹瀉、營養不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，當口服葉酸療效不佳時。對維生素B12缺乏性貧血並不適用。
【用法用量】
1.用於5-Fu合用增效，每次20～500mg/m2，靜滴，每日1次，連用5天。可用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，配製後的輸注液pH不得少於6.5。輸注液須新鮮配製。
2.作爲甲氨喋呤的“解救”療法，本品劑量最好根據血藥濃度測定。一般採用的劑量爲按體表面積9 mg～15mg/m2，肌注或靜注，每6小時1次，共用12次；作爲乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒劑，每次劑量爲肌注9 mg～15mg，視中毒情況而定。
【禁忌】
【不良反應】
【注意事項】
1．當患者有下列情況者，本品應謹慎用於甲氨喋呤的“解救”治療：酸性尿 （pH<7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病況急需者，本品劑量要加大。
2．接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗監察：1)治療前觀察肌酐廓清試驗；2)甲氨喋呤大劑量後每12～24小時測定血漿或血清甲 氨喋呤濃度，以調整本品劑量;當甲氨喋呤濃度低於5´10-8mol/L時,可以停止 實驗室監察；3)甲氨喋呤治療前及以後每24小時測定 血清肌酐量,用藥後24小時肌酐量大於治療前50%，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；4)甲氨喋呤用藥前和用藥後每6小時應監察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療(每日補液量在3000ml/m2)；5)本品不宜與甲氨喋呤同時用，以免影響後者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨喋呤後24～48小時再啓用本品，劑量應要求血藥濃度等於或大於甲氨喋呤濃度。
4．本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癇作用。
【藥物過量】
【規格】
10ml：0.1g（以亞葉酸計）
【包裝】
聚乙烯安瓿，加封鋁箔。
【有效期】
【貯存】
【批准文號】
【生產企業】
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傳真號碼：
網 址：