版本:國家藥品監督管理局2001年公佈的第一批化學藥品說明書水合氯醛說明書由國家藥品監督管理局於2001年12月31日國藥監注[2001]586號《關於印發第一批化學藥品說明書的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
水合氯醛說明書
【藥品名稱】
通用名:水合氯醛
漢語拼音:Shuihelüquan
英文名:Chloral Hydrate
曾用名:水化氯醛
商品名:
化學名:2,2,2-三氯-1,1-乙二醇。
化學結構式:
分子式:C2H3Cl3O2
分子量:165.40
【性狀】
本品爲白色或無色透明的結晶;有刺激性特臭,在空氣中漸漸揮發。
【藥理毒理】
本品爲催眠藥、抗驚厥藥。催眠劑量30分鐘內即可誘導入睡,催眠作用溫和,不縮短REMS睡眠時間,無明顯後遺作用。催眠機理可能與巴比妥類相似,引起近似生理性睡眠,無明顯後作用。較大劑量有抗驚厥作用,可用於小兒高熱、破傷風及子癎引起的驚厥。大劑量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管運動中樞,導致死亡。曾作爲基礎麻醉的輔助用藥,現已極少應用。
【藥代動力學】
消化道或直腸給藥均能迅速吸收, 1小時達高峯,維持4~8小時。脂溶性高,易通過血腦屏障,分佈全身各組織。血漿T1/2爲7~10小時。在肝臟迅速代謝成爲具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結合率爲35~40%,三氯乙醇T1/2約爲4~6小時。口服水合氯醛30分鐘內即能入睡,持續時間爲4~8小時。三氯乙醇進一步與葡糖醛酸結合而失活,經腎臟排出,無滯後作用與蓄積性。本藥可通過胎盤和分泌入乳汁。
【適應症】
1.治療失眠,適用於入睡困難的患者。作爲催眠藥,短期應用有效,連續服用超過兩週則無效。2.麻醉前、手術前和睡眠腦電圖檢查前用藥,可鎮靜和解除焦慮,使相應的處理過程比較安全和平穩。3.抗驚厥,用於癲癎持續狀態的治療,也可用於小兒高熱、破傷風及子癎引起的驚厥。
【用法用量】
成人常用量:催眠,口服或灌腸0.5~1.0g,睡前一次,口服宜配製成10%的溶液或膠漿使用,灌腸宜將10%的溶液再稀釋1~2倍灌入。鎮靜:一次0.25g,一日3次,飯後服用。用於癲癎持續狀態,常用10% 溶液20~30ml,稀釋1~2倍後一次灌入,方可見效。最大限量一次2g。
小兒常用量:催眠,一次按體重50mg/kg或按體表面積1.5g/m2,睡前服用,一次最大限量爲1g;也可按體重16.7mg/kg或按體表面積500mg/m2,每日3次。鎮靜,一次按體重8mg/kg或按體表面積250mg/m2,最大限量爲500mg,每日3次,飯後服用。灌腸,每次按體重25mg/kg。極量每次爲1g。
【不良反應】
1.對胃黏膜有刺激,易引起噁心、嘔吐。 2.大劑量能抑制心肌收縮力,縮短心肌不應期,並抑制延髓的呼吸及血管運動中樞。 3.對肝、腎有損害作用。4.偶有發生過敏性皮疹,蕁麻疹。 5.長期服用,可產生依賴性及耐受性,突然停藥可引起神經質、幻覺、煩躁、異常興奮,瞻妄、震顫等嚴重撤藥綜合症。
【禁忌症】
【注意事項】
因對它的敏感性個體差異較大,劑量上應注意個體化。胃炎及潰瘍患者不宜口服,直腸炎和結腸炎的病人不宜灌腸給藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品雖能通過胎盤,但在動物或人均尚未遇見致畸。在妊娠期經常服用,新生兒產生撤藥綜合徵。本品能分泌入乳汁,可致嬰兒鎮靜。
【藥物相互作用】
(1)中樞神經抑制藥、中樞抑制性抗高血壓藥(如可樂定、硫酸鎂、單胺氧化酶抑制藥、三環類抗抑鬱藥)與本品合用時可使水合氯醛的中樞性抑制作用更明顯。(2)與抗凝血藥同用時,抗凝效應減弱,應定期測定凝血酶原時間,以決定抗凝血藥用量。(3)服用水合氯醛後靜注呋塞米注射液,可導致出汗,烘熱(hotflashes)、血壓升高。
【藥物過量】
可產生持續的精神錯亂、吞嚥困難、嚴重嗜睡、體溫低、頑固性噁心、嘔吐、胃痛、癲癎發作、呼吸短促或困難、心率過慢、心律失常、嚴重乏力,並可能有肝腎功能損害。4~5g可引起急性中毒。致死量爲10g左右。中毒搶救:維持呼吸和循環功能,必要時行人工呼吸,氣管切開。在因水合氯醛過量中毒的病人,用氟馬西尼(Flumazenil)可改善清醒程度、擴瞳、恢復呼吸頻率和血壓。
【規格】