泮立蘇

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

pàn lì sū

2 概述

泮托拉唑質子泵抑制劑(Proton Pump Inhibitors,PPIs),常用劑型片劑、膠囊、微丸膠囊、注射劑。口服可用於治療十二指腸潰瘍胃潰瘍、中、重度反流性食管炎,與其他藥物配伍用能夠根除H.pylori感染,以減少該微生物感染所致的十二指腸潰瘍胃潰瘍的復發。注射劑可用於治療十二指腸潰瘍胃潰瘍、中、重度反流性食管炎十二指腸潰瘍胃潰瘍急性胃黏膜病變、複合性胃潰瘍等引起的急性上消化道出血

3 泮托拉唑介紹

3.1 藥品名稱

泮托拉唑

3.2 英文名稱

Pantoprazole

3.3 別名

泮托拉唑鈉諾森潘美路泮立蘇泰美尼克噴托拉唑健朗晨潘克洛克;Panmeilu;Pantoprazole Sodium

3.4 分類

消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥

3.5 劑型

片劑:20 mg,40 mg[1]

膠囊:20 mg,40 mg[1]

微丸膠囊:20mg;

注射劑:40 mg,60 mg,80 mg[1]

3.6 泮托拉唑的藥理作用

泮托拉唑泮托拉唑的鈉鹽,作用泮托拉唑相同。泮托拉唑爲第三代質子泵抑制藥,可選擇性地作用於胃黏膜壁細胞抑制壁細胞中H,K-ATP酶的活性,使壁細胞內的H不能轉運到胃中,從而抑制胃酸的分泌。泮托拉唑在弱酸環境中比同類藥物更爲穩定,被激活後僅與質子泵上活化部位兩個位點結合(而奧美拉唑蘭索拉唑則顯示更多的與活化部位兩個位點結合),從分子水平上體現出與質子泵結合的高度選擇性。與奧美拉唑蘭索拉唑相比,泮托拉唑細胞色素P450依賴酶的抑制作用較弱。此外,泮托拉唑還能減少胃液分泌量並抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。泮托拉唑奧美拉唑療效類似,但止痛效果優於奧美拉唑泮托拉唑靜脈滴注治療消化性潰瘍急性胃黏膜病變複合性潰瘍(止痛、止血)療效顯著,總有效率爲98.04%。同時,泮托拉唑治癒常規或高劑量H2受體拮抗藥治療無效的消化性潰瘍

3.7 泮托拉唑藥代動力學

泮托拉泮托拉唑泮托拉唑鈉腸溶片口服後經小腸吸收吸收不規則,滯後時間達2.46h,達峯時間爲3.35h,血漿半衰期爲1.18h,血漿蛋白結合率爲92%。泮托拉唑的生物利用度在75%以上,主要在肝臟代謝,但與細胞色素P450很少相互作用;經腎臟消除,大約80%以代謝產物的形式隨尿排泄,其餘隨大便排出,血漿清除率爲每小時11L。

3.8 泮托拉唑適應

口服:1. 十二指腸潰瘍;2. 胃潰瘍;3. 中、重度反流性食管炎;4. 與其他藥物配伍用能夠根除H.pylori感染,以減少該微生物感染所致的十二指腸潰瘍胃潰瘍的復發。[1]

注射劑:1. 十二指腸潰瘍;2. 胃潰瘍;3. 中、重度反流性食管炎;4.十二指腸潰瘍胃潰瘍急性胃黏膜病變、複合性胃潰瘍等引起的急性上消化道出血[1]

3.9 泮托拉唑禁忌

1.對泮托拉唑過敏者。

2.哺乳期婦女。

3.妊娠頭3個月婦女。

3.10 注意事項

肝、腎功能不全者。

2.泮托拉唑服用時切勿咀嚼

3.泮托拉唑注射劑只能用氯化鈉注射劑或專用溶劑溶解稀釋,禁止使用其他溶劑藥物溶解稀釋,並且須在4h內用完。

3.11 泮托拉唑不良反應

泮托拉唑耐受性好。

1.偶有頭暈失眠嗜睡噁心腹瀉便祕、皮疹、肌肉疼痛症狀。個別病例可出現水腫發熱和一過性視力障礙(視物模糊)。

2.大劑量使用時可出現心律失常氨基轉移酶增高、腎功能改變、粒細胞降低等。

3.12 泮托拉唑的用法用量

1.(1)伴幽門螺旋桿菌感染十二指腸潰瘍胃潰瘍(聯合療法);泮托拉唑(每次40mg,每天2次) 阿莫西林(每次1g,每天3次) 克拉黴素(每次500mg,每天3次);或泮托拉唑(每次40mg,每天2次) 甲硝唑(每次500mg,每天3次)+克拉黴素(每次500mg,每天3次,或泮托拉唑每次40mg,每天2次) 阿莫西林(每次1g,每天3次) 甲硝唑(每次500mg,每天3次)。在聯合療法中,有甲硝唑的方案僅在其他方案不能根除幽門螺旋桿菌感染的情況下方能使用。聯合療法一般持續7天,此後如症狀持續存在,需繼續服用泮托拉唑以保證潰瘍的完全癒合,維持用量爲每天40mg。(2)不伴幽門螺旋桿菌感染十二指腸潰瘍胃潰瘍反流性食管炎:每天早晨口服40mg。個別病例,特別是在其他治療方法無效的情況下,可將劑量加倍(即每天80mg)。十二指腸潰瘍通常在2周內癒合;胃潰瘍反流性食管炎需要治療4周。個別病例療程可延長至4周(十二指腸潰瘍)或8周(胃潰瘍反流性食管炎)。

2.靜脈滴注:每次40mg,每天1~2次。臨用前將10ml專用溶劑注入凍乾粉小瓶內,再將溶解後的液體加入100ml氯化鈉注射劑中稀釋後給予,13~50min內滴完。

3.13 藥物相互作用

1.泮托拉唑可減少生物利用度取決於胃內pH值藥物(如酮康唑)的吸收,這也適用於口服泮托拉唑之前的短暫時間內所應用的藥物

2.泮托拉唑活性成分肝臟內通過細胞色素P450酶系代謝,因此凡通過該酶系代謝的其他藥物均不能除外與之有相互作用的可能性。然而專門檢測許多這類藥物,如卡馬西平咖啡因、地西泮、雙氯芬酸地高辛乙醇格列本脲美託洛爾硝苯地平苯妥英鈉茶鹼華法林和口服避孕藥,卻未觀察到泮托拉唑與它們之間有明顯臨牀意義的相互作用

3.泮托拉唑與同時使用的鹼性抗酸藥也沒有相互作用

3.14 合理用藥要點

口服:腸溶片不能咀嚼或咬碎,應在早餐前1小時配水完整服用[1]

注射劑

1. 靜推、靜滴均可[1]

2. 僅短期(不超過7~10天)用於不宜口服藥物患者。一旦病人可以口服藥物,則不可繼續使用注射用泮托拉唑[1]

3. 臨用前將10 mL 0.9%氯化鈉注射液注入凍乾粉小瓶內,此液可直接靜脈輸注,時間須超過2分鐘;也可將溶解後的藥液加入100 mL 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中稀釋後靜脈滴注,15~60分鐘內滴完;[1]

4.  配置後溶液保存時間:12小時[1]

3.15 專家點評

1.對H-K-ATP酶的選擇作用強。

2.耐受性好。

3.安全性高,肝、腎功能障礙及老年亦可應用,且無需調整劑量

4.對肝藥酶(細胞色素P450)的影響極弱,與其他藥合用時的安全性和有效性均高於奧美拉唑蘭索拉唑

4 質子泵抑制劑在特殊病理、生理狀況患者中的應用

質子泵抑制劑在特殊病理、生理狀況患者中的應用*[1]

特殊人羣

奧美拉唑

蘭索拉唑

泮托拉唑

雷貝拉唑

艾司奧美拉唑

艾普拉唑

功能異常

無需調整劑量

15mg/日

無需調整

無需調整

無需調整

慎用

功能異常

嚴重者

≤20mg/日

慎用

15mg/日

重度

≤20mg/日

嚴重者慎用

嚴重者

≤20mg/日

慎用

老年人

無需調整

慎用

無需調整

無需調整

無需調整

無需調整

兒童

可以使用

經驗有限

無臨牀資料

無臨牀資料

無臨牀資料

無臨牀資料

妊娠期用藥

可以使用

利>弊時使用

利>弊時使用

利>弊時使用

慎用

不建議服用

哺乳期用藥

嬰兒

影響較小

暫停哺乳

暫停哺乳

暫停哺乳

暫停哺乳

暫停哺乳

備註:*此部分參考國內原研藥的藥品介紹、FDA妊娠分級及最新臨牀診療指南

4.1 肝、腎功能減退患者質子泵抑制劑的應用

質子泵抑制劑人體內經肝臟代謝。肝功能減退時,質子泵抑制劑的選用及劑量調整須要考慮肝功能減退對藥物在體內代謝過程的影響,以及質子泵抑制劑及其代謝物發生毒性反應的可能性。[1]

質子泵抑制劑本身無腎毒性,在人體內主要經腎臟排出。質子泵抑制劑的選用及劑量調整鬚根患者功能減退程度及質子泵抑制劑人體內清除途徑和比例。[1]

4.2 老年患者質子泵抑制劑的應用

各年齡段的老年人胃內酸度與青年人相似老年人相關性疾病可以用質子泵抑制劑治療。老年人功能不全和輕中度肝功能不全者的質子泵抑制劑藥代動力學與青年人相似,無需調整劑量;但嚴重肝功能不全者,最大麴線下面積(AUCmax)值爲肝功能正常者的2~3倍,血漿半衰期明顯延長,應用質子泵抑制劑應相應減量。[1]

4.3 兒童患者質子泵抑制劑的應用

兒童處於生長發育階段,肝臟腎臟發育尚不完全,大多數藥物兒童體內的藥動學特點與成人相比有明顯差異。目前兒童使用質子泵抑制劑的臨牀應用經驗有限且兒童劑型較少,主要用於小兒GERD、消化性潰瘍H.pylori感染的治療,具體可應用的適應證可參考臨牀應用指南,根據體重和年齡計算兒童用藥的劑量[1]

4.4 妊娠期哺乳期患者質子泵抑制劑的應用

質子泵抑制劑用於妊娠婦女的臨牀資料有限。除難治性、嚴重的GERD外,不推薦妊娠婦女使用質子泵抑制劑。對於治療酸相關疾病,僅對於在調整生活方式的基礎治療及抗酸劑、H2RA、胃黏膜保護劑治療效果不佳時,充分評估患者的獲益和風險後,方予以考慮使用質子泵抑制劑。在妊娠前1個月以及妊娠的第1~3個月避免使用任何質子泵抑制劑[1]

關於質子泵抑制劑用於哺乳期女性的臨牀研究較少,胎兒風險不能被除外,不推薦哺乳期婦女使用。如必須使用,大部分質子泵抑制劑服藥期間應暫停哺乳[1]

5 參考資料

  1. ^ [1] 國家衛生健康委,質子泵抑制劑臨牀應用指導原則(2020年版)[Z].2020-12-03.
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