鹽酸多西環素片說明書

【藥品名稱】

通用名：鹽酸多西環素片

商品名：

英文名：Doxycycline  Hyclate  Tablets

漢語拼音：Yansuan Duoxihuansu Pian

本品的主要成分爲鹽酸多西環素，其化學名爲6-甲基-4-（二甲氨基）-3,5,10,12,12a,-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4a，5,5a,6,11,12a-八氫-2-並四苯甲酰胺鹽酸鹽半乙醇半水合物。

其結構式爲：

分子式：

分子量：512.93

【性狀】

本品爲淡黃色片。

【藥理毒理】

四環素類抗生素。本品爲廣譜抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對本品敏感。本品對革蘭陽性菌作用優於革蘭陰性菌，但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青黴素的淋病奈瑟菌對多西環素也耐藥。多年來由於四環素類的廣泛應用,臨牀常見病原菌對本品耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數革蘭陰性桿菌。本品與四環素類抗生素不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制爲藥物能特異性與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。

動物試驗證實本品有致畸性。體外試驗表明本品在一定濃度時有致突變的可能。

【藥代動力學】

本品口服吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上，進食對本品吸收的影響小。單劑口服本品100mg後，血藥高峯濃度爲1.8～2.9mg/L。吸收後廣泛分佈於體內組織和體液，多西環素有較高的脂溶性，對組織穿透力較強，在胸導管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中均有較高濃度，約爲血藥濃度的60%～75%，在膽汁中濃度可達同期血藥濃度的10～20倍，表觀分佈容積(Vd)爲0.7L/kg。蛋白結合率爲80%～93%，血消除半衰期(t_1/2b)爲12～22小時，腎功能減退者t_1/2b延長不明顯。本品部分在肝內代謝滅活，主要自腎小球濾過排泄，給藥後24小時內可排出約35%～40%。腎功能損害患者應用本品時，藥物自胃腸道的排泄量增加，成爲主要排泄途徑，因此本品是四環素類中可安全用於腎功能損害患者的藥物。血液或腹膜透析不能清除本品。

【適應症】

1．本品作爲選用藥物之一可用於下列疾病：

(1)立克次體病，如流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。

(2)支原體屬感染。

(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。

(4)迴歸熱。

(5)布魯菌病。

(6)霍亂。

(7)兔熱病。

(8)鼠疫。

(9)軟下疳。

治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。

2．由於目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重，僅在病原菌對本品敏感時，方有應用指徵。葡萄球菌屬大多對本品耐藥。

3．本品可用於對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。

4．可用於中、重度痤瘡患者作爲輔助治療。

【用法用量】

抗菌及抗寄生蟲感染：成人，第一日100mg,每12小時1次，繼以100～200mg，一日1次，或50～100mg,每12小時1次。淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎：一次100mg,每12小時1次。共7日。非淋病奈瑟菌性尿道炎，由沙眼衣原體或解脲脲原體引起者，以及沙眼衣原體所致的單純性尿道炎、宮頸炎或直腸感染：均爲一次100mg,一日2次，療程至少7日。梅毒：一次150mg,每12小時1次，療程至少10日。8歲以上小兒第一日按體重2.2mg/kg,每12小時1次，繼以按體重2.2～4.4mg/kg,一日1次，或按體重2.2mg/kg,每12小時1次。體重超過45kg的小兒用量同成人。

【不良反應】

1．消化系統：本品口服可引起噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。偶有食管炎和食管潰瘍的報道，多發生於服藥後立即臥牀的患者。

2．肝毒性:脂肪肝變性患者和妊娠期婦女容易發生，亦可發生於並無上述情況的患者。偶可發生胰腺炎，本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生，患者並不伴有原發肝病。

3．過敏反應：多爲斑丘疹和紅斑，少數病人可有蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脫性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日曬可有光敏現象。所以，建議患者服用本品期間不要直接暴露於陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑應立即停藥。

4．血液系統：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。

5．中樞神經系統：偶可致良性顱內壓增高，可表現爲頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等，停藥後可緩解。

6．二重感染：長期應用本品可發生耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴重者可致敗血症。

7．四環素類的應用可使人體內正常菌羣減少，並致維生素缺乏、真菌繁殖，出現口乾、咽炎、口角炎和舌炎等。

【禁忌症】

有四環素類藥物過敏史者禁用。

【注意事項】

1．應用本品時可能發生耐藥菌的過度繁殖。一旦發生二重感染，即停用本品並予以相應治療。

2．治療性病時，如懷疑同時合併梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，後者每月1次，至少4次。

3．長期用藥時應定期隨訪檢查血常規以及肝功能。

4．腎功能減退患者可應用本品，不必調整劑量，應用本品時通常亦不引起血尿素氮的升高。

5．本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內，沉積在牙齒和骨的鈣質區內，引起胎兒牙齒變色、牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長，該類藥物在動物實驗中有致畸胎作用，因此孕婦不宜應用。

本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。

【兒童用藥】

8歲以下兒童禁用。

【藥物相互作用】

1．本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥的劑量。

2．巴比妥類、苯妥英或卡馬西平與本品同用時，上述藥物可由於誘導微粒體酶的活性致多西環素血藥濃度降低，因此須調整多西環素的劑量。

【藥物過量】

本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應給予催吐、洗胃及大量飲水及補液等對症治療及支持治療。

【規格】

按C₂₂H₂₄N₂O₈計算    (1)0.05g    (2)0.1g

【貯藏】

遮光，密封保存。

【有效期】