三氨蝶呤

西藥中毒 泌尿系統藥物 脫水藥 低效利尿藥 心血管系統用藥 利尿藥

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
醫學百科APP(安卓 | iOS | Windows版)

您的醫學知識庫 + 健康測試工具

https://www.wiki8.cn/app/

1 概述

氨苯蝶啶利尿藥,爲黃色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,無味。通過抑制遠曲小管和集合管皮質段對Na+的再吸收,增加Na+Cl-排泄利尿,對K+則有瀦留作用(尿中K+減少或不變)。還有增加尿酸排泄作用本藥爲非醛固酮拮抗劑。主要用於治療心力衰竭肝硬化慢性腎炎引起的水腫腹水。主要影響水鹽代謝,導致水和電解質代謝紊亂、高鉀血癥

2 氨苯蝶啶藥典標準

2.1 品名

2.1.1 中文名

氨苯蝶啶

2.1.2 漢語拼音

Anben Dieding

2.1.3 英文名

Triamterene

2.2 結構式

2.3 分子式分子

C12H11N7  253.27

2.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶。按乾燥品計算,含C12H11N7不得少於98.5%。

2.5 性狀

本品爲黃色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭,無味。

本品在水、乙醇三氯甲烷乙醚中不溶;在冰醋酸中極溶解,在稀鹽酸或稀硫酸中幾乎不溶。

2.6 鑑別

(1)取本品約10mg,加稀硫酸5ml,振搖數分鐘後,濾過,濾液顯藍綠色熒光;用水稀釋後,熒光即加強。再將此溶液分成2份:一份加氨試液使成鹼性,轉變爲藍紫色熒光;另一份加10%氫氧化鈉溶液使成鹼性,熒光即消失。

(2)取本品,加10%醋酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在360nm的波長處有最大吸收

2.7 檢查

2.7.1 有關物質

取本品20mg,加二甲基亞碸4ml使溶解,用甲醇稀釋至25ml,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。另取本品20mg及茶鹼20mg,加二甲基亞碸4ml使溶解,用甲醇稀釋至25ml,作爲系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各5μl,分別點於同一硅膠GF254薄層板上,以乙酸乙酯甲醇濃氨溶液(9:1:1)爲展開劑,展開,晾乾,先置紫外光燈(254nm)下檢視,系統適用性試驗溶液應顯兩個清晰分離的斑點;再置紫外光燈(365nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點,其熒光強度與對照溶液的主斑點比較,不得更強。

2.7.2 乾燥失重

取本品,在105℃乾燥恆重,減失重量不得過0. 5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

2.7.3 熾灼殘渣

不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。

2.8 含量測定

取本品約0.1g,精密稱定,加冰醋酸20ml,加熱使溶解,放冷,加醋酐10ml與喹哪啶紅指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.05mol/L)滴定溶液的紅色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.05mol/L)相當於12.66mg的C12H11N7

2.9 類別

利尿藥

2.10 貯藏

密封保存

2.11 製劑

氨苯蝶啶片

2.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

3 氨苯蝶啶介紹

3.1 藥品名稱

氨苯蝶啶

3.2 英文名稱

Triamterene

3.3 別名

三氨蝶啶;Dyrenium;Urocaudol

3.4 分類

泌尿系統藥物 > 利尿藥 > 低效利尿藥

3.5 劑型

片劑:50mg。

3.6 氨苯蝶啶的藥理作用

氨苯蝶啶是蝶啶衍生物,化學結構葉酸有關。可直接作用集合管皮質段,干擾Na+回收和K+、H+的分泌。使Na+進入上皮細胞的速度降低,減少K+分泌,導致Na+Cl-排泄增加而利尿,尿中K+減少或不變,從而達到保鉀利尿的目的。其作用機制與醛固酮分泌或拮抗無直接關係,是直接作用腎小管的結果。

3.7 氨苯蝶啶藥代動力學

口服吸收30%~70%,其生物利用度爲52%。服後1h顯效,2~3h達高峯,一般作用可持續9~16h。近20%以原形排出,80%則以各種代謝物出現。主要代謝物硫酸羥基氨苯蝶啶,有藥學活性。部分代謝產物經膽汁、大部分代謝產物經腎臟排泄

3.8 氨苯蝶啶適應

充血性心力衰充血性心力衰竭肝硬化腎病綜合徵併發的水腫

3.9 氨苯蝶啶禁忌

1.腎功能衰竭及高鉀血癥禁用。

2.無尿病人禁用。

3.有嚴重腎病和肝病者忌用。

3.10 注意事項

1.孕婦及育齡的已婚婦女慎用,應隨時注意血象變化、肝功能或其他特異反應

2.有輕度貯鉀作用,應注意高血鉀,避免與可能增加血鉀的藥物同用。

3.11 氨苯蝶啶不良反應

偶有噁心嘔吐眩暈口乾嗜睡、輕度腹瀉下肢肌痙攣及光敏。偶有皮疹及肝功能損害。氨苯蝶啶可使血鉀升高,故其防範措施應同螺內酯。可增加血尿素氮。一般患者反應爲可逆性。服藥後多數患者出現淡藍色熒光尿。

3.12 氨苯蝶啶的用法用量

1.每天50~100mg,分3次服用,爲減少胃部刺激飯後服用。每天最大劑量不宜超過300mg,維持量50mg,每天3次或100mg,每天3次。

2.兒童:每天2~4mg/kg,分次服用。氨苯蝶啶氫氯噻嗪合用時,兩者均應減量。

3.13 藥物相互作用

螺內酯

3.14 專家點評

參閱螺內酯

4 氨苯蝶啶中毒

氨苯蝶啶三氨蝶呤抑制遠曲小管和集合管皮質段對Na+的再吸收,增加Na+Cl-排泄利尿,對K+則有瀦留作用(尿中K+減少或不變)。還有增加尿酸排泄作用本藥爲非醛固酮拮抗劑。主要用於治療心力衰竭肝硬化慢性腎炎引起的水腫腹水。小鼠口服LD50約爲300mg/kg。常用量口服每次50~100mg,l~3/d。主要影響水鹽代謝,導致水和電解質代謝紊亂、高鉀血癥[1]

4.1 臨牀表現

不良反應表現如下[2]

1.消化系統

口乾噁心嘔吐腹瀉等。也有發生黃疸和肝功異常。

2.代謝異常

長期大量應用可引起高鉀血癥血尿素氮升高、高氯性酸中毒

3.過敏反應

皮疹、藥物熱、光敏反應等。

4.其他

劑量應用可致無力、軟弱、嗜睡低血壓肌肉痙攣、粒細胞減少、血小板減少、巨幼紅細胞性貧血等。

4.2 治療

氨苯蝶啶中毒的治療要點爲[3]

1.注意正水電解質紊亂,防治高鉀血癥

2.對症治療

5 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:168.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:168-169.
  3. ^ [3] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:169.
特別提示:本站內容僅供初步參考,難免存在疏漏、錯誤等情況,請您核實後再引用。對於用藥、診療等醫學專業內容,建議您直接咨詢醫生,以免錯誤用藥或延誤病情,本站內容不構成對您的任何建議、指導。