沙美特羅替卡松

平喘藥物 呼吸系統藥物 其他平喘藥物 藥物

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

shā měi tè luó tì kǎ sōng

2 英文參考

Salmeterol Xinafoate and Fluticasone Propionate

3 沙美特羅替卡松介紹

3.1 藥品名稱

沙美特羅替卡松

3.2 英文名稱

Salmeterol Xinafoate and Fluticasone Propionate

3.3 別名

沙美特羅/丙酸氟替卡松沙美特羅羥萘酸鹽/丙酸氟替卡松舒利迭;Seretide

3.4 分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 其他

3.5 劑型

1.28吸(沙美特羅1.4mg,丙酸氟替卡松2.8mg);

2.28吸(沙美特羅1.4mg,丙酸氟替卡松7mg);

3.28吸(沙美特羅1.4mg,丙酸氟替卡松14mg);

4.60吸(沙美特羅3mg,丙酸氟替卡松6mg);

5.60吸(沙美特羅3mg,丙酸氟替卡松15mg);

6.60吸(沙美特羅3mg,丙酸氟替卡松30mg)。

7.氣霧劑:(1)60撳(沙美特羅1.5mg,丙酸氟替卡松3mg);(2)60撳(沙美特羅1.5mg,丙酸氟替卡松7.5mg);(3)60撳(沙美特羅1.5mg,丙酸氟替卡松15mg);(4)120撳(沙美特羅3mg,丙酸氟替卡松6mg);(5)120撳(沙美特羅3mg,丙酸氟替卡松15mg);(6)120撳(沙美特羅3mg,丙酸氟替卡松30mg)。

3.6 沙美特羅替卡松的藥理作用

沙美特羅替卡松所含沙美特羅屬選擇性長效β2腎上腺素受體激動劑,具支氣管擴張作用,且作用至少持續12h,故與推薦劑量的短效β2受體激動劑相比,可提供更有效的改善組胺誘導的支氣管收縮作用。此外,沙美特羅抑制人體吸入過敏原後的速發與遲發過敏反應,其中對後者的作用在單劑吸入後能持續30多小時。體外試驗表明,沙美特羅抑制人肺部肥大細胞介質(如組膠、白二烯和前列腺素D2)的釋放。這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴張劑的活性,且作用機制不同於皮質激素的抗炎作用沙美特羅替卡松所含丙酸氟替卡松可在肺內產生糖皮質激素抗炎作用,從而減輕哮喘症狀,改善肺功能,並防止病情惡化。

3.7 沙美特羅替卡松藥代動力學

動物及人體試驗尚無證據表明同時吸入沙美特羅丙酸氟替卡松會相互影響各自的藥代動力學沙美特羅在肺局部起作用吸入治療劑量後,其血藥濃度很低(約200pg/ml或更低)。丙酸氟替卡松吸入給藥的絕對生物利用度爲10%-30%,其系統吸收吸入劑量的增加呈線性增高。主要經細胞色素P450 CYP3A4代謝爲無活性的羧酸代謝物血漿蛋白結合率爲91%,穩態分佈容積約爲300L,血漿清除率爲1150ml/min,終末半衰期約爲8h。

3.8 沙美特羅替卡松適應

接受吸入型皮質激素治療,症狀未被充分控制患者;接受吸入型皮質激素和長效β2激動劑治療,症狀得到充分控制患者

3.9 沙美特羅替卡松禁忌

沙美特羅替卡松任何成分有過敏史者。

3.10 注意事項

1.(1)肺結核患者。(2)嚴重心血管疾病(包括心律失常患者。(3)糖尿病患者。(4)低鉀血癥患者。(5)甲狀腺功能亢進甲狀腺黴症患者

2.藥物兒童的影響:4歲以下兒童使用沙美特羅替卡松安全性和有效性尚不明確。

3.藥物妊娠的影響:動物生殖實驗表明,糖皮質激素可誘發畸變(齶裂骨髓畸形),大劑量沙美特羅昔萘酸鹽具有胚胎毒性。但上述現象與人類使用推薦劑量沙美特羅丙酸氟替卡松相關性尚未證實。孕婦用藥應權衡利弊,並應將丙酸氟替卡松劑量調整至可充分控制哮喘的最低有效劑量

4.藥物對哺乳的影響: 沙美特羅丙酸氟替卡松均可分泌到大鼠的乳汁中。尚無人類哺乳期用藥的資料,哺乳婦女應權衡利弊後用藥。

5.用藥前後及用藥時應當檢查監測。建議長期接受吸入型皮質激素治療的兒童定期檢查身高

6.沙美特羅替卡松吸入劑含有乳糖,故對乳糖牛奶過敏者禁用沙美特羅替卡松吸入劑。

7.沙美特羅替卡松吸入劑50μg/100μg、氣霧劑25μg/50μg不適用於成人(或兒童)嚴重哮喘患者

8.沙美特羅替卡松不適於治療急性哮喘症狀,建議患者隨身攜帶能快速緩解症狀藥物;且不推薦沙美特羅替卡松作爲控制哮喘的起始治療藥物,應在病情所需皮質激素的合適劑量己確立時使用。

9.沙美特羅替卡松只供經口吸入使用,通過準納器吸嘴吸入藥物,勿經鼻吸入

10.吸入丙酸氟替卡松的益處爲可將口服皮質激素減小到最低需求量。但患者從口服皮質激素改爲吸入丙酸氟替卡松治療時,因存在腎上腺反應不足的可能,應特別謹慎,口服給藥應在開始使用吸入皮質激素的同時逐步撤銷,並定期監測腎上腺皮質功能

11.可逆性阻塞性氣道疾病(包括哮喘)的治療應遵循階梯方案,並應通過肺功能測定監測患者的治療反應。由於吸入型皮質激素可能引起全身不良反應(雖然較口服皮質激素大大減少),尤其是長期大劑量使用後,故沙美特羅替卡松劑量應逐漸調至可有效控制病情的最小維持劑量

12.沙美特羅替卡松必須每日使用(即使無症狀時),不可突然中斷。用藥期間應定期評估,使沙美特羅替卡松保持最佳劑量。如仍需使用短效支氣管擴張劑緩解哮喘症狀,提示沙美特羅替卡松哮喘控制尚不理想

13.如沙美特羅替卡松的當前劑量不足以控制哮喘,應對患者複查,並可考慮給予其他皮質激素治療;如伴有感染還應加用抗生素哮喘的突發性和進行性惡化可能危及生命,對患者複查的同時應增加皮質激素進行治療。

14.用藥後如出現支氣管異常痙孿且喘鳴加重,應立即使用快速短效的吸入支氣管擴張劑治療,停用沙美特羅替卡松準納器,並對患者進行評估,必要時實施替代治療。

15.使用準納器吸入沙美特羅替卡松後漱口可減少聲嘶念珠菌病發生率。對有症狀念珠菌病患者,可局部使用抗真菌藥治療,同時可繼續使用準納器吸入沙美特羅替卡松

16.藥物過量:(1)沙美特羅過量可表現爲震顫、頭痛和心動過速,首選的解毒藥爲心臟選擇性β-腎上腺素受體阻斷藥(有支氣管痙攣史的患者慎用);也可發生低鉀血癥,可補鉀治療。如因β受體激動劑過量而必須停用沙美特羅替卡松,則應考慮使用適宜的皮質激素替代治療。(2)急性吸入丙酸氟替卡松超過推薦劑量時,可導致暫時性腎上腺功能抑制,因腎上腺功能通常於數日內恢復,故無需緊急處理。如長期持續用量超過推薦劑量,則可導致腎上腺功能明顯受抑,此時可能需監測腎上腺儲備功能。但丙酸氟替卡松過量時仍可繼續使用適量沙美特羅替卡松控制症狀

17. 貯法:30℃以下,避免冷凍和陽光直射。

3.11 沙美特羅替卡松不良反應

1.聲嘶或發音困難、咽部刺激頭痛口咽念珠菌病心悸等。

2.據報道,沙美特羅可致震顫、心悸頭痛等β2受體激動劑的藥理副作用,但均爲暫時性,並隨規律治療而減輕。也有出現心律失常(包括房顫、室上性心動過速及期外收縮)、關節痛、肌痛、肌肉痙攣、口咽刺激過敏反應(包括皮疹、水腫血管神經性水腫)的報道。

3.丙酸氟替卡松可致聲嘶口咽念珠菌病鵝口瘡)。曾有皮膚過敏反應的報道,罕有面部和口咽水腫的報道。

3.12 沙美特羅替卡松的用法用量

1.經口吸入給藥:(1)吸入劑:①根據病情的嚴重程度,一次1吸(以沙美特羅計50μg),一日2次。②如病情控制,對需長效β2受體激動劑的患者,可逐漸減量至一日1次。根據常於夜間或日間出現症狀的不同,應分別於晚上或早晨用藥。(2)氣霧劑:一次2撳(以沙美特羅計50μg),一日2次。腎功能不全時劑量:腎功能不全者無需調整劑量老年人劑量老年人無需調整劑量

2.兒童常規劑量:經口吸入給藥:(1)吸入劑:①對12歲及12歲以上的青少年:同成人用法與用量。②對4-12歲兒童:一次1吸(以沙美特羅計50μg),一日2次;如病情控制,對需長效β2受體激動劑的患兒,可逐漸減量至一日1次。根據常於夜間或日間出現症狀的不同,應分別於晚上或早晨用藥。(2)氣霧劑:對12歲及12歲以上的青少年:同成人用法與用量。

3.13 藥物相互作用

1.沙美特羅丙酸氟卡替松大劑量合用時,可使大鼠出現暫時性輕度心房心肌炎和局竈性冠狀動脈炎(常規用藥後可緩解),可使狗心率加快(增加量超過單用沙美特羅時)。人類臨牀研究中尚未發現相應的嚴重心血不良反應

2.與其他含β-腎上腺素藥物合用,可產生潛在的藥物疊加作用

3.利托那韋可使丙酸氟替卡松血藥濃度大幅度升高,導致血清皮質醇濃度明顯降低。臨牀用藥顯示,同時接受丙酸氟替卡松利托那韋治療的患者出現具有臨牀意義的藥物相互作用,導致系統糖皮質激素效應,包括庫欣綜合徵腎上腺功能抑制。因此,兩者應避免合用,僅在藥物預期利益超過糖皮質激素不良反應時,才能考慮同時給予丙酸氟替卡松利托那韋

4.酮康唑細胞色素P450 3A4強抑制藥)可能使丙酸氟替卡松系統暴露量增加。

5.紅黴素細胞色素P450 3A4抑制藥)對丙酸氟替卡松系統暴露量的增加幾乎無影響。

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