沙利度胺

1 拼音

shā lì dù àn

2 英文參考

thalidomide[朗道漢英字典]

3 沙利度胺藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

沙利度胺

3.1.2 漢語拼音

Shalidu'an

3.1.3 英文名

Thalidomide

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C₁₃H₁₀N₂O₄258.23

3.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲（±）-N-（2,6-二氧代-3-哌啶基）-鄰苯二甲酰亞胺。按乾燥品計算，含C₁₃H₁₀N₂O₄應爲98.0%～102.0%。

3.5 性狀

本品爲白色至類白色粉末；無臭無味。

本品在二甲基甲酰胺或吡啶中溶解，在水、甲醇或乙醇中極微溶解，在乙醚、三氯甲烷中不溶。

3.6 鑑別

（1）取本品約0.1g，置試管中，加氫氧化鈉試液10ml，加熱至沸，即產生氨的臭氣，放冷，加茚三酮10mg，茚三酮周圍顯藍色。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（2010年版藥典二部附錄Ⅳ C）。

3.7 檢查

3.7.1 有關物質

取本品約0.1g，精密稱定，置50ml量瓶中，加乙腈－水－磷酸（50：50：0.1）適量，超聲使溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加磷酸溶液（1→100）10ml，用水稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液；另取沙利度胺對照品適量，加乙腈溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，作爲溶液（1）；另取鄰苯二甲酸對照品適量，精密稱定，用乙腈－水（80：5）溶解並定量稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，精密量取適量，用乙腈定量稀釋製成每1ml中含0.1mg的溶液，作爲溶液（2）；精密量取溶液（1）、（2）各2ml，置同一100ml量瓶中，用乙腈－水－磷酸（50：50；0.1）稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加磷酸溶液（1→100）10ml，用水稀釋至刻度，搖勻，作爲對照品溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑（150mm×3.9mm，4μm柱適用，或效能相當的色譜柱）；以乙腈－水－磷酸（5：95：0.1）爲流動相A，乙腈－水－磷酸（15：85：0.1）爲流動相B；流速爲每分鐘2ml;按下表進行梯度洗脫；檢測波長爲218nm。量取對照品溶液200μl，注入液相色譜儀，調節流速，使沙利度胺峯的保留時間約爲14分鐘；鄰苯二甲酸峯與沙利度胺峯的相對保留時間約爲0.3；調節檢測靈敏度，使鄰苯二甲酸峯高約爲滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照品溶液各200μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中，如有雜質峯，按外標法以鄰苯二甲酸峯面積計算，單個雜質不得過0.1%，雜質總量不得過0.3%。

3.7.2 殘留溶劑

二甲基甲酰胺取本品0.1g，精密稱定，置10ml量瓶中，加二甲基亞碸溶解並稀釋至刻度，搖勻，作爲供試品溶液；另取二甲基甲酰胺適量，精密稱定，用二甲基亞碸定量稀釋製成每1ml中含8.8μg的溶液，搖勻，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第三法）試驗，以聚乙二醇（PEG-20M）爲固定液；起始溫度50℃，維持3分鐘，以每分鐘20℃的速率升溫至200℃，維持7分鐘；進樣口溫度爲250℃；檢測器溫度爲280℃。精密量取供試品溶液和對照品溶液各1μl，分別注入氣相色譜儀。按外標法以峯面積計算，應符合規定。

3.7.3 乾燥失重

取本品，在105℃乾燥4小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

3.7.4 熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.3%。

3.7.5 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H），含重金屬不得過百萬分之二十。

3.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以乙腈－水－磷酸（15：85：0.1）爲流動相；檢測波長爲237nm。理論板數按沙利度胺峯計算不得低於7000。

3.8.2 測定法

取本品約0.1g，精密稱定，置100ml量瓶中，加乙腈80ml，超聲使溶解，放冷，用乙腈稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加磷酸溶液（1→100）10ml，用水稀釋至刻度，搖勻。精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取沙利度胺對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。

3.9 類別

免疫調節藥。

3.10 貯藏

密封保存。

3.11 製劑

沙利度胺片

3.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

4 沙利度胺介紹

4.1 別名

沙利度胺;太胺哌啶酮;太谷酰亞胺;太咪哌啶酮 ,反應停

4.2 外文名

Thalidomide

4.3 沙利度胺的適應症

沙利度胺爲一種鎮靜劑，對於各型麻風反應如發熱、結節紅斑、神經痛、關節痛、淋巴結腫大等，有一定療效，對結核樣型的麻風反應療效稍差。對麻風本病無治療作用，可與抗麻風藥同用以減少反應。

4.4 沙利度胺的用量用法

口服：每日100～200mg，分4次服。對嚴重反應者，可增至300～400mg（反應得到控制即逐漸減量）。對長期反應者，需要較長期服藥，每日或隔日服25～50mg。

4.5 注意事項

1.沙利度胺有強烈致畸作用，妊娠婦女禁忌。非麻風病病人不應使用此藥。

2.不良反應有口乾、頭昏、倦怠、噁心、腹痛、面部浮腫等。

3.近年發現沙利度胺有免疫抑制作用，可用於骨髓移植。

4.6 規格

片劑：每片25mg。

5 血液腫瘤用藥要點

5.1 製劑與規格

（1）片劑：25mg；（2）膠囊：25mg

5.2 適應證

瘤型麻風病。

5.3 是否需要檢測靶點

否

5.4 合理用藥要點

1.沙利度胺可以引起心率減慢，嚴重者出現三度房室傳導阻滯。

2.對本品有過敏反應的患者慎用。沙利度胺具有致畸性，孕婦及哺乳期婦女、兒童禁用。其他不良反應包括心率減慢、皮疹、便祕、周圍神經病變、嗜睡及深靜脈血栓等，可通過減量以及輔助用藥緩解。

3.硼替佐米與沙利度胺具有協同作用。

4.對於接受沙利度胺與地塞米松聯合治療的多發性骨髓瘤患者，深靜脈血栓和肺栓塞的風險顯著升高。需要密切注意血栓導致的症狀和體徵，合併高危血栓風險時建議給予預防性抗凝。

5.細胞遺傳學高危患者不建議單獨使用沙利度胺進行維持治療。

6.服用後會出現嗜睡，眩暈，不建議開車，應臨睡前服用。

^※7.沙利度胺可以用於初治及難治復發多發性骨髓瘤病人（在國外大多數國家都已經批准用於初治以及難治復發骨髓瘤治療）。