克拉黴素片說明書

藥品說明書

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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版本:國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書
克拉黴素片說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。

克拉黴素片說明書

【藥品名稱】

通用名:克拉黴素片

曾用名:

商品名:

英文名:Clarithromycin Tablets

漢語拼音:Kelɑmeisu Piɑn

本品主要成份爲;克拉黴素。其化學名稱爲:6-O-甲基紅黴素

結構式:(參見克拉黴素分散片

分子式:C38H69NO13

分子量:747.96

性狀

本品爲白色或類白色片,或包衣片,除去包衣後顯白色或類白色。

【藥理毒理】

1.藥理

本品爲大環內酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌鏈球菌肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌百日咳桿菌淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌消化鏈球菌痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對支原體也有抑制作用

本品特點爲在體外的抗菌活性紅黴素相似,但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性紅黴素強。本品與紅黴素之間有交叉耐藥性

本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結,抑制蛋白合成而產生抑菌作用

2.毒理

本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性、另一次爲陰性結果外,其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均爲陰性

生育、生殖研究表明,每日給雌性、雄性大鼠用克拉黴素160 mg/kg(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的1.3倍),對大鼠動情期、生育能力分娩及子代的數量和存活率均無影響。每日給予猴子口服克拉黴素150 mg/kg (以體表面積計,是人用最大推薦劑量的2.4倍),出現胚胎喪失。

動物長期毒性研究未證實克拉黴素有致癌性。

藥代動力學

口服後經胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)爲55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。單劑口服400mg後2.7小時達血藥峯濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內達到穩態血濃度約爲1mg/L,其代謝物(14-羥基克拉黴素)爲0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物穩定峯值狀態的血漿濃度平均爲2.7~2.9 mg/L,其代謝物爲0.83~0.88 mg/L。體內分佈廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率爲65%~75%。其主要代謝物是具有大環內酯類活性作用的14-羥基克拉黴素。單劑給藥後血消除半衰期(t1/2b)爲4.4小時;每12小時口服250mg後的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)爲3~4 小時,其代謝物爲 5~6小時;每12小時口服500mg後的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)爲4.5~4.8 小時,其代謝物爲 6.9~8.7 小時。經口服或靜脈注入14C標記的克拉黴素,5日內自尿排出佔劑量的36%,自大便排出佔52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。

適應症】

適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染

1.鼻咽感染扁桃體炎咽炎鼻竇炎

2.下呼吸道感染急性支氣管炎慢性支氣管炎急性發作和肺炎

3.皮膚組織感染膿皰病丹毒毛囊炎、癤和傷口感染

4.急性中耳炎肺炎支原體肺炎沙眼衣原體引起的尿道炎宮頸炎等。

5.也用於軍團菌感染,或與其他藥物聯合用於鳥分枝桿菌感染幽門螺桿菌感染的治療。

【用法用量】

成人  口服,常用量一次 0.25g,每12小時1次;

重症感染者一次0.5g,每12小時1次。

根據感染的嚴重程度應連續服用6~14日。

兒童  口服,6個月以上的兒童體重一次7.5mg/kg,每12小時1次。或按以下方法給藥:

體重8~11kg,一次62.5mg,每12小時1次;

體重12~19kg,一次0.125g,每12小時1次;

體重20~29kg,一次0.1875g,每12小時1次;

體重30~40kg,一次0.250g,每12小時1次;

根據感染的嚴重程度應連續服用5~10日。

不良反應

1.主要有口腔異味(3%),腹痛腹瀉噁心嘔吐等胃腸道反應(2%~3%),頭痛(2%),血清氨基轉移酶短暫升高。

2.可能發生過敏反應,輕者爲藥疹蕁麻疹,重者爲過敏及Stevens-Johnson症。

3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎

4.曾有發生短暫性中樞神經系統不良反應的報告,包括焦慮頭昏失眠幻覺、惡夢或意識模糊,然而其原因和藥物的關係仍不清楚。

禁忌

1.對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。

2.孕婦、哺乳期婦女禁用。

3.嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。

4.某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病充血性心力衰竭等)患者禁用。

注意事項】

1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。

2.腎功能嚴重損害(肌酐清除率小於30ml/分鐘)者,須作劑量調整。常用量爲一次0.25g,一日1次;重症感染者首劑0.5g,以後一次0.25g,一日2次。

3.本品與紅黴素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性

4.與別的抗生素一樣,可能會出現真菌耐藥細菌導致的嚴重感染,此時需要中止使用本品,同時採用適當的治療。

5.本品可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收

6.血液腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物實驗中本品對胚胎胎兒毒性作用,同時本品及其代謝物可進入母乳中,故孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童用藥】

6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。

【老年患者用藥】

老年人耐受性與年輕人相仿。

藥物相互作用

1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度,兩者合用時需對後者作血藥濃度監測

2.本品對氨茶鹼茶鹼的體內代謝略有影響,一般不需要調整後者的劑量,但氨茶鹼茶鹼應用劑量偏大時需監測血濃度。

3.與其他大環內酯類抗生素相似,本品會升高需要經過細胞色素P450系統代謝藥物血清濃度(如阿司咪唑華法林麥角生物鹼、三唑侖、咪達唑侖、環孢素奧美拉唑雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺洛伐他汀他克莫司等)。

4.與HMG-CoA還原酶抑制藥(如洛伐他汀辛伐他汀)合用,極少有橫紋溶解的報道。

5.與西沙必利匹莫齊特合用會升高後者血濃度,導致Q-T間期延長,心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q-T間期延長,但無任何臨牀症狀

6.大環內酯類抗生素能改變特非那丁代謝而升高其血濃度,導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭

7.與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高,應進行血藥濃度監測

8.HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時,本品會干擾後者的吸收,使其穩態血濃度下降,應錯開服用時間。

9.與利托那韋合用,本品代謝會明顯被抑制,故本品每天劑量大於1g 時,不應與利托那韋合用。

10.與氟康唑合用會增加本品血濃度。

藥物過量】

當服用大劑量克拉黴素時,可能有胃腸不適。因過量引起症狀時應迅速洗胃並適當給予支持療法。

規格

(1)0.125g(12.5萬單位)  (2)0.25g(25萬單位)

貯藏

遮光密封,在陰涼乾燥保存

【包裝】

有效期

【批准文號】

【生產企業】

企業名稱:

地    址:

郵政編碼

電話號碼:

傳真號碼:

網    址:

克拉黴素片說明書其它版本

知識點

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