版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書氨甲環酸注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
氨甲環酸注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：氨甲環酸注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Tranexamic Acid Injection
漢語拼音：Anjiɑhuɑnsuɑn Zhusheye
分子式：
分子量：
【性狀】
【藥理毒理】
血循環中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素（antiplasmin）等。正常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物（如尿激酶等）所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，在中性環境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產物，並引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學結構與賴氨酸（1,5-二氨基己酸）相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體的作用，從而達到防止遺傳性血管神經性水腫的發生。
【藥代動力學】
按體重靜脈注射15mg/kg，1小時後血藥濃度可達20mg/ml；4小時後血藥濃度爲5mg/ml。本品能透過血-腦脊液屏障，腦脊液內藥物濃度可達有效藥物濃度水平（1mg/ml），可使腦脊液中纖維蛋白降解產物降低到給藥前的50%左右。如按體重靜脈注射10mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時，組織內可維持17小時。靜注量的90%於24小時內經腎排出。本品可隨乳汁分泌，其量約爲母體血藥濃度的1%。
【適應症】
1．本品主要用於急性或慢性、侷限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態，在未肝素化前，一般不用本品。
2．用於前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血。
3．用作組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。
4．用於人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血，以及病理性宮腔內局部纖溶性增高的月經過多症。
5．用於中樞神經病變輕症出血，如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血，應用本品止血優於其他抗纖溶藥，但必須注意並發腦水腫或腦梗塞的危險性，至於重症有手術指徵患者，本品僅可作輔助用藥。
6．用於治療遺傳性血管神經性水腫，可減少其發作次數和嚴重程度。
8．用於防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術後的出血。
【用法用量】
靜脈注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。靜脈注射液以25%葡萄糖液稀釋，靜脈滴注液以5%～10%葡萄糖液稀釋。爲防止手術前後出血，可參考上述劑量。治療原發性纖維蛋白溶解所致出血時，劑量可酌情加大。
【不良反應】
4．由於本品可進入腦脊液，注射後可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經系統症狀，特別與注射速度有關，但很少見。
【禁忌】
【注意事項】
1．慎用
（2）由於本品可導致繼發性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。
2．本品與其他凝血因子（如因子Ⅸ）等合用，應警惕血栓形成。一般認爲在凝血因子使用後8小時再用本品較爲妥當。
3．本品一般不單獨用於彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時。如有必要，應在肝素化的基礎上才應用本品。
4．宮內死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。
5．慢性腎功能不全時，本品用量應酌減，因給藥後尿液中藥物濃度常較高。
8．必須持續應用本品較久者，應作眼科檢查監護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
口服避孕藥、雌激素或凝血酶原複合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險。
【藥物過量】
【規格】
（1）2ml：0.1g （2）5ml：0.25g （3）2ml：0.2g （4）5ml：0.5g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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