3 藥品標準
3.1 正式名
3.2 漢語拼音
Mituoenkun
3.3 標準號
WS-039（X-34）-92
3.4 拉丁文或英文
MITOXANTRONUM
3.5 主要活性成分
1，4-二羥基-5，8-雙{[2-[（2-羥基乙基）氨基]乙基]氨基}-9，10-蒽醌。按乾燥品計算，含C22H28N4O5應爲97.0～102.0%。
3.6 性狀
在水中略溶，在甲醇或乙醇中極微溶，在乙醚中不溶；在冰醋酸中溶解，在稀鹽酸中略溶。
3.7 鑑別
（1）取本品約5mg，加水5ml溶解後，得深蘭色溶液。取此溶液1ml，加三硝基苯酚試液5ml析出蘭色沉澱。
（2）取上述溶液1ml，加稀硫酸2滴酸化後，加0.5%高錳酸鉀試液數滴，溶液蘭色消退。
（3）取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）測定，在243nm、279nm、620nm及674nm的波長處有最大吸收，在620nm波長處的吸收度約爲0.42。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
3.8 檢查
鹼度 取本品20mg，加水10ml溶解後，依法測定（中國藥典1990年版二部附錄44頁），pH值應爲8.5～9.5。
有關物質 取本品10mg，加鹽酸液（0.1mol/L）0.5ml溶解後，加甲醇製成每1ml中含1mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，加甲醇稀釋成每1ml中含30μg的溶液，作爲對照溶液。照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各20μl，分別點於同一含有0.2%羧甲基纖維素鈉爲粘合劑的硅膠G板（臨用前80℃活化1小時）上，以氯仿-甲醇-醋酸乙酯-濃氨溶液（9∶3∶2∶0.8）爲展開劑（層析缸內放一個盛有濃氨溶液約3ml的小燒杯，薄層板用展開劑飽和約20分鐘），在25℃展開後，晾乾，供試品溶液如顯雜質斑點，不得超過3個，其顏色與對照溶液的主斑點比較不得更深。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得超過1.0%。（中國藥典1990年版二部附錄55頁）。
熾灼殘渣 取本品1g，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄56頁）遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄51頁，第二法，至加醋酸鹽緩衝液2ml，微熱溶解後，過濾，用水約8ml，分數次洗滌坩堝及濾渣，合併濾液與洗液於50ml比色管中，照第一法檢查
3.9 含量測定
對照品溶液的製備 精密稱取經五氧化二磷乾燥器中乾燥至恆重的米託蒽醌對照品10mg，加乙醇溶解後，移入50ml量瓶中，再加乙醇至刻度，搖勻；精密量取2ml，置50ml量瓶中，加乙醇稀釋至刻度，搖勻。
供試品溶液的製備 取本品約10mg，精密稱定，照對照品溶液的製備方法製備。
測定法 取供試品溶液與對照品溶液照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）以乙醇爲空白，分別在620nm的波長處測定吸收度，計算，即得。
3.10 作用與用途
抗腫瘤藥。
3.11 用法與用量
臨用前，將本品溶於50ml以上的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中滴注，時間不少於30分鐘。
單用本品 一次12～14mg/m2體表面積 每3～4週一次或4～8mg/m2體表面積每日一次 連用3～5天間隔2～3周
聯合用藥 一次5～10mg/m2體表面織
3.12 注意
用藥期間應嚴格檢查血象，心臟疾病患者慎用，肝、腎功能不全者慎用。本品不宜與其他藥物混合注射。用藥時注意避免藥液外溢。
3.13 劑量
3.14 標示量
3.15 類別
3.16 製劑
3.17 規格
3.18 貯藏
3.19 有效期
暫定二年半
4 藥品介紹
4.1 別名
4.2 外文名
Mitoxantrone
4.3 適應症
其抗腫瘤活性相當或略高於阿黴素，明顯高於環磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨喋呤、長春新鹼和阿糖胞苷，而且抗瘤譜廣。與很多常用抗腫瘤藥有協同作用，與阿黴素只有部分交叉耐藥性。以本品單藥治療，有效率爲３３％，既往未作過化療的爲３５％，曾經化療的爲２２％。平均顯效時間爲６周，中數緩解期１０日。我國學者應用米託蔥昆、甲氨喋呤、氟尿嘧啶（ＭｘＭＦ方案）(1)對乳腺癌療效較突出，有效率爲５２．７％。(2)對惡性淋巴瘤療效也較好，特別是一些難治的病例可收到一定療效。我國學者應用本品與環磷酰胺、長春新鹼、潑尼松（ＣＭｘＯＰ方案）治療８２例惡性淋巴瘤，有效率爲８１．７％。１３例何傑金病中１２例均有效，非何傑金淋巴瘤中初治病人的有效率爲８４．８％（３９／４６），復治病人爲６９．６％（１６／２３）。(3)消化管癌也有一定療效，我國協作研究的結果有效率爲３１．０％（９／２９）。(4)對白血病有一定療效，尤其是對長期應用其他藥物治療耐藥的病人。(5)對膀胱癌、卵巢癌、原發性肝癌、多發性骨髓瘤及惡性間皮瘤也有一些療效。
4.4 用量用法
成人每平方米體表面積１２～１４ｍｇ，每３～４周靜注１次。方法爲將藥物用５０ｍｌ以上等滲鹽水或５％葡萄糖液稀釋後於３０分鐘內靜滴。兒童的耐受量略高，實體瘤爲每平方米體表面積１８～２０ｍｇ，白血病可高到每平方米體表面積２４ｍｇ，均爲３～４周１次。一般視情況可給２～６次。
4.5 注意事項
1.主要爲消化道反應，如噁心、嘔吐，少數有腹瀉，個別病人有發熱、煩躁、呼吸困難、口腔炎等。 2.心力衰竭主要發生於原來用過阿黴素的病人。本品引起的心臟毒性是可逆的，亦可發生脫髮、肝腎功能損害及靜脈炎，但發生率低。
4.6 規格
針劑：每支２０ｍｇ（１０ｍｌ）、２５ｍｇ（１２．５ｍｌ）、３０ｍｇ（１５ｍｌ）。