3 三氟拉嗪介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Trifluoperazine
3.3 別名
三氟啦嗪；三氟哌丙嗪；三氟比拉嗪；甲哌氟丙嗪；氟比嗪；鹽酸三氟拉嗪；Fluperin；Novoflurazine
3.4 分類
神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 吩噻嗪類藥
3.5 劑型
1.片劑：1mg，5mg；
2.注射劑（粉）：1mg。
3.6 三氟拉嗪的藥理作用
三氟拉嗪爲具有哌嗪側鏈的吩噻嗪類藥。作用類似氯丙嗪，但抗精神病作用和鎮吐作用均較強，錐體外系反應比較多見。對消除幻覺、妄想，改善呆滯、木僵、淡漠、退縮等症狀有較好效果，對興奮、躁狂症狀療效差。對非精神病的情感障礙，如焦慮、緊張有療效，但通常只用於對苯二氮卓類產生耐受性的患者，且應短期應用低劑量。三氟拉嗪還可控制噁心、嘔吐。
3.7 三氟拉嗪的藥代動力學
三氟拉嗪口服易吸收，達峯時間爲2～4h。單次給藥作用可持續24h。因爲三氟拉嗪脂溶性高，所以在中樞神經系統內的濃度超過其血漿濃度。易透過胎盤屏障。總蛋白結合率爲90%～99%。在肝臟中通過氧化作用產生多種活性代謝產物，這些活性代謝產物通過尿液排出體外。部分由糞便排泄。母體化合物的消除半衰期爲24h。不能經血液透析排除。
3.8 三氟拉嗪的適應證
1.通常只用於對苯二氮卓類產生耐受性的患者，且應短期應用低劑量。
2.抗精神病作用比氯丙嗪強，有顯著鎮靜作用，可用於神經官能症。
3.9 三氟拉嗪的禁忌證
1.血液疾病。
3.昏迷。
4.有肝臟損害史者禁用。
3.10 注意事項
1.（1）心血管疾病；（2）視網膜病變和青光眼；（3）神經阻滯劑所致惡性綜合徵。
2.藥物對老人的影響：高齡患者不宜使用。一般老年患者宜減量。
3.藥物對妊娠的影響：三氟拉嗪可透過胎盤屏障。FDA妊娠分類爲C類。
3.11 三氟拉嗪的不良反應
1.視物模糊、便祕、少汗、腹瀉、眩暈、嗜睡、口乾、疲勞、煩躁、月經失調、鼻腔充血、不安、嘔吐、體重增加。這些不良反應可隨着機體對藥物的適應而消失。
2.嚴重的：對任何持續性或困擾你的不良反應一定要告訴醫生，如乳房腫痛（包括男女），胸痛，驚厥，色素沉着，吞嚥或呼吸困難，流涎；頭暈，發熱，陽痿，不自主運動（面、頜、口、舌），心悸，皮疹，睡眠障礙，咽痛，自殺傾向，震顫，運動失調，異常出血和青腫，視覺障礙，皮膚或眼睛黃染。
3.12 三氟拉嗪的用法用量
1.治療神經官能症：開始口服5mg，每天2次，此後逐漸增加到常用劑量每天15～20mg，分次服，重症患者可用每天40mg。深部肌內注射可緩解急性精神病症狀，每天1～3mg，分次肌內注射。
2.控制噁心、嘔吐：1～2mg，每天2次，直至每天6mg，分次服。
3.13 藥物相互作用
1.與酒精或中樞神經系統抑制藥（巴比妥類藥、苯二氮卓類、鎮靜藥、肌肉鬆弛藥、麻醉藥、鎮痛藥）或三環類抗抑鬱藥合用可導致過度嗜睡。
3.能加重腎上腺素、單胺氧化化酶抑制劑、美託洛爾、苯妥英鈉和三環類抗抑鬱藥的不良反應。
3.14 專家點評
安安定作用較氯丙嗪強、作用快、維持時間較長；催眠、鎮靜作用及抗組胺、抗痙攣作用較弱。抗精神病作用比氯丙嗪強20倍以上。對聯想障礙、躁狂狀態、情感欣快則療效較差。
4 三氟拉嗪中毒
三氟拉嗪（甲哌氟丙嗪，三氟比拉嗪）治療作用與氯丙嗪相似，抗精神病作用相似，抗精神病作用比氯丙嗪強20倍，鎮靜作用弱。口服吸收，血漿蛋白結合率99%，半衰期4.5～12h，分佈容積160L/kg。主要用於治療精神分裂症、躁狂症、衝動行爲等。治療時的不良反應同氯丙嗪。每日劑量超過6mg，即可有嗜睡、低血壓、低溫、抗毒蕈鹼作用和錐體外系症狀。以對症治療爲主。[1]
5 參考資料
- ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：90-91．