西咪替丁口服乳說明書

【藥品名稱】

通用名：西咪替丁

曾用名：

商品名：

英文名：Cimetidine Oral Emulsion

漢語拼音：Ximitiding Koufuru

本品主要成份爲：西咪替丁。其化學名稱爲：N’-甲基-N’’-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基) 甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。

結構式：

分子式：C₁₀H₁₆N₆S

分子量：252.34

【性　狀】

【藥理毒理】

爲一種H₂受體拮抗劑，能明顯地抑制食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等刺激引起的胃酸分泌。本品對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。本品有抗雄性激素作用，在治療多毛症方面有一定價值。本品能減弱免疫抑制細胞的活性、增強免疫反應，從而阻抑腫瘤轉移和延長存活期。

【藥代動力學】

本品口服後迅速由小腸吸收，生物利用度約爲60～70%，半小時即達有效血藥濃度（0.5μg/ml），45～90分鐘達峯濃度，平均C_max爲1.44μg/ml。有效血藥濃度可保持4小時。血漿蛋白結合率爲15～20%，t_1/2約爲2小時（慢性腎功能不全患者t_1/2明顯延長，約爲4.9小時，應注意減量或調整給藥間隔），Vd爲2.1 ± 1 L/kg，腎清除率爲12 ± 3ml/kg/分。本品在體內廣泛分佈於全身組織（除腦以外），在肝臟內代謝，主要經腎臟排出，44～70%以原形從尿中排出，10％可從糞便排出，12小時可排除口服量的80～90%。

【適應症】

臨牀主要用於：①各種酸相關性疾病：如十二指腸潰瘍、胃潰瘍、卓-艾綜合徵、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。②據報道，可用於治療帶狀皰疹和包括生殖器在內的其它皰疹性感染。

【用法用量】

口服：①成人：每次200～400mg，1日800～1600mg，一般於飯後及睡前各服1次，療程一般爲4～6周。另有主張一日量分2次（每次400mg）或頓服療法（晚間一次性口服800mg）。②兒童：一次按體重5～10mg/kg，一日2～4次服用，飯後服，重症者睡前加服1次。亦可參照成人方法，將1日量分作2次或1次頓服，療程同上。

【不良反應】

由於本品在體內分佈廣泛，藥理作用複雜，故副作用及不良反應較多。①消化系統反應：較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口乾、血清轉氨酶輕度升高等，偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。②泌尿系統反應：近年來有不少關於本品引起急性間質性腎炎、導致腎功能衰竭的報道。但此種毒性反應是可逆的，停藥後腎功能一般均可恢復正常。爲避免腎毒性，用藥期間應注意檢查腎功能。③造血系統反應：本品對骨髓有一定的抑制作用，少數患者可發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少，也有出現血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的，其發生率爲用藥者的0.02‰。尚有報道本品可引起再生障礙性貧血。用藥期間應注意檢查血象。④中樞神經系統反應：本品可通過血腦屏障，具有一定的神經毒性。頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等較常見。少數患者可出現不安、感覺遲鈍、語言含糊不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發作，以及幻覺、妄想等症狀。引起中毒症狀和血藥濃度多在2μg/ml以上，而且多發生於老人、幼兒或肝腎功能不全的患者，故宜慎用。⑤心血管系統反應：可有心動過緩或過速、面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓聚降、房性早搏、心跳呼吸驟停。⑥對內分泌和皮膚的影響：由於具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大（每日劑量>1.6g）時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性慾減退、陽萎、精子計數減少等，停藥後即可消失。可抑制皮脂分泌，誘發剝脫性皮炎、皮膚乾燥、皮脂缺乏性皮炎、脫髮、口腔潰瘍等。皮疹、巨型蕁麻疹、藥熱等也有發生。

【禁忌】

孕婦和哺乳期婦女禁用。

【注意事項】

①爲監測本品的對人體各系統臟器的毒性反應的發生，用藥前及用藥期間應定期檢查肝、腎功能和血象，原有肝、腎疾病患者尤當如此。②突然停藥後有“反跳現象”：突然停藥，可能引起慢性消化性潰瘍穿孔，估計爲停用後回跳的高酸度所致。故完成治療後尚需繼續服藥（每晚400mg）3個月。③本品應用可能會對實驗檢查結果構成干擾：口服後15分鐘內胃液隱血試驗可出現假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。④動物實驗和臨牀均有應用本品導致急性胰腺炎的報道，故不宜用於急性胰腺炎患者。⑤嚴重肝功能不全者服用常規劑量後，其腦脊液的藥物濃度爲正常人的兩倍，故容易中毒。出現神經毒性後，一般只需適當減少劑量即可消失。本品的神經毒性症狀與中樞抗膽鹼藥所致者極爲相似，且用擬膽鹼藥毒扁豆鹼治療，其症狀可得到改善。故應避免本品與中樞抗膽鹼藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應。⑥下列情況應慎用：嚴重心臟及呼吸系統疾患；慢性炎症，如系統性紅斑狼瘡，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；器質性腦病；腎功能中度或重度損害。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

①由於能通過胎盤屏障，並能進入乳汁，故孕婦和哺乳期婦女禁用，以避免引起胎兒和嬰兒肝功能障礙。

【兒童用藥】

幼兒容易出現中樞神經系統毒性反應，故而應該慎用。

【老年患者用藥】

腎臟是本品代謝一個重要器官，本品經腎臟的清除率隨年齡的增長而減少，因此，對老年患者應減少劑量，以防止中毒性精神錯亂的發生。

【藥物相互作用】

①氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺（胃復安）與本品同時服用，可使本品的血藥濃度降低。如必須與抗酸劑合用，兩者應至少相隔1小時服；如與甲氧氯普胺合用，本品的劑量需適當增加。②由於硫糖鋁需經胃酸水解後才能發揮作用，本品抑制胃酸分泌，二者合用可能使硫糖鋁療效降低。③本品可以通過其咪唑環與細胞色素P450結合，抑制肝臟微粒體氧化酶的活性，同時也可減少進入肝臟血流。故與普萘洛爾、美託洛爾、甲硝唑等合用，使後者血清濃度升高，休息時心率減慢；與苯妥英鈉或其他乙內酰脲類合用，可能使後者的血藥濃度增高，導致苯妥英鈉中毒，必須合用時，應在5天后測定苯妥英鈉血藥濃度以便調整劑量。④與阿片類藥物合用：有報告在慢性腎功能衰竭患者身上可產生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應。對此類患者應減少阿片製劑的用量。⑤本品可使維拉帕米（異搏定）的絕對生物利用度由（26.3 ± 16.8）%提高到（49.3 ± 23.6）%，由於維拉帕米可發生少見但很嚴重的副作用，因此應引起注意。⑥與茶鹼、氨茶鹼等黃嘌呤類藥合用時，肝代謝降低，可使後者的去甲基代謝清除率降低20%～30%，升高其血濃度。⑦與苯二氮卓類安定藥（地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮卓）合用，因肝內代謝被抑制，可能增加地西泮等的血濃度，加重鎮靜及其他中樞神經抑制症狀，並可發展爲呼吸及循環衰竭。⑧患者同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再並用本品，因爲本品可抑制奎尼丁代謝，而後者可將地高辛從其結合部位置換出來，結果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時，應對血藥濃度進行監測。⑨本品可延緩咖啡因的代謝，與之合用時，能加強後者的作用，並易出現毒性反應。胃潰瘍患者本來忌用咖啡因，服用本品時更應禁用咖啡因及含咖啡因飲料。⑩與華法林類抗凝劑並用，可使後者自體內排出率下降，導致出血傾向。11由於本品使胃液pH升高，與四環素合用時，可使四環素的溶解速率降低，吸收減少，作用減弱（但本品的酶抑作用卻可能增加四環素的血濃度）；若與阿司匹林合用，則出現相反的結果，可使阿司匹林作用增強。12與酮康唑合用可干擾後者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性飲料可避免上述變化。13本品與卡託普利合用有可能引起精神病症狀。14由於本品有與氨基糖苷類相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明所對抗，只能被氯化鈣所對抗。因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。15患者應按時服用，堅持療程，一般在進餐時與睡前服藥，效果最好。

【藥物過量】

①過量的臨牀徵象爲：呼吸短促或呼吸困難、心動過速。②處理：首先清除胃腸道內尚未吸收的藥物，並給予臨牀監護及支持療法，出現呼吸衰竭者，立即進行人工呼吸，心動過速者可給予β腎上腺素阻滯藥。

【規　格】

0.2g/片；0.4g/片；0.8g/片；

【有效期】

【貯　藏】

密封保存。

【批准文號】

【生產企業】

企業名稱：

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電話號碼：

傳真號碼：

網    址：