螺旋黴素

藥物 抗生素類 大環內酯類抗生素

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

luó xuán méi sù

2 英文參考

selectomycin

3 乙酰螺旋黴素藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

乙酰螺旋黴素

3.1.2 漢語拼音

Yixian Luoxuanmeisu

3.1.3 英文名

Acetylspiramycin

3.2 結構式

3.3 分子式分子

乙酰螺旋黴素Ⅱ:R1=COCH3    R2=H

乙酰螺旋黴素Ⅲ:R1=COCH2CH3    R2=H

乙酰螺旋黴素Ⅱ:R1=COCH3    R2=COCH3

乙酰螺旋黴素Ⅲ:R1=COCH2CH3    R2=COCH3

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲單乙酰螺旋黴素Ⅱ、單乙酰螺旋黴素Ⅲ、雙乙酰螺旋黴素Ⅱ和雙乙酰螺旋黴素Ⅲ四個組分爲主的混合物。按乾燥品計算,每1mg的效價不得少於1200個乙酰螺旋黴素單位。

3.5 性狀

本品爲白色至微黃色粉末;味苦。

本品在甲醇乙醇丙酮乙醚溶解,在水中幾乎不溶,在石油醚中不溶。

3.6 鑑別

(1)取本品和乙酰螺旋黴素標準品,分別加甲醇製成每1ml中含5mg的溶液,作爲供試品溶液標準品溶液。照薄層色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一薄層板上(取硅膠G0.6g,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液2.5ml,研磨成糊狀,攪勻後,塗布在20cm×5cm玻璃板上,晾乾後,置105℃活化30分鐘),以甲苯-甲醇(9:1)爲展開劑,展開後,晾乾,置碘蒸氣中顯色。供試品溶液所顯的四個主斑點的位置和顏色應與標準品溶液的四個主斑點的位置和顏色相同。

(2)在乙酰螺旋黴素組分測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液四個主組分峯的保留時間應與乙酰螺旋黴素標準品溶液的四個主組分峯的保留時間一致。

以上(1)、(2)兩項可選做一項。

3.7 檢查

3.7.1 乾燥失重

取本品,在105℃乾燥恆重,減失重量不得過3.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.2 乙酰螺旋黴素組分測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.7.2.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以乙腈-0.1mol/L醋酸溶液(60:40)(用醋酸調節pH值至7.2±0.1)爲流動相;檢測波長爲232nm。取標準品溶液10ml,注入液相色譜儀,記錄的色譜圖應與標準圖譜一致。

3.7.2.2 測定法

取本品適量,精密稱定,加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液,精密量取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,乙酰螺旋黴素各組分的出峯順序依次爲:單乙酰螺旋黴素Ⅱ、單乙酰螺旋黴素Ⅲ、雙乙酰螺旋黴素Ⅱ和雙乙酰螺旋黴素Ⅲ。量取峯面積,按下式計算,含單、雙乙酰螺旋黴素(Ⅱ+Ⅲ)均應不得少於35%。

乙酰螺旋黴素(Ⅱ+Ⅲ)含量%=

乙酰螺旋黴素(Ⅱ+Ⅲ)含量%=

式中 A單Ⅱ爲單乙酰螺旋黴素Ⅱ的峯面積

A單Ⅲ爲單乙酰螺旋黴素Ⅲ的峯面積

A雙Ⅱ爲雙乙酰螺旋黴素Ⅱ的峯面積

A雙Ⅲ爲雙乙酰螺旋黴素Ⅲ的峯面積

另取乙酰螺旋黴素標準品適量,同法測定,按外標法以峯面積計算出乙酰螺旋黴素四個組分的總含量,應不得少於75%。

乙酰螺旋黴素四個組分總含量%=

式中 AT爲供試品色譜圖中乙酰螺旋黴素四個組分峯的總面積

AS標準品色譜圖中乙酰螺旋黴素四個組分峯的總面積

WT爲供試品的重量;WS標準品的重量;P爲標準品四個組分的百分含量總和

3.8 含量測定

精密稱取本品適量,加乙醇使溶解(每5mg加乙醇2ml),用滅菌水定量制成每1ml中約含1000單位的溶液,照抗生素微生物檢定法2010年版藥典二部附錄Ⅺ A管碟法或濁度法)測定。

3.9 類別

大環內酯類抗生素

3.10 貯藏

密封,在涼暗乾燥保存

3.11 製劑

(1)乙酰螺旋黴素片  (2)乙酰螺旋黴素膠囊

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 乙酰螺旋黴素介紹

4.1 藥品名稱

乙酰螺旋黴素

4.2 英文名稱

Acetylspiramycin

4.3 別名

乙酰基螺旋黴素醋酸螺旋黴素螺旋黴素;Acetylspiramycinum

4.4 分類

抗生素 > 大環內酯類

4.5 劑型

1.片劑:0.1g,0.2g;

2.膠囊:0.1g,0.2g;

3.腸溶片:0.1g(效價)。

4.6 乙酰螺旋黴素的藥理作用

螺旋黴螺旋黴素(Spiramycin)是從Streptomyces ambofaciens的培養液中獲得的一種大環內酯類抗生素乙酰螺旋黴素螺旋黴素醋酸酯,口服後去乙酰基而顯示較強抗菌作用乙酰螺旋黴素是一種很強的抑菌劑,僅在很高的濃度時才呈殺菌作用。其抗菌作用機制與紅黴素相同,通過與細菌核糖核蛋白體的50S亞單位結合,阻礙肽鏈的延長,影響細菌蛋白合成而達到抑菌作用乙酰螺旋黴素抗菌活性螺旋黴素相似,但體外活性比螺旋黴素弱。乙酰螺旋黴素抗菌譜與紅黴素近似,抗菌作用強度不及紅黴素,口服生物利用度也比紅黴素低,但很多耐紅黴素的金黃色葡萄球菌乙酰螺旋黴素敏感。此外,乙酰螺旋黴素紅黴素有更好的抗生素效應細菌乙酰螺旋黴素紅黴素呈部分交叉耐藥乙酰螺旋黴素對金黃色葡萄球菌溶血鏈球菌肺炎球菌白喉桿菌炭疽桿菌和梭菌屬等有較強的抗菌活性;此外,乙酰螺旋黴素對李斯特菌屬、卡他布蘭漢菌、淋球菌胎兒彎曲菌、流感桿菌百日咳桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌痤瘡丙酸桿菌消化球菌消化鏈球菌以及支原體、衣原體梅毒螺旋體、弓形體隱孢子蟲等也有較強的作用

4.7 乙酰螺旋黴素藥代動力學

乙酰螺旋黴乙酰螺旋黴素口服受胃酸影響較輕,約40%被吸收。口服乙酰螺旋黴素100mg、200mg,於2h達血藥濃度峯值,分別爲0.8mg/L、1mg/L。藥物吸收分佈廣泛。在尿液膿液支氣管分泌物及肺組織中的濃度比血藥濃度高,並且,當血藥濃度降至最低時,組織中仍有較高藥物濃度。藥物在體內以肺、肝、膽汁中濃度較高(膽汁中濃度可達血清濃度的7~10倍)。乙酰螺旋黴素可滲透到巨噬細胞內,也可透過胎盤屏障及血-腦脊液屏障,在腦膜炎腦脊液中濃度爲血藥濃度的65%。藥物吸收後首先在肝臟代謝成爲螺旋黴素乙酰螺旋黴素半衰期紅黴素螺旋黴素長,多次用藥後在體內有蓄積作用

4.8 乙酰螺旋黴素適應

1.適用於治療敏感菌所致的呼吸系統感染皮膚組織感染,包括:咽炎扁桃體炎支氣管炎、肺炎、膿皮病、丹毒猩紅熱等。

2.適用於治療敏感菌所致的中耳炎牙周炎急性鼻竇炎口腔及耳鼻咽喉科感染

3.也可用於治療弓形蟲病

4.9 乙酰螺旋黴素禁忌

乙酰螺旋黴素及其他大環內酯類藥過敏者。

4.10 注意事項

1.交叉過敏:對一種大環內酯類藥過敏者,對其他大環內酯類藥也可能過敏。

2.慎用:(1)孕婦;(2)哺乳期婦女;(3)肝功能不全者。

3.藥物檢驗值或診斷的影響:少數患者用藥後可出現血清鹼性磷酸酶膽紅素丙氨酸氨基轉移酶天門冬氨酸氨基轉移酶的測定值升高。

4.11 乙酰螺旋黴素不良反應

1.胃腸道反應紅黴素輕,主要有噁心嘔吐口乾和食慾減退等。常發生於大劑量用藥時,停藥後症狀消失。

2.偶有皮疹、藥疹過敏反應

3.偶有頭暈頭痛嗜睡乏力症狀

4.偶有肝功能異常(氨基轉移酶暫時性升高)的報道。

4.12 乙酰螺旋黴素的用法用量

1.成人:每天0.8~1.2g,分3~4次服;重症每天可用至1.6~2g。

2.兒童:每天量爲20~30mg/kg,分2~4次給藥。

4.13 藥物相互作用

1.與甲硝唑同用,在體外試驗中對脆弱擬桿菌有協同抗菌作用

2.與甲氧苄苄啶同用對嗜血性流感桿菌有協同抗菌作用

3.與細胞色素P450系代謝藥合用可升高血清卡馬西平特非那定、環己巴比妥、苯妥英鈉的濃度。

4.與左旋多巴/卡比多/卡比多巴聯合給藥時,可使左旋多巴藥物時間濃度曲線下面積(AUC)減低。

4.14 專家點評

乙酰螺旋黴素口服後,在體內顯示較強的抗菌活性,並很快分佈組織體液中,膽汁中濃度最高,爲血中濃度的7~10倍,且有一定量透過血-腦脊液屏障,尤其是腦膜炎腦脊液中濃度更高。據報道治療孕期與育齡婦女弓形蟲感染及對宮內傳播的影響,結果顯示,孕婦與育齡婦女弓形蟲近期感染率爲11.61%和7.81%,治療組孕婦和育齡婦女IgM轉陰率分別爲67.16%和70.49%,而非治療組的自然轉陰率分別爲14.29%和13.64%;治療組宮內傳播率爲7.46%,非治療組爲21.05%,差異非常顯著。乙酰螺旋黴素是治療弓形蟲感染的安全有效的藥物,可明顯降低宮內傳播率。

5 乙酰螺旋黴素中毒

乙酰螺旋黴素是由螺旋黴素乙酰化而製得,抗菌譜與紅黴素相似,在體內轉化爲螺旋黴素而發揮抗菌效應。口服吸收有改善,性質穩定。可飯後服用,消化不良反應低。成人常用量0.2g,4/d。出現不良反應,可對症治療[1]

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:198.
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