洛汀新

循環系統藥物 心血管系統用藥 血管緊張素轉換酶抑制藥 西藥中毒 抗高血壓藥 心血管擴張藥物

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

luò tīng xīn

2 英文參考

Lotensin(含benazepril hydrochloride)<抗高血壓藥>

3 概述

貝那普利爲一種長效、不含巰基的血管緊張素轉換酶抑制劑,在肝內水解成有活性的代謝產物貝那普利拉。主要用於高血壓充血心衰的治療。在肝內代謝,經腎臟膽汁排出,腎功能不全者有一定蓄積作用

4 貝那普利介紹

4.1 藥品名稱

貝那普利

4.2 英文名稱

Benazepril

4.3 別名

苯那普利洛汀新洛丁新鹽酸貝那普利苯扎普利鹽酸苯那普利;Lotensin;Cibacene;Cibacen;Cibace;Zinadril;Briem

4.4 分類

循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制

4.5 劑型

片劑:每片5mg,10mg,20mg。

4.6 貝那普利的藥理作用

貝那普利是一個前體藥物,在肝內水解成有活性的代謝產物貝那普利拉。後者是一種不含巰基的血管緊張素轉換酶(ACE)抑制藥,能抑制血管緊張素Ⅰ轉換血管緊張素Ⅱ,結果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素腎素活性增高。也可抑制緩激肽的降解,降低血管阻力,使血壓下降。心力衰竭貝那普利能擴張動脈靜脈,降低周圍血管阻力(後負荷)及肺毛細血管楔壓(前負荷),從而改善心排血量,提高患者的運動耐量,因而可用於充血性心力衰竭的治療。

4.7 貝那普利藥代動力學

口服10mg後30~60min起效;1.5h達峯濃度,呈雙相消除,藥物在24h內多數變爲代謝物。尿中原形藥僅有少量,部分藥物膽汁排泄,多次給藥有一定的蓄積作用。重複用藥一週達降壓最大效果。

4.8 貝那普利適應

用於各類高血壓充血性心力衰竭。 (用於中輕度高血壓病的治療,療效與卡託普利依那普利硝苯地平尼羣地平普奈洛爾藥物常用量治療時相同。治療高血壓病爲二線藥物。)

4.9 貝那普利禁忌

貝那普利有過反應及有血管神經性水腫患者禁用。孕婦禁用,哺乳期婦女禁用。

4.10 注意事項

1.(1)多種原因引起的粒細胞減少,如中性粒細胞減少症、發熱性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制藥治療、自身免疫性疾病膠原血管病、系統性紅斑狼瘡等引起者。(2)高鉀血癥。(3)腦或冠狀動脈供血不足,血壓降低可加重缺血,血壓加大幅下降可引起心肌梗死腦血管意外。(4)腎功能障礙,可致血鉀增高、白細胞減少,並使貝那普利瀦留。(5)低血壓、嚴重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者,應用貝那普利可能突然出現嚴重低血壓與腎功能惡化。(6)肝功能障礙。(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者,首劑可能出現突然而嚴重的低血壓。(8)在進行膜翅目昆蟲脫敏時可出現過敏。(9)主動脈瓣狹窄。(10)母乳餵養期。(11)咳嗽。(12)外科手術/麻醉

2.藥物兒童的影響:在小兒中研究不充分。新生兒嬰兒用藥後會有少尿和神經異常之虞,可能與血壓降低後腎與腦缺血有關。

3.藥物檢驗值或診斷的影響:(1)血尿素氮、肌酐濃度增高,常爲暫時性,在有腎病或嚴重高血壓血壓迅速下降時易出現。(2)偶有血清肝酶增高。(3)血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。

4.用藥前後及用藥時應當檢查監測:(1)用藥前應檢測血壓、血電解質(血鈉、血鉀、總二氧化化碳)、血尿素氮和肌酐,並定期複查。(2)腎功能障礙或白細胞缺乏的患者在最初3個月內應每2周檢查白細胞計數分類計數1次,此後定期複查。(3)尿蛋白檢查,每月1次。

5.用血管緊張素轉換酶抑制藥治療的患者,在採用高通透性膜(聚丙烯腈)進行血液透析時,曾發生低血壓反應,應避免聯合應用。

6.應注意血壓降低可能會影響患者的精力集中如駕駛汽車或操縱機器能力

7.給藥劑量須遵循個體化原則,按療效予以調整。

8.貝那普利的降壓作用立位臥位相同。

9.原用利尿藥治療者在開始貝那普利前應停用利尿藥2~3天,但嚴重高血壓惡性高血壓患者例外,此時可應用貝那普利劑量,在觀察下小心增加劑量

10.用貝那普利時如患者肌酐清除率小於每分鐘30ml或出現血清尿素氮與肌酐濃度增高,須減小貝那普利劑量及(或)停用利尿藥

11.已使用強心苷與利尿藥心力衰竭患者如有水、鈉缺失,貝那普利開始劑量應小。

12.如發生血管性水腫應停用貝那普利,並密切觀察,直到水腫消失。舌、喉或聲門部位的水腫可能會造成氣道阻塞,應立即皮下注射1:1000腎上腺素溶液0.3~0.5ml。

13.貝那普利過量可引起明顯的低血壓,若服藥後不久,應催吐。擴容可糾正低血壓貝那普利拉可以部分經透析除去。

4.11 貝那普利不良反應

頭痛眩暈、疲乏、嗜睡噁心咳嗽。最常見的停藥原因爲頭痛咳嗽。少見的有:症狀低血壓直立性低血壓暈厥心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便祕胃炎焦慮失眠感覺異常關節痛、肌痛、哮喘等。尿素氮和肌酐可輕度升高,尤其是腎動脈狹窄者及同時服用利尿藥者。腎功能不全、糖尿病和聯合使用補鉀藥或保鉀利尿藥患者,可能會出現高鉀血癥血管神經性水腫罕見,如出現即應停藥。

4.12 貝那普利的用法用量

常用劑量每次10mg,每天1次,最大推薦劑量爲每天40mg。嚴重腎功能衰竭者,初始劑量應爲每天5mg。 充血心衰病人初始劑量爲2.5mg,可逐漸增至每日20mg。(慢性腎功能不全:當肌酐清除率>30ml/分時,常用劑量爲10mg qd;當肌酐清除率小於等於30ml/分時,初始劑量減半。)

4.13 藥物相互作用

1.與其他降壓藥同用時降壓作用加強,其中與引起腎素釋放或影響交感活性的藥物同用呈較大的相加作用,與β-受體阻滯藥同用不會加強其降壓效應

2.與利尿藥同用降壓作用增大,可引起嚴重低血壓。在開始貝那普利治療前原利尿藥應停用或減量,貝那普利開始劑量宜小,以後再根據血壓情況逐漸調整。

3.與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。

4.與鉀鹽、瀦鉀利尿藥螺內酯氨苯蝶啶阿米洛利同用可能引起血鉀過高。

5.卡託普利布比卡因合用,由於對腎素-血管緊張素系統抑制,可引起嚴重心動過緩和低血壓,甚至意識喪失貝那普利如與布比卡因合用,也應嚴密監測

6.卡託普利別嘌醇同用可引起超敏反應。使用貝那普利時也應注意

7.硫唑嘌呤血管緊張素轉換酶抑制藥合用,可加重骨髓抑制

8.與環孢素合用可使腎功能下降。

9.與鋰鹽合用可降低鋰鹽排泄,故應密切監測血鋰濃度。

10.非甾體抗炎藥尤其吲哚美辛抑制前列腺素合成,引起水、鈉瀦留,從而減弱貝那普利的降壓效果。阿司匹林也可明顯降低貝那普利的降壓作用,同用時應注意

11.麻黃麻黃鹼僞麻黃鹼,可降低抗高血壓藥的療效。使用貝那普利治療的高血壓患者應避免使用含麻黃製劑。

12.貝那普利醋硝香豆素西咪替丁地高辛沙丁胺醇氣霧劑肼屈嗪尼卡地平阿替洛爾普奈洛爾華法林等無明顯相互作用

4.14 專家點評

參見卡託普利

5 貝那普利中毒

貝那普利苯那普利洛汀新)爲一種長效、不含巰基的血管緊張素轉換酶抑制劑,主要用於高血壓充血心衰的治療。本藥口服後30min血藥濃度達峯值,半衰期爲10~11h。在肝內代謝,經腎臟膽汁排出,腎功能不全者有一定蓄積作用

常用量10~20mg,1/d,最大劑量40mg/d,口服。[1]

5.1 臨牀表現

[1]

1.不良反應頭痛頭暈乏力、疲勞、肌肉痛、咳嗽噁心腹瀉鼻炎咽炎咽痛、偶見血紅蛋白濃度下降、白細胞減少、罕見血鉀升高。

2.中毒表現

(1)低血壓休克

(2)已有腎衰病人可加重或誘發腎衰竭。

(3)神經水腫併發喉水腫窒息而致命。

(4)咳嗽呼吸困難、呼吸窘迫。

5.2 治療

貝那普利中毒的治療要點爲[1]

參見卡託普利相關內容:

1.出現藥物不良反應者,應立即停藥。口服大劑量者,則應迅速催吐,洗胃,輸液,加速藥物排泄

2.出現低血壓,應補充血容量,糾正低血鈉,同時給予多巴胺等升壓藥物

3.高血鉀者用5%碳酸氫鈉溶液100~200ml靜滴,或25%~50%葡萄糖溶液100ml靜脈注射,10%葡萄糖液500ml,按3~4g葡萄糖用1U胰島素的比例,加入胰島素靜脈滴注。

4.急性腎功能不全,可進行血液透析腹膜透析治療。

5.白細胞粒細胞血小板減少的病人,停藥後靜脈輸入全血血小板。必要時應用非格司亭G-CSF)或升血能(GM-CSF)等。

6.出現支氣管痙攣、喉水腫,應立即給予糖皮質激素

7.其他對症治療

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:148.
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