1 概述
氨苯蝶啶是利尿藥,爲黃色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,無味。通過抑制遠曲小管和集合管皮質段對Na+的再吸收,增加Na+、Cl-排泄而利尿,對K+則有瀦留作用(尿中K+減少或不變)。還有增加尿酸排泄作用。本藥爲非醛固酮拮抗劑。主要用於治療心力衰竭、肝硬化和慢性腎炎引起的水腫和腹水。主要影響水鹽代謝,導致水和電解質代謝紊亂、高鉀血癥。
2 氨苯蝶啶藥典標準
2.1 品名
2.1.1 中文名
2.1.2 漢語拼音
Anben Dieding
2.1.3 英文名
Triamterene
2.2 結構式
2.3 分子式與分子量
C12H11N7 253.27
2.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶。按乾燥品計算,含C12H11N7不得少於98.5%。
2.5 性狀
本品爲黃色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,無味。
本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶;在冰醋酸中極微溶解,在稀鹽酸或稀硫酸中幾乎不溶。
2.6 鑑別
(1)取本品約10mg,加稀硫酸5ml,振搖數分鐘後,濾過,濾液顯藍綠色熒光;用水稀釋後,熒光即加強。再將此溶液分成2份:一份加氨試液使成鹼性,轉變爲藍紫色熒光;另一份加10%氫氧化鈉溶液使成鹼性,熒光即消失。
(2)取本品,加10%醋酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在360nm的波長處有最大吸收。
2.7 檢查
2.7.1 有關物質
取本品20mg,加二甲基亞碸4ml使溶解,用甲醇稀釋至25ml,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。另取本品20mg及茶鹼20mg,加二甲基亞碸4ml使溶解,用甲醇稀釋至25ml,作爲系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各5μl,分別點於同一硅膠GF254薄層板上,以乙酸乙酯-甲醇-濃氨溶液(9:1:1)爲展開劑,展開,晾乾,先置紫外光燈(254nm)下檢視,系統適用性試驗溶液應顯兩個清晰分離的斑點;再置紫外光燈(365nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點,其熒光強度與對照溶液的主斑點比較,不得更強。
2.7.2 乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0. 5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
2.7.3 熾灼殘渣
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
2.8 含量測定
取本品約0.1g,精密稱定,加冰醋酸20ml,加熱使溶解,放冷,加醋酐10ml與喹哪啶紅指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液的紅色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.05mol/L)相當於12.66mg的C12H11N7。
2.9 類別
利尿藥。
2.10 貯藏
2.11 製劑
2.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
3 氨苯蝶啶介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Triamterene
3.3 別名
三氨蝶啶;Dyrenium;Urocaudol
3.4 分類
3.5 劑型
片劑:50mg。
3.6 氨苯蝶啶的藥理作用
氨苯蝶啶是蝶啶衍生物,化學結構與葉酸有關。可直接作用於集合管皮質段,干擾Na+回收和K+、H+的分泌。使Na+進入上皮細胞的速度降低,減少K+分泌,導致Na+、Cl-排泄增加而利尿,尿中K+減少或不變,從而達到保鉀利尿的目的。其作用機制與醛固酮分泌或拮抗無直接關係,是直接作用於腎小管的結果。
3.7 氨苯蝶啶的藥代動力學
口服吸收30%~70%,其生物利用度爲52%。服後1h顯效,2~3h達高峯,一般作用可持續9~16h。近20%以原形排出,80%則以各種代謝物出現。主要代謝物硫酸羥基氨苯蝶啶,有藥學活性。部分代謝產物經膽汁、大部分代謝產物經腎臟排泄。
3.8 氨苯蝶啶的適應證
3.9 氨苯蝶啶的禁忌證
2.無尿病人禁用。
3.10 注意事項
1.孕婦及育齡的已婚婦女慎用,應隨時注意血象變化、肝功能或其他特異反應。
2.有輕度貯鉀作用,應注意高血鉀,避免與可能增加血鉀的藥物同用。
3.11 氨苯蝶啶的不良反應
偶有噁心、嘔吐、眩暈、口乾、嗜睡、輕度腹瀉、下肢肌痙攣及光敏。偶有皮疹及肝功能損害。氨苯蝶啶可使血鉀升高,故其防範措施應同螺內酯。可增加血尿素氮。一般患者此反應爲可逆性。服藥後多數患者出現淡藍色熒光尿。
3.12 氨苯蝶啶的用法用量
1.每天50~100mg,分3次服用,爲減少胃部刺激於飯後服用。每天最大劑量不宜超過300mg,維持量50mg,每天3次或100mg,每天3次。
2.兒童:每天2~4mg/kg,分次服用。氨苯蝶啶與氫氯噻嗪合用時,兩者均應減量。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
參閱螺內酯。