版本:國家藥品監督管理局2001年公佈的第一批化學藥品說明書鹽酸美沙酮注射液說明書由國家藥品監督管理局於2001年12月31日國藥監注[2001]586號《關於印發第一批化學藥品說明書的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
鹽酸美沙酮注射液說明書
【藥品名稱】
曾用名:×
商品名:×
英文名:Methadone Hydrochloride Injection
漢語拼音: Yansuan Meishatong Zhusheye
本品主要成分及其化學名稱爲:4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮鹽酸鹽。
其化學結構式爲:
分子式:C21H27NO·HCl
分子量: 345.91
【性狀】
本品爲無色的澄明液體。
【藥理毒理】
1. 本品爲阿片受體激動劑。主要作用於μ受體。其藥理作用與嗎啡相似,鎮痛效能和持續時間也與嗎啡相當。本品也能產生呼吸抑制、鎮咳、降溫、縮瞳的作用,鎮靜作用較弱,但重複給藥仍可引起明顯的鎮靜作用。其特點爲口服有效,抑制嗎啡成癮者的戒斷症狀的作用期長,重複給藥仍有效。耐受性及成癮發生較慢,戒斷症狀略輕,但脫癮較難。
2. 急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服93.7;腹腔31~38.2;靜脈17.3~20.9。大鼠,口服95;腹腔24~40。
【藥代動力學】
本品皮下注射10分鐘後即可出現在血漿中。血漿蛋白結合率87%~90%。主要分佈在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。皮下或肌注後約1小時腦中達最高濃度。其生物利用度爲90%,血漿T1/2約爲7.6小時,治療血濃度爲0.48~0.85mg/L,致死血濃度爲 74mg/L。主要在肝臟代謝,由尿排泄,少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。
【適應症】
1. 本品起效慢、作用時效長,適用於慢性疼痛。但其止痛常不夠完全;對急性創傷疼痛常緩不濟急,故少用。
2. 採用替代遞減法,用於各種阿片類藥物的戒毒治療,尤其是用於海洛因依賴;也用於嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃託啡等的依賴。
【用法用量】
肌注或皮下注射 每次2.5~5mg,一日10~15mg。三角肌注射血漿峯值高,作用出現快,因此可採用三角肌注射。極量:一次10mg,一日20mg。
【不良反應】
1.不良反應主要有性功能減退,男性使用後精液少,且可有乳腺增生。女性與避孕藥同用,可終日迷倦乏力,逾量可逐漸進入昏迷,並出現右束支傳導阻滯、心動過速或(和)低血壓。
2. 亦有眩暈、噁心、嘔吐、出汗、嗜睡等,也可引起便祕及藥物依賴。
【禁忌症】
呼吸功能不全者禁用。
【注意事項】
1. 本品爲國家特殊管理的麻醉藥品,務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例,醫院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
2. 本品爲阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥,戒斷症狀輕微,但依賴性顯著,所以弊多利少,多采用“美沙酮維持法”。
3.本藥僅供皮下或肌內注射,不得靜注,能釋放組胺,忌作麻醉前和麻醉中用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期間本藥能滲透過胎盤屏障,引起胎兒染色體變異,死胎和未成熟新生兒多,本藥成癮的產婦所分娩的新生兒,常出現遲延的戒斷症狀,在出生後6~7天才發現,持續6~17日不等,這些新生兒尿內藥濃度,可10~16倍於血液,又常伴有低血糖,處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴格禁用。
【兒童用藥】
嬰幼兒禁用。
【藥物相互作用】
1.與鹼性液、氧化劑,碘化物,糖精鈉以及莧菜紅等接觸,藥液顯混濁。
2.苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強,因而本品在體內的降解代謝加快,用量應相應增加。
【規格】
1ml:5mg
【貯藏】
密閉保存。
【包裝】
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【有效期】
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【批准文號】
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【生產企業】
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