那拉曲普坦

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 那拉曲坦介紹

1.1 藥品名稱

那拉曲坦

1.2 英文名稱

Naratriptan

1.3 別名

納拉曲坦那拉曲普坦諾拉替坦;Amerge;Nararming

1.4 分類

神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物

1.5 劑型

2.5mg/片。常溫保存

1.6 那拉曲坦的藥理作用

那拉曲坦爲抗偏頭痛藥,是選擇性5-羥色胺1D/1B受體激動劑,對5-HT1A5-HT1F也有輕度激活作用。因其具有顱腦血管收縮、周圍神經元抑制三叉神經-頸複合體二級神經元傳導抑制作用,從而可抑制激活的傷害三叉神經傳入效應,起到控制偏頭痛發作的作用那拉曲坦不增加動脈血壓,但與輕微的劑量依賴性心動過緩有關。那拉曲坦具有口服生物利用度高、消除半衰期長、藥物耐受性好的特點。

1.7 那拉曲坦藥代動力學

那拉曲坦口服後60min起效,單次口服藥效可維持24h,達峯時間(Tmax)爲2~3h。成人單次口服2.5~10mg,峯濃度(Cmax)爲11~46ng/ml;12~16歲的青少年單次口服2.5mg,Cmax爲8ng/ml。生物利用度爲70%,女性(74%)稍高於男性(63%),總蛋白結合率爲28%~31%,分佈容積爲170~200L,可有效地透過血-腦屏障那拉曲坦50%在肝臟代謝爲非活性產物。那拉曲坦以50%原形、30%代謝產物的形式經腎臟排出,腎臟清除率爲220ml/min;成人消除半衰期(t1/2)爲5~6h,肝、腎功能損害時可延長至7~20h;青少年的消除t1/2與成人相似(單次口服2.5mg,消除t1/2爲4.5~5.5h)。

1.8 那拉曲坦適應

用於中、重度偏頭痛(有或無先兆)急性發作的治療。

1.9 那拉曲坦禁忌

1.對那拉曲坦過敏者禁用。

2.腦血管疾病 (如短暫性腦缺血發作腦卒中患者禁用。

3.偏癱型或基底動脈偏頭痛患者禁用。

4.缺血性心臟病 (如心絞痛心肌梗死史或其他潛在的心血管疾病)、未控制高血壓患者禁用。

5.周圍血管疾病 (包括缺血性腸道疾病)患者禁用。

6.嚴重肝、腎功能損害(肌酐清除率低於15ml/min)者禁用。

1.10 注意事項

1.具有發生冠心病危險因素的患者(如糖尿病肥胖、吸菸、高膽固醇、高發的冠心病家族史,40歲以上的男性、手術或自然絕經婦女)慎用。

2.先前未曾確診爲偏頭痛患者或目前症狀不典型的偏頭痛患者(應仔細排除潛在的嚴重神經系統疾病,如進行性腦血管意外蛛網膜下腔性出血等)慎用。

3.輕、中度肝腎功能損害者慎用。

4.孕婦及哺乳期婦女慎用。

5.心血管疾病患者使用那拉曲坦時應監測血壓心率

6.那拉曲坦不能與麥角衍生物或其他5-HT受體激動劑同時使用,必須使用時需間隔24h以上。

7.那拉曲坦不能與單胺氧化化酶同時使用,必須使用時需間隔2周以上。

8.具有冠心病危險因素的患者首劑應在嚴密的醫療監護下服用,並建議在服藥後立即監測ECG。

1.11 那拉曲坦不良反應

1.心血系統 罕見心悸血壓升高、快速型心律失常心電圖(ECG)異常;所有曲坦類藥物在常規劑量下均可使冠狀動脈收縮約10%~20%。

2.中樞神經系統 出現頭暈、睏倦、嗜睡、不適、疲乏等;用藥期間可出現偏頭痛發作次數增加及藥物所致的頭痛,可能呈劑量依賴性,每週劑量低至7.5mg時仍可發生。停藥後症狀一般會有所改善。

3.消化系統 可出現噁心唾液分泌減少等。偶見引起缺血性結腸炎,停藥後症狀迅速緩解。

1.12 那拉曲坦的用法用量

口服給藥,每次2.5mg,急性發作時服用。如果頭痛復發或緩解效果欠佳,4h後可重複給藥一次。24h內最大劑量爲5mg。肝、腎功能不全時劑量:起始劑量爲1mg,24h內最大劑量爲2.5mg。

1.13 藥物相互作用

1.那拉曲坦麥角衍生物及其他5-HT1受體激動劑(如舒馬普坦、阿莫曲坦、佐米曲坦)合用時,可增強收縮血管效應,增加血管痙攣的危險。

2.西布曲明那拉曲坦及其他5-HT受體激動藥合用時可導致5-HT綜合徵(表現爲精神障礙、激越、肌痙攣、反射亢進、戰慄、震顫、腹瀉共濟失調),應避免兩者合用。5-HT類藥單獨使用,於開始用藥和增量時也可以出現5-HT綜合徵

3.貫葉金絲桃可能具有抑制5-HT再攝取、抑制單胺氧化化酶及幾種其他神經遞質的藥理活性,故貫葉金絲桃5-HT受體激動劑合用時存在潛在的增強5-HT效應,有導致5-HT綜合徵的可能性,兩者應避免合用。

4.與口服避孕藥 (如炔雌醇、美雌醇)合用時,那拉曲坦的清除率可降低32%,分佈容積降低22%,而血藥濃度則略有升高,但藥效發生改變。老年婦女使用激素替代治療時不會影響那拉曲坦藥代動力學

5.5-HT受體激動藥與選擇性5-HT再攝取抑制藥(SSRI)合用時,可出現5-HT綜合徵,還可出現顱內出血、腦血管痙攣和缺血性腦卒中

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