1 萘呋胺介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Naftidrofuryl , Praxilene
1.3 別名
萘呋胺酯;必來循寧;Clarantin;Triemodin;Praxilene;Naftilan
1.4 分類
1.5 劑型
1.膠囊:100mg;
2.注射劑:40mg(5ml),200mg(10ml)。
3.片劑:200mg/片
1.6 萘呋胺的藥理作用
爲一種周圍血管擴張藥,直接作用於腦血管和外周末梢血管平滑肌,產生血管擴張作用,增加病變區局部血流量,亦可拮抗緩激肽和阻斷血清素受體而產生抗血管痙攣作用和抗缺血導致的疼痛。萘呋胺同時有交感神經節後阻滯作用,可提高細胞的氧化作用,以拮抗緩激肽及產生抗痙攣作用。在正常劑量下,無低血壓或心動過速的作用。 對細胞缺氧具保護作用。此外具有罌粟鹼樣的解痙作用,但作用緩慢而持久。
1.7 萘呋胺的藥代動力學
從胃腸道很快吸收,口服後1h血藥濃度達峯值,在肝臟中代謝,血清t1/2爲40~60min。作用持續數小時。 靜注10min起效,維持約lh。
1.8 萘呋胺的適應證
主要用於缺血性腦血管疾病,如急性和亞急性缺血性腦血管病、腦卒中恢復期、腦局部缺血、間歇性和慢性腦供血不足,老年癡呆、進行性腦功能不全的早期症狀等。也用於外周血管性疾病,如外周血管病變引起的間歇性跛行、下肢靜息痛和早期壞疽、糖尿病致動脈狹窄引起的下肢缺血。對內耳性眩暈也有一定療效。
1.9 萘呋胺的禁忌證
1.有房室傳導阻滯者禁止注射給藥。
2.對萘呋胺過敏者禁用。
1.10 注意事項
1.(1)嚴重心功能不全或有傳導阻滯者;(2)肝、腎功能損害者。
2.靜脈滴注時應緩慢。
3.若發生急性中毒的徵象,如心內傳導時間延長和(或)驚厥時,應停止給藥,必要時注射異丙腎上腺上腺上腺素和苯二氮卓類鎮靜藥,並作心臟復甦。
4.由於靜脈內使用萘呋胺有較嚴重的心臟毒性,且易導致血栓性靜脈炎,因此國外已取消了萘呋胺的靜脈製劑。
1.11 萘呋胺的不良反應
1.萘呋胺耐受性較好,偶見胃腸不適、噁心、上腹部疼痛、皮疹,肝炎和肝功能衰竭。
3.靜脈給藥時可能發生心律失常、低血壓和驚厥。若發生急性中毒的徵象,如心內傳導時間延長和(或)驚厥時,應停止給藥,必要時注射異丙腎上腺上腺上腺素和苯二氮卓類鎮靜藥,並作心臟復甦。
1.12 萘呋胺的用法用量
1.口服:每次100mg,每天3次;片劑口服每日600mg,分3次服用。
2.肌內注射:每天40~160mg,分1~2次注射。
3.靜脈滴注:每次200mg,加入250~500ml生理鹽水、5%葡萄糖注射劑或低分子右旋糖酐注射劑中滴注,每天1~2次,每天最大量不超過600mg,療程10天。
1.13 藥物相互作用
(尚不明確)
1.14 專家點評
萘呋胺爲周圍血管擴張藥,直接作用於腦血管和末梢血管,使血管平滑肌鬆弛、小動脈舒張、緩解血管痙攣。能對抗緩激肽釋放和抗5-羥色胺作用,緩解疼痛。在正常劑量下,無低血壓或心動過速的作用。