版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書鹽酸普魯卡因胺片說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鹽酸普魯卡因胺片說明書
【藥品名稱】
通用名：鹽酸普魯卡因胺片
曾用名：
商品名：
英文名：Procainamide Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Ynɑsuɑn Pulukɑyin’ɑn Piɑn
本品主要成份爲：鹽酸普魯卡因胺。其化學名稱爲：N-［（2-二乙氨基）乙基］-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽。
結構式：
分子式：C13H21N3O·HCl
分子量：271.79
【性狀】
本品爲白色或微黃色片或糖衣片。
【藥理毒理】
本品屬Ia類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應期，降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度，通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性，延長不應期及抑制舒張期除極，降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。間接抗膽鹼作用弱於奎尼丁，小量即可使房室傳導加速，用量偏大則直接抑制房室傳導。本品有直接擴血管作用，但不阻斷a 受體。其代謝產物N-乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12mg/ml時產生毒性反應。
【藥代動力學】
本品吸收較快而完全，廣泛分佈於全身，75%集中在血液豐富的組織內。表觀分佈容積約1.75～2.5L/kg。蛋白結合率爲15%～20%。半衰期約爲2～3小時，因乙酰化速度而異，心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響，中國大多數人爲快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代謝物可較原形藥的濃度高2～3倍。飲酒可增加原形藥的乙酰化，因此原藥總的清除增加，血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙酰普魯卡因胺的半衰期約爲6小時。
【適應症】
本品曾用於各種心律失常的治療，但因其促心律失常作用和其他不良反應，現僅推薦用於危及生命的室性心律失常。
【用法用量】
口服。成人常用量：治療心律失常，一次0.25～0.5g，每4小時1次。治療肌強直，一次0.25g，一日2次。
【不良反應】
（1）心血管：產生心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長，R波在T波上誘發多型性室性心動過速（扭轉型室性心動過速）或室顫，但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴張產生嚴重低血壓、室顫、心臟停博。血藥濃度過高可引起心臟傳導異常。
（2）胃腸道：大劑量較易引起厭食、噁心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉移酶升高等。
（3）過敏反應：少數人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經性水腫及斑丘疹。
（4）紅斑狼瘡樣綜合徵：發熱、寒戰、關節痛、皮膚損害、腹痛等。長期服藥者較易發生，但也有僅服數次藥即出現者。
（6）血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細胞減少、嗜酸性細胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。
（7）肝腎：偶可產生肉芽腫性肝炎及腎病綜合徵。
（8）肌肉：偶可出現進行性肌病及Sjogren綜合徵。
【禁忌】
（1）病態竇房結綜合徵（除非已有起搏器）。
（2）Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯（除非已有起搏器）。
（3）對本品過敏者。
（5）低鉀血癥。
（6）重症肌無力。
【注意事項】
（3）交叉過敏反應：對普魯卡因及其他有關藥物過敏者，可能對本品也過敏。
（5）用藥期間一旦心室率明顯減低，應立即停藥。
（7）用於治療房性心動過速時需在使用地高辛的基礎上應用。
（9）下列情況應慎用：①過敏患者，尤以對普魯卡因及有關藥過敏者；②支氣管哮喘；③肝功或腎功能障礙；④低血壓；⑤洋地黃中毒；⑥心臟收縮功能明顯降低者。
（10）對診斷的干擾：①干擾依酚氯銨（edrophonium chloride）的診斷試驗，因本品有抗膽鹼作用；②鹼性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉移酶升高；③心電圖QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長、QRS及T波電壓降低。
（11）用藥期間應注意隨訪檢查：①有無過敏反應；②抗核抗體試驗；③血壓（胃腸道外給藥時）；④心電圖，尤其在胃腸道外給藥或增加劑量時，當QRS增寬25%、明顯Q-T延長要考慮過量；⑤肝功能測定，包括鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素；⑥血小板計數、全血細胞計數及分類。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可透過胎盤屏障在胎兒體內蓄積，孕婦及乳母用時須權衡利弊。致畸胎作用不詳。
【兒童用藥】
小兒常用量：尚未確定。可參考以下資料：按體重3～6mg/kg，靜注5分鐘，靜滴維持量爲每分鐘按體重0.025～0.05mg/kg。有報道該藥在兒童體內半衰期爲1.7小時，血清清除率略高於成人；在新生兒靜脈應用的總血漿清除率與成人相似，平均半衰期爲5.3小時。
【老年患者用藥】
老年患者用藥應酌情減量。
【藥物相互作用】
（2）服胺碘酮可以改變靜脈普魯卡因的藥代動力學特性，降低其清除率，延長其半衰期，因此靜脈應用時劑量應減少20%～30%。
（3）與降壓藥合用，尤其靜注本品時，降壓作用可增強。
（5）與神經肌肉阻滯劑（包括去極化型和非去極化型阻滯劑）合用時，神經肌肉接頭的阻滯作用增強，時效延長。
（7）抗酸藥物可以降低其生物利用度，因此不建議兩者合用。
（8）西咪替丁可以降低普魯卡因胺和N-乙酰普魯卡因胺的腎清除率，因此兩藥合用時需減低普魯卡因胺的用量。
（10）甲氧苄啶可以降低普魯卡因胺和N-乙酰普魯卡因胺的腎清除率，合用時需減低普魯卡因胺的用量。
【藥物過量】
藥物過量急性期可出現高鐵血紅蛋白血癥；還可以引起溶血性貧血，紅細胞G-6-PD缺乏症，腎功能和肝功能損害。
【規格】
0.25g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：