版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第四批化學藥品說明書氯沙坦鉀片說明書由國家藥品監督管理局於2002年04月16日藥監注函[2002]106號《關於公佈第四批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
氯沙坦鉀片說明書
【藥品名稱】
通用名： 氯沙坦鉀片
商品名：
英文名： Losartan Potassium Tablets
漢語拼音： Lushatanjia Pian
本品的主要成份爲：氯沙坦鉀。其化學名稱爲：2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H- 四唑-5-基)[1，1′ −聯苯基]−4−基]甲基]−1H−咪唑−5−甲醇單鉀鹽。
其結構式爲：
分子式：C22H22ClKN6O
分子量：461.01
【性狀】
本品50mg爲白色橢圓形薄膜衣片，除去膜後片芯顯白色或類白色。
【藥理毒理】
本品爲血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑。可以阻斷內源性及外源性的血管緊張素II所產生的各 種藥理作用(包括促使血管收縮，醛固酮釋放等作用)；本品可選擇性地作用於AT1受體，不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II)，不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過程。
雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50爲2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別爲1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人每天最大劑量的500倍和1000倍*。
通過對猴子進行三個月，大鼠和狗進行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗來評價氯沙坦鉀的潛在毒性，。未發現會阻礙在治療劑量水平上服藥。
【藥代動力學】
本品口服吸收良好，經首過代謝後形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約爲33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3−4小時達到峯值。半衰期分別爲2小時和6−9小時。氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%；血漿清除率分別爲600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別爲74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。氯沙坦及其代謝產物經膽汁和尿液排泄。
【適應症】
【用法用量】
對大多數病人，通常起始和維持劑量爲每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。
對血管容量積不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮採用每天一次25mg的起始劑量(見注意事項)。
對老年病人或腎損害病人包括做血液透析的病人，不必調整起始劑量。對有肝功能損害病史的的病人應考慮使用較低劑量(見注意事項)。
本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。
本品可與或不與食物同時服用。
【不良反應】
本品耐受性良好；不良反應輕微且短暫，尚未發生因藥物不良反應而需終止治療病例。應用本品時 總的不良反應發生率與安慰劑類似。
在對原發性高血壓的臨牀對照研究中，1%及以上用本品治療的病人中，與藥物有關、發生率比安慰劑高的唯一不良反應是頭暈。另外，不足1%的病人發生與劑量有關的體位性低血壓。儘管皮疹在對照臨牀試驗中的發生率較安慰劑低，但也有個別報道。
在這些原發性高血壓的臨牀雙盲對照研究中，應用本品後，不論是否與藥物有關，發生率在1%及以上的不良反應有：
氯沙坦鉀片(n=2085) | 空白片(n=535) | |
全 身 | ||
腹 痛 | 1.7 | 1.7 |
乏力/疲勞 | 3.8 | 3.9 |
1.1 | 2.6 | |
水腫/腫脹 | 1.7 | 1.9 |
1.0 | 0.4 | |
心動過速 | 1.0 | 1.7 |
1.9 | 1.9 | |
消化不良 | 1.1 | 1.5 |
1.8 | 2.8 | |
1.6 | 1.1 | |
肌肉痙攣 | 1.0 | 1.1 |
4.1 | 2.4 | |
14.1 | 17.2 | |
1.1 | 0.7 | |
3.1 | 2.6 | |
鼻充血 | 1.3 | 1.1 |
1.5 | 2.6 | |
竇性失調 | 1.0 | 1.3 |
6.5 | 5.6 |
本品上市後已報告的其它不良反應包括：
過敏反應：血管性水腫(包括導致氣道阻塞的喉及聲門腫脹，及/或面、脣、咽和/或舌腫脹)在極少數服用用氯沙坦治療的病人中有極少報道。其中部分病人以前曾因服用包括
ACE抑制劑在內的其他藥物而發生過血管性水腫。脈管炎，包括亨諾克郝−舍恩萊因(亨-舍二氏)紫癜已有極少報道。
實驗室檢查結果
在原發性高血壓臨牀對照試驗中,很少有應用本品的病人在實驗室參數方面出現臨牀上有重要意義的變化。1.5%的病人出現高血鉀症(血清鉀>5.5mEq/L)。ALT的升高較罕見，並在停藥後恢復正常。
【禁忌】
對本品任何成份過敏者禁用。
【注意事項】
血管容量積不足的病人(例如應用大劑量利尿藥治療的病人)，可發生症狀性低血壓。在使用本品治療前應該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量。(見用法用量)。
肝功能損害傷
藥代動力學資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對有肝功能損害病史的病人應該考慮使用較低劑量(見用法用量)。
腎功能損害傷
由於抑制了腎素−血管緊張素系統，已有關於敏感個體出現包括腎衰在內的腎功能的變化的報導；停止治療後，這些腎功能的變化可以恢復。
對於雙側腎動脈狹窄或只有單側腎髒而腎動脈狹窄的病人，影響腎素−血管緊張素系統的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有類似的報導。停止治療後，這些腎功能的變化可以恢復。
【孕婦用藥】
當孕婦在懷孕中期和後期用藥時，直接作用於腎素−血管緊張素系統的藥物可引起正在發育的胎兒損傷，甚至死亡。當發現懷孕時，應該儘早停用本品。
儘管沒有懷孕婦女使用本品的經驗，但使用氯沙坦鉀進行的動物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡，其機制被認爲是通過藥物介導而對腎素−血管緊張素系統作用所致。對於人類，胎兒從在懷孕中期開始的腎灌注，取決於腎素−血管緊張素系統的發育，因此，如果在懷孕的中期和後期應用本品，對胎兒的危險會增加。
【哺乳期婦女用藥】
尚不知道氯沙坦是否經人乳分泌。由於許多藥物可經人乳分泌，而對哺乳嬰兒產生不良作用，故應該從對母體重要性的考慮來決定是停止哺乳還是停用藥物。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
在臨牀研究中本品的有效性和安全性沒有年齡差異。
【藥物相互作用】
在臨牀藥動學的研究中，已確認和氫氯噻嗪、地高辛、華法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和紅黴素不具有臨牀意義上的藥物相互作用。已有報道利福平和氟康唑可降低活性代謝產物水平。這些相互作用的臨牀結果還沒有得到評價。
與其他抑制血管緊張素II及其作用的藥物一樣，本品與保鉀利尿藥(如：螺內酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、補鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時，可導致血鉀升高。
與其他抗高血壓藥物一樣，非甾體抗炎藥吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血壓作用。
【藥物過量】
關於人類用藥過量的資料很少。用藥過量最可能的表現將是低血壓和心動過速。由於副交感神經(迷走神經)的興奮，可發生心跳過緩。如果發生症狀性低血壓，應該給予支持療法。
【規格】
50mg
【包裝】
鋁塑板， 1 板 /盒 ， 7片/板 。
【有效期】
【貯藏】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：