1 頭孢地秦介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Cefodizime
1.3 別名
頭孢地嗪;莫迪;莫敵威;頭孢雙唑;Modivid;Timcef
1.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第三代
1.5 劑型
針劑:0.5g,1.0g。
1.6 頭孢地秦的藥理作用
頭孢地頭孢地嗪爲第三代超廣譜抗生素,對革蘭陰性菌有強大的抗菌活性,MIC90多爲0.188~2.62μg/ml,其強度與頭孢曲松相似,對大腸桿菌、肺炎桿菌、銅綠假單胞菌、克雷白桿菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、卡他莫拉菌屬、沙雷桿菌、腸桿菌有良好的抗菌活性。在體外對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、消化鏈球菌、肺炎球菌、淋球菌也有良好的抗菌活性,MIC90多低於1.56μg/ml。對質粒介導的β-內酰胺酶穩定,尤對頭孢黴素酶和青黴素酶極其穩定。耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、陰溝桿菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌和其他假單胞菌、腸桿菌、枸櫞酸菌屬對頭孢地秦耐藥。頭孢地秦還具有免疫功能刺激作用,可提高人體免疫系統的吞噬作用,提高中性粒細胞、吞噬細胞與淋巴細胞的活力,與多形核白細胞和吞噬細胞協同殺菌,依據人體自身的作用而加強拮抗感染的能力,特別對進行化療的腫瘤患者可拓展雙重的抗感染途徑。
1.7 頭孢地秦的藥代動力學
口服不能吸收,必須注射給藥。頭孢地秦可肌內、靜脈注射和靜脈滴注給藥,藥物劑量與血清藥物水平呈線性關係。靜脈注射1g或2g後,即刻血藥濃度分別爲215mg/L和394mg/L,注射後1~1.5h分別爲60~75mg/L和135mg/L。頭孢地秦2g每12小時靜脈給藥1次,其血清濃度在第二次用藥後處於穩定狀態,連續2天用藥後未見藥物積蓄。在血清濃度爲12.5~100mg/L時,蛋白結合率爲88%。頭孢地嗪以原形經腎小球濾過,70%~80%的藥物於48h內由尿排出。正常血清半衰期爲2.5h。肌酐清除率低於每分鐘30ml時,頭孢地秦的血清半衰期明顯延長。
1.8 頭孢地秦的適應證
用於呼吸系統、消化系統、泌尿系統、皮膚與軟組織、五官、骨與關節感染以及腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹內感染、菌血症、急性化膿性腦膜炎(腦膜炎)、盆腔炎、子宮內膜炎。亦可用於預防腹部、婦科、心血管和矯形外科手術後的感染,特別適宜免疫功能較弱的腫瘤患者的感染。
1.9 頭孢地秦的禁忌證
對頭孢菌素類過敏者禁用。
1.10 注意事項
1.(1)有β-內酰胺類家族過敏史者;(2)早產兒和新生兒;(3)孕婦及哺乳期婦女;(4)嚴重腎功能不全者慎用並相應減量;(5)患有哮喘、皮疹或變態反應者。
3.頭孢地秦可干擾體內維生素K的代謝,個別病例用藥後可致維生素K缺乏,造成出血傾向,大劑量應用時應予注意。
1.11 頭孢地秦的不良反應
1.可出現皮膚過敏反應,如蕁麻疹、藥物熱,也可發生嚴重的急性過敏反應。
1.12 頭孢地秦的用法用量
成人常用量:1.0g,每12小時1次,每天最大量爲4.0g。可深部肌內、靜脈推注(3~5min)和靜脈滴注(30min)。腎功能減退患者應根據肌酐清除率調整給藥劑量:先給予與正常人一樣的初始劑量後,肌酐清除率爲每分鐘30~10ml者,每天1.0~2.0g;每分鐘<10ml者,每天0.5~1.0g,每12小時1次。
1.13 藥物相互作用
2.與氨基糖苷類抗生素、強利尿劑(如速尿)及多黏菌素B同時應用,可導致腎衰竭。
1.14 專家點評
頭孢地秦是第一個具有免疫功能的頭孢類抗菌藥物。對包括厭氧菌和需氧菌在內的大多數革蘭陽性菌和陰性菌有抗菌作用。主要用於敏感菌引起的各類感染,包括婦女無併發症的下泌尿道感染、其他泌尿系統感染、下呼吸道感染、淋病等。頭孢地嗪治療急性細菌性感染,安全、有效,臨牀痊癒率爲65.6%,有效率爲93.4%,細菌清除率爲96.6%,不良反應發生率爲3.26%。頭孢地嗪治療後CD4+、CD4+/CD8+比值升高,NK細胞活性增強,活化的淋巴細胞白細胞介素-2受體表達增多,提示頭孢地嗪治療免疫缺陷者感染安全有效,並具有免疫調節作用。