3 國家基本藥物
注(化學藥品和生物製品部分):
1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。
注(中成藥部分):
2、表中備註欄加註“△”的劑型規格,及同劑型的其他規格爲臨時價格。
4 短效胰島素介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Short-acting Insulin
4.3 別名
胰島素;正規胰島素;普通胰島素;胰激素;因蘇林;Regular Insulin
4.4 分類
4.5 劑型
1.針劑:400U(10ml),800U(10ml)。
2.針(粉):50u,100u,400u.
4.6 短效胰島素的藥理作用
1.能促進葡萄糖易化擴散,使葡萄糖易自細胞外轉入細胞內以加速其利用;又能提高葡萄糖激酶和已糖激酶活性,使進入細胞內的葡萄糖轉化爲6-磷酸葡萄糖;還能增進磷酸果糖激酶及丙酮酸脫氫酶的活性,加速葡萄糖的酵解和氧化;(2)促進糖原的合成與儲存;能降低蛋白激酶的活性,使活化型糖原合成酶增加,促進肝糖原、肌糖原的合成與貯存;(3)抑制糖原分解和糖原異生。
2.對脂肪代謝的作用:能促進脂肪合成並抑制其分解,減少遊離脂肪酸和酮體生成。
3.對蛋白質代謝的作用:能促進氨基酸進入細胞內,促進核酸和蛋白質合成,抑制其分解。
4.短效胰島素與葡萄糖合用時,可促使鉀離子從細胞外液進入組織細胞內。
4.7 短效胰島素的藥代動力學
短效胰島素易受消化酶的作用而失效,故口服無效。多用於皮下注射,吸收迅速。血漿中以遊離型爲主,部分與球蛋白結合,在體內分佈廣。短效胰島素爲短效製劑,注射後0.5~1h開始起作用,2~4h作用達高峯,持續6~8h。主要在肝、腎滅活。
4.8 短效胰島素的適應證
1.需長期用藥。
2.2型糖尿病:經飲食控制口服降血糖藥治療效果不好者,已發生了糖尿病的嚴重併發症如糖尿病性腎性腎病、糖尿病性視網膜性視網膜病、糖尿病足、心腦血管併發症、嚴重感染、肺結核、消耗性疾病、嚴重創傷等,需用胰島素治療。
3.糖尿病酮症酸中酮症酸中毒、乳酸酸中毒、高滲性昏迷時,需用胰島素小劑量持續靜脈滴注,及時監測血糖、尿糖和尿酮體,根據病情調整劑量。
4.妊娠期糖尿病、分娩,因伴發病需外科治療的圍手術期、大手術前後需用胰島素治療控制血糖。
6.糾正細胞內缺鉀:能促使鉀離子進入細胞內,糾正細胞內缺鉀及高鉀血癥,防治心律失常。
4.9 短效胰島素的禁忌證
4.10 注意事項
三餐前應用胰島素者需注意監測餐後血糖;靜脈滴注胰島素或用胰島素泵者要1~2h測1次血糖;與精蛋白鋅胰島鋅胰島素聯合應用者,需先抽胰島素,後抽精蛋白鋅胰島鋅胰島素,應注意低血糖反應的發生。因胰島素爲粗製品,長期應用易產生胰島素抗抗體,此時需改用人胰島素。
4.11 短效胰島素的不良反應
1.胰島素製劑具有抗原性,可產生相應的抗體及過敏反應。如注射部位瘙癢、紅腫,少數有蕁麻疹、血管神經性水腫,偶可引起過敏性休克。輕者可更換注射部位,給予抗組胺藥口服;如再現過敏性休克,應立即停藥搶救。
2.低血糖反應:多由於胰島素應用過量、餐前注射後患者未及時進食或進食少、運動量較大所致。輕者出現飢餓感、出汗、心悸、乏力等症狀,給予糖水或進食後即可好轉;重者出現煩躁、意識障礙、昏迷、休克等。
3.胰島素性水腫:糖尿病在未控制前常有失水、失鈉、細胞外液減少。用胰島素治療、血糖控制後可發生水鈉瀦留而引起水腫,可能是由於胰島素促進腎小管回吸收鈉有關。有的爲暫時性。
4.屈光失調:在用胰島素治療後血糖迅速下降,影響晶狀體及玻璃體內滲透壓,使晶狀體內水分逸出而屈光下降,發生遠視,患者出現視力模糊,但僅爲暫時現象。
5.局部反應:注射部位可出現紅腫、硬結、皮下脂肪萎縮等,多由於雜質所致,使高純品後少見。還可出現皮下脂肪纖維性增生,可能是與胰島素有促進局部脂肪組織生長的作用。可更換注射部位,減少局部反應。
4.12 短效胰島素的用法用量
1.能正常飲食者,三餐前15~20min皮下注射。用藥劑量可從每天20U左右開始,根據血糖情況調整用量。一天中用量早餐前最多,中午最少,晚上次之。有黎明現象(即清晨血糖升高)者,可在夜間12點左右加用4~6U。進食少或不能進食的糖尿病患者,血糖高者,可先給予胰島素8~12U加入生理鹽水500ml中靜脈滴注,當血糖降至16.7mmol/L左右時,改用5%葡萄糖注射劑,按胰島素單位與葡萄糖量(g)1∶2~1∶5比例滴入,根據病情調整用量。
2.糖尿病酮症酸中酮症酸中毒、高滲性昏迷或乳酸性酸中毒等急、重症併發症時,以每小時0.1U/kg(約每小時4~8U)加入生理鹽水持續靜脈滴注,每2小時監測血糖、尿糖、酮體等,當血糖降至16.7mmol/L左右時,改用葡萄糖加胰島素,根據病人所需液體量、血糖水平及電解質情況調整用量。能進食逐漸改爲三餐前皮下注射。
3.糾正細胞內缺鉀、供給能量常用10%葡萄糖注射劑500ml、10%氯化鉀10ml加胰島素12U靜脈滴注。
4.13 藥物相互作用
1.口服抗凝血藥、水楊酸類、磺胺類等藥物可與胰島素競爭血漿蛋白,使遊離胰島素升高,增加其作用。單胺氧化化酶抑制劑、蛋白同化激素也有增強胰島素的作用。
2.拮抗其作用的藥物有糖皮質激素、生長激素、胰高糖素及甲狀腺素等均能升高血糖,合用時能對抗胰島素的降血糖作用。與氫氯噻嗪、腎上腺素、苯妥英鈉等合用時,使胰島素作用減弱;口服避孕藥及煙酸等,也可降低胰島素的降血糖作用。
3.與β受體阻斷劑合用時,後者可能會使緩解低血糖的反應延遲。當低血糖發生時,腎上腺素分泌增加,刺激肝糖原分解,使血糖升高。β受體阻斷劑可阻斷腎上腺素的升血糖作用,使發生低血糖的糖尿病患者的血糖大幅度降低,兩藥合用時,應特別注意可樂定也能抑制兒茶酚胺的分泌,掩蓋糖尿病患者出現低血糖時的反應。
6.吸菸的糖尿病患者對胰島素的需要量比不吸菸者大,原因可能是吸菸使具有抗胰島素作用的激素水平明顯升高。如戒菸後,要適當減少胰島素用量。
7.與維生素C並用,後者在體內脫氫,形成可逆性氧化還原系統。
4.14 專家點評
是治療糖尿病的最基礎、最有效的藥物,在治療糖尿病急、重症時靜脈應用可取得良好療效,1型糖尿病患者需終生應用胰島素。2型糖尿病血糖控制不良者也需用胰島素治療。胰島素能很好地控制餐後血糖,是應用胰島素治療的首選藥物。對存在黎明現象者,可給予精蛋白鋅胰島鋅胰島素與短效胰島素聯合應用。