版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第五批化學藥品說明書馬來酸咪達唑侖片說明書由國家藥品監督管理局於2002年04月29日藥監注函[2002]125號《關於公佈第五批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
馬來酸咪達唑侖片說明書
【藥品名稱】
通用名：馬來酸咪達唑侖片
曾用名：
商品名：
英文名：Midazolam Maleate Tallet
漢語拼音名：Malaisuan Midɑzuolun Pian
本品主要成份爲：咪達唑侖片。其化學名稱爲：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑並[1，5-?][1，4]苯並二氮雜。
結構式：
分子量：441.8
【性狀】
白色藥片。
【藥理毒理】
本品爲苯二氮類的一種，通過和苯二氮䓬受體（BZ受體）結合發揮作用，BZ受體位於神經元突觸膜上，與GABA受體相鄰，偶合於共同的氯離子通道，在BZ受體水平存在着GABA調控蛋白，它能阻止GABA與其受體結合，而本品與BZ受體結合時就阻止調控蛋白髮生作用，從而增強GABA與其受體的結合，由此一系列作用，並依據和BZ受體結合的多少，依次產生抗焦慮、鎮靜、催眠甚至意識消失。
【藥代動力學】
本品爲親脂性物質，在口服後吸收迅速，1/2～1小時血藥濃度達峯值，因通過肝臟的首過效應大，生物利用度爲50%，分佈半衰期（T1/2α）爲5～10分鐘，消除半衰期（T1/2β）短，約2～3小時，蛋白結合率高達96%，清除率爲6～11ml/（kg·min）。咪達唑侖主要在肝臟經肝微粒體酶氧化。
【適應症】
鎮靜，抗驚厥。
【用法用量】
麻醉前給藥 在麻醉誘導前2小時使用，劑量爲7.5～15mg。
鎮靜、抗驚厥。每次7.5～15mg。
【不良反應】
（1）嚴重的呼吸抑制易見於老年人和長期用藥的老年人，可表現爲呼吸暫停，窒息，心跳暫停，盡至死亡。
（2）與鴉片類鎮痛劑合用時，可發生呼吸抑制，停止，有些病人可因缺氧性腦病而死亡。
（3）長期用作鎮靜後，病人可發生精神運動障礙。亦可出現肌肉顫動，軀體不能控制的運動或跳動，罕見的興奮，不能安靜等。當出現這些症狀時應當處理。常見的不良反應有：①低血壓。②急性譫妄、朦朧、失定向、紀覺、焦慮、神經質或不安寧等。此外還有心跳增快、不夫則、靜脈炎、皮膚紅腫、皮疹、過度換氣、呼吸急促等。③肌注局部硬塊、疼痛；靜脈注射後，靜脈觸痛等。
（4）較少見的症狀有：視物模糊、輕度頭痛、頭昏、咳嗽、飄飄然；肌肉和靜脈發硬及疼痛；手腳無力、麻、痛或針刺樣感等。
【禁忌】
對苯二氮過敏的病人、重症肌無力患者、精神分裂症患者、嚴重抑鬱狀態患禁用。
【注意事項】
（1）用作全麻誘導術後常有較長時間再睡眠現象，應注意保持病人氣道通暢。
（2）長期使用咪達唑侖，突然撤藥可引起戒斷綜合症，推薦逐漸減少劑用量。
（3）慎用於體質衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性腎衰、肝功能損害或充血性心衰病人，若使用咪達唑侖應減小劑量並進行生命體徵的監測。
（4）急性酒精中毒時，與之合用將抑制生命體徵。①病人可出現昏迷或休克，低血壓的作用將延長；②充血性心力衰竭可延長T1/2時間，增加容積分佈2～3倍；③出現肝功能損害。
（5）老年人危險性的手術和斜視，白內障切除的手術中，可推薦應用咪達唑侖，但可能會有意識朦朧或失定向的感覺。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）咪達唑侖不能用於孕婦，在分娩過程中應用須特別注意，單次大劑量注射可致新生兒呼吸抑制，肌張力減退，體溫下降以及吸吮無力。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
60歲以上老人爲高風險病人之列。
【藥物相互作用】
（1）咪達唑侖可增強催眠藥、鎮靜藥、抗焦慮藥、抗抑鬱藥、抗癲癇藥、麻醉藥和鎮靜性抗組胺藥的中樞抑制作用。
（2）一些肝酶抑制藥，特別是細胞色素P4503A抑制藥物，可影響咪達唑侖的藥代動力學，使其鎮靜作用延長。
【藥物過量】
（1）過量一般主要表現是藥理作用的增強：中樞抑制----從過度鎮靜到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉鬆弛或異常興奮。在大多數情況下，只需注意監測生命體徵即可。
（2）嚴重過量可導致昏迷、反射消失、呼吸循環抑制和窒息，需採取相應的措施（人工呼吸、循環支持），以及採用苯二氮類受體拮抗劑如氟馬西尼逆轉。
【規格】
（1）5ml:5mg （2）3ml:15mg
【貯藏】
本品不宜冷凍貯存以防凍裂。
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：