丙磺舒片說明書

【藥品名稱】

通用名：丙磺舒片

英文名：Probenecid Tablets

漢語拼音：Binghuangshu Pian

本品主要成分及其化學名稱爲：本品主要成分爲丙磺舒，其化學名爲對-[（二丙氨基）磺酰基]苯甲酸。

其結構式爲：

分子式：C₁₃H₁₉NO₄S   分子量：285.36

【性狀】

本品爲白色片。

【藥理毒理】

（1）抑制尿酸鹽在腎小管的主動重吸收，增加尿酸鹽的排泄，降低血中尿酸鹽的濃度，從而減少尿酸沉積。防止尿酸鹽結晶的生成，減少關節的損傷，亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解。本品無抗炎、鎮痛作用，用於慢性痛風的治療。

（2）可以競爭性抑制弱有機酸（如青黴素、頭孢菌素）在腎小管的分泌，從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。可作爲抗生素治療的輔助用藥。

（3）急性毒性試驗結果：大鼠經口LD₅₀爲1600mg/kg。

【藥代動力學】

口服後吸收迅速、完全。血漿蛋白結合率爲65%～90%，主要與白蛋白結合。成人一次口服1g， 2～4小時血藥濃度達峯值，血藥峯值濃度爲30mg/ml以上；一次口服2g時 4小時達峯值，血藥峯值爲150～200mg/ml，小兒按體重一次口服25mg/kg，3～9小時血藥濃度達峯值。T_1/2隨用藥量而改變，口服0.5g爲3～8小時，2g爲6～12小時。排尿酸有效血藥濃度需100～200mg/ml。本品在肝內代謝成羧基化代謝物及羥基化合物，這些代謝物均具有促尿酸排泄的活性。代謝物主要經腎排出，在24～48小時中約有5%～10%的給藥量以原形排出。

【適應症】

用於（1）高尿酸血癥伴慢性痛風性關節炎及痛風石，但必須 ① 腎小球濾過濾大於50～60ml/分鐘；② 無腎結石或腎結石史；③ 非酸性尿；④ 不服用水楊酸類藥物者。

（2）作爲抗生素治療的輔助用藥，與青黴素、氨苄西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林（nafcillin）等抗生素同用時，可抑制這些抗生素的排出，提高血藥濃度並能維持較長時間。

【用法用量】

口服 （1）慢性痛風的高尿酸血癥：成人一次0.25g，一日 2次，一週後可增至一次0.5g，一日2次。

（2）增強青黴素類的作用：成人一次0.5g，一日4次。2～14歲或體重在50kg以下兒童，首劑按體重 0.025g/kg或按體表面積 0.7g/m²，以後每次0.01g/kg或 0.3g/m²，一日4次。

【不良反應】

（1）胃腸道症狀如噁心或嘔吐等，見於約5%的服用者。偶可引起消化性潰瘍。

（2）能促進腎結石形成，應保證尿pH值6.0～6.5。大量飲水並同服鹼化尿液的藥物，以防腎結石。

（3）本品與磺胺出現交叉過敏反應，包括皮疹、皮膚瘙癢及發熱等，但少見。

（4）偶引起白細胞減少、骨髓抑制及肝壞死等少見不良反應。

【禁忌症】

（1）對本品及磺胺類藥過敏者。

（2）腎功能不全者。

（3）伴有腫瘤的高尿酸血癥者，或使用細胞毒的抗癌藥、放射治療患者，均不宜使用本品，因可引起急性腎病。

【注意事項】

（1）下述人員不宜服用本品：老年人、肝腎功能不全、活動性消化性潰瘍或病史及腎結石等。

（2）痛風性關節炎急性發作症狀尚未控制時不用本品；如在本品治療期間有急性發作，可繼續應用原來的用量，同時給予秋水仙鹼或其他非甾體抗炎藥治療。

（3）服用本品時應保持攝入足量水分（日2500ml左右），防止形成腎結石，必要時同時服用鹼化尿液的藥物。

（4）治療痛風性關節炎，如患者有輕度腎功能不全，而24小時尿酸排泄量又未超過700mg，一般每天劑量不超過2g。

（5）用本品期間不宜服水楊酸類製劑。

（6）定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。

（7）根據臨牀表現及血和尿尿酸水平調整藥物用量，原則上以最小有效量維持較長時間。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品能通過胎盤出現於臍血中。孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

2歲以下兒童禁用。

【老年患者用藥】

老年患者因腎功能減退，用量酌減。

【藥物相互作用】

（1）飲酒，氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪類等利尿藥可增加血清尿酸濃度，本品與這些藥同用時需注意調整用量，以控制高尿酸血癥。

（2）與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時，可抑制本品的排尿酸作用。

（3）與吲哚美辛、氨苯碸、萘普生等同用時，後者的血藥濃度增高，毒性因而加大。

（4）與各類青黴素、頭孢菌素同用時，後者的血藥濃度增高，並維持較長時間，毒性因而加大，尤其是對腎臟的毒性。

（5）與口服降糖藥同用時，後者的效應增強。

（6）與甲氨蝶呤同用時，後者的血藥濃度可能增高，毒性加大。

（7）與呋喃妥因同用時，由於腎小管分泌作用受到抑制，使呋喃妥因在尿中抗感染的療效減低。

（8）與利福平同用時，因二藥被肝臟攝取有競爭，故利福平的血藥濃度可增高並時間延長、毒性加大。臨牀上一般不主張爲了提高利福平的血藥濃度而兩藥並用。

（9）與磺胺藥同用時，因後者由腎排泄減慢，血藥濃度升高。長期共用時應定期檢測磺胺藥的血藥濃度。

【規格】

(1) 0.25g  (2) 0.5 g

【貯藏】

遮光，密封保存。