3 前列地爾藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Qianliedi'er
3.1.3 英文名
Alprostadil
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C20H34O5 354.48
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲11a,15（S）-二羥基-9-羰基-13-反前列烯酸。按乾燥品計算，含C20H34O5應爲95.0%～105.0%。
3.5 性狀
本品在乙醇中易溶，在水中微溶；在磷酸鹽緩衝溶液（pH 7.4～8.0）中溶解。
3.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲113～118℃。
3.5.2 比旋度
取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲-60°至-70°。
3.6 鑑別
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》988圖）一致。
3.7 檢查
3.7.1 乙醇溶液的澄清度
取本品5mg，加乙醇5ml，振搖使溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）溶液應澄清。
3.7.2 有關物質
取本品適量，精密稱定，加乙腈－水（9：1）溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液作爲供試品溶液；精密量取含量測定項下的對照品溶液適量，用乙腈－水（9：1）稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，作爲前列地爾對照品溶液；另取前列腺素A1和前列腺素B1雜質對照品各適量，精密稱定，分別加乙腈－水（9：1）溶解並稀釋製成每1ml中各約含前列腺素A115μg與前列腺素B15μg的雜質對照品溶液。用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑（4.6mm×250mm，5μm）；以磷酸鹽緩衝液（pH 6.3）[取磷酸二氫鉀9.07g，加水1000ml使溶解，用無水磷酸氫二鈉溶液（9.46g→1000ml）調節pH值至6.3，臨用前稀釋10倍]－乙腈－甲醇（36：11：3）爲流動相，流速爲每分鐘1.5ml;柱溫40℃；檢測波長爲200nm。分別取前列地爾對照品溶液、前列腺素A1和前列腺素B1雜質對照品溶液各適量，按（1；1：1）比例混合，搖勻，作爲系統適用性試驗溶液。取25μl注入液相色譜儀，調整色譜系統，使前列地爾峯的保留時間約爲11～13分鐘，前列腺素A1峯與前列腺素B1峯的分離度應符合要求；同時調節檢測靈敏度，使前列腺素B1峯的高度約爲滿量程的10%。精密量取供試品溶液、前列腺素A1、前列腺素B1雜質對照品溶液與前列地爾對照品溶液各25μl，分別注入液相色譜儀，記錄供試品溶液的色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，前列腺素A1和前列腺素B1均按外標法計算，分別不得過1.5%和0.5%；其他雜質以前列地爾對照品溶液中的前列地爾峯面積計算，單個最大雜質不得過1.0%；雜質總量不得過2.0%（小於0.01%的色譜峯不計）。
3.7.3 乾燥失重
取本品0.2g，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；乙腈－0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液（pH 4.9）（40：60）爲流動相，檢測波長爲214nm。取有關物質項下的系統適用性試驗溶液10μl，注入液相色譜儀，調整色譜系統，前列地爾峯與前列腺素A1峯的分離度應大於3.0。
3.8.2 測定法
取本品約10mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取前列地爾對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
3.9 類別
前列腺素藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 前列地爾介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Alprostadil
4.3 別名
前列腺素E1；保達新；凱時；凱威捷；Prostavasin；Prostaglandin E1
4.4 分類
4.5 劑型
100μg。
4.6 前列地爾的藥理作用
前列地爾直接作用於血管平滑肌，擴張血管和提高血流量，改善微循環的灌注；並具有抑制血小板聚集和血栓A2生成，抑制動脈粥樣硬化脂質斑塊形成及免疫複合物的形成；能擴張外周血管和冠狀血管，降低外周血管阻力和血壓，防止血栓形成和保護血小板細胞，保護缺血心肌，縮小心肌梗死面積，抗心力衰竭；並能擴張腎血管，增加腎血流量，清除非蛋白氮，調節水鈉平衡，具有利尿和保護腎臟功能的作用。
4.7 前列地爾的藥代動力學
前列地爾與白蛋白結合比較弱，靜脈注射後的血濃度半衰期約5～10min。體內完全轉變成15-氧代前列腺素E1等，68%經肝首過代謝，以代謝形式經腎排泄。
4.8 前列地爾的適應證
1.用於冠心病心絞痛、心肌梗死、肺動脈高壓、慢性動脈閉塞等。
2.具有擴張陰莖動脈、鬆弛陰莖海綿體平滑肌加速陰莖動脈血流的作用。
3.適用於勃起功能障礙疾病的診斷和治療。
4.9 前列地爾的禁忌證
1.孕婦禁用。
4.10 注意事項
2.前列地爾稀釋後，一般應在3h內用完。
3. 不能用於對此藥有過敏者，或有持續勃起傾向者；如有鐮刀狀細胞貧血，多發性骨髓瘤、白血病及陰莖解剖學畸形禁用；陰莖植入假體者不宜。
4注射後出現異常勃起應及時就醫。
4.11 前列地爾的不良反應
對靜脈有刺激作用，可出現紅、腫、熱、痛等刺激症狀，可引起靜脈炎，應減慢滴注速度或暫時停藥。
4.12 前列地爾的用法用量
1.先用2ml生理鹽水溶解後，（心絞痛）每天100μg加入5%葡萄糖250ml中靜脈滴注；（心肌梗死）每天100～200μg，重症可用400μg加入5%葡萄糖250ml中靜脈滴注。療程爲7～10天。
2.用0.945%苯甲醇保存的無菌注射用水或用含有苯甲醇的無菌注射用水配製。陰莖海綿體內注射劑量，應根據每個病人的具體情而定，一般爲10～20μg/次。
4.13 藥物相互作用
4.14 專家點評
前列地爾屬前列腺素類藥物。因屬內源性物質。故稱作前列腺素E1。前列地爾可擴張血管，改善末梢循環和阻止血小板聚集作用。因此臨牀用於不穩定型心絞痛、心肌梗死、動脈閉塞症等，但缺乏大量的臨牀試驗予以證實。筆者認爲對周圍血管疾患如閉塞性動脈硬化、腦梗死等可以試用前列地爾。