羅沙替丁

1 拼音

luó shā tì dīng

2 英文參考

Roxatidine

3 乙酰羅沙替丁介紹

3.1 藥品名稱

乙酰羅沙替丁

3.2 英文名稱

Roxatidine Acetate

3.3 別名

醋羅沙替丁；羅沙替丁；羅沙替丁醋酸酯；哌芳替丁；哌芳酯丁；鹽酸醋酸羅沙替丁；Aceroxatidine；Aceroxatidinum；Altat；Pifatidine；Roxatidine；Roxatidine Acetate Hydrochloride；Xarcin

3.4 分類

消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥

3.5 劑型

75mg。

3.6 乙酰羅沙替丁的藥理作用

乙酰羅沙替丁爲六氫吡啶的衍生物，系新型組胺H₂受體拮抗藥，可使基礎胃酸、五肽胃泌素及進餐刺激的胃酸分泌量下降，通過抑制胃酸分泌治療潰瘍病。乙酰羅沙替丁無抗雄激素作用，對肝臟藥物代謝酶也無影響。與西咪替丁、雷尼替丁相比，乙酰羅沙替丁緩解潰瘍疼痛的作用最快。乙酰羅沙替丁效力爲西咪替丁的4～6倍，爲雷尼替丁的1～2倍。

3.7 乙酰羅沙替丁的藥代動力學

口服吸收迅速、完全，生物利用度爲93%～95%，食物對乙酰羅沙替丁藥動學無明顯影響。口服乙酰羅沙替丁150mg後2～3h起效，7日達最大效應，3～5h達血藥濃度峯值（Cmax）0.5μg/ml，作用持續12h。乙酰羅沙替丁在腦脊液的分佈有限，血漿蛋白結合率爲6%～7%，分佈容積爲1.7～3.2L/kg，代謝物羅沙替丁（M-1）的分佈半衰期約爲2h。乙酰羅沙替丁在小腸、肝臟、血漿中通過酯解用迅速轉換爲其去乙酰基的代謝物M-1，其他代謝產物可能在肝臟中形成，代謝產物均無活性。乙酰羅沙替丁約95%以代謝物形式經腎臟排泄，其中M-1佔50%～60%，未監測到母體化合物，乙酰羅沙替丁小於1%隨糞便排泄。口服乙酰羅沙替丁顆粒半衰期爲4～8h，口服乙酰羅沙替丁粉末或靜注時則爲4～4.5h。此外，乙酰羅沙替丁幾乎不被血液透析清除。

3.8 乙酰羅沙替丁的適應證

用於治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍，預防胃潰瘍、十二指腸潰瘍的復發，也用於治療吻合口潰瘍、反流性食管炎。

3.9 乙酰羅沙替丁的禁忌證

對乙酰羅沙替丁過敏者禁用。

3.10 注意事項

1．腎功能不全者慎用。

2．有微量的M-1分泌到乳汁中，哺乳期婦女用藥的長期安全性尚不明確。

3．H₂受體拮抗藥治療後的胃酸度下降可能增加糞圓線蟲病二重感染的概率，特別是免疫狀態不良的患者。

4．患者用藥期間應進行全血計數、肝功能檢查。

5．遮光、室溫保存。

3.11 乙酰羅沙替丁的不良反應

1.可見心悸、心絞痛以及高血壓惡化。

2．中樞神經系統：可見頭痛、衰弱、眩暈、緊張、嗜睡、感覺障礙、失眠及頭暈目眩。

3．代謝/內分泌系統：用藥後血清膽固醇濃度上升。

4．呼吸系統：偶有呼吸困難的報道。

5．泌尿生殖系統：偶見陽痿和性慾減退。

6．消化系統：常見腹瀉（0．7%）、噁心（0．37%），還可見便祕、嘔吐、嘴脣乾燥、吞嚥困難、腹痛，有血清氨基轉移酶升高、肝炎或膽汁淤積的報道。

7．血液系統：可見嗜酸性粒細胞增多以及血小板減少。

8．皮膚：可見皮疹、紅斑、瘙癢。

9．其他：可見流感樣綜合徵。

3.12 乙酰羅沙替丁的用法用量

1.每次75mg，每日2次；或每日150mg，夜間頓服。持續4～6周。

2．胃潰瘍：每次75mg，每日2次；或每日150mg，夜間頓服。持續8周。

3．胃、十二指腸潰瘍的預防：每日75mg，夜間頓服，持續6個月。

4．反流性食管炎：每次75mg，每日2次；或每日150mg，夜間頓服。

5．慢性腎衰竭患者乙酰羅沙替丁清除半衰期延長，血清峯濃度升高，建議調整劑量。肌酐清除率大於75ml/min時，每次75mg，每日2次或每日150mg，頓服；肌酐清除率爲30～75ml/min時，每日75～100mg，頓服；肌酐清除率爲15～30ml/min時，每日75mg，頓服；肌酐清除率爲5～15ml/min時，每日40mg，頓服或隔日服75mg。每週接受2次或3次血液透析的消化性潰瘍患者，每週3次，每次75mg。

3.13 藥物相互作用

1．H₂受體拮抗藥可因爲降低胃的酸度而使伊曲康唑、酮康唑吸收降低，同時使用H₂受體拮抗藥的患者可將伊曲康唑同可樂飲料一同服用。

2．與抗酸藥合用，對乙酰羅沙替丁藥動學無明顯影響。

3．有報道同時給予多劑量的硫糖鋁不會改變乙酰羅沙替丁的藥動學。

4．乙酰羅沙替丁與普萘洛爾合用，對後者的清除率沒有明顯影響。

5．乙酰羅沙替丁與茶鹼合用或乙酰羅沙替丁口服後靜注地西泮時，對後者藥動學沒有明顯影響。

4 羅沙替丁乙酸酯中毒

羅沙替丁乙酸酯及其體內代謝物羅沙替丁爲選擇性H₂受體拮抗劑，其抗分泌效力爲西咪替丁的3～6倍、雷尼替丁的2倍。常用量2/d，75mg/次。^[1]

4.1 臨牀表現

^[1]

1.不良反應發生率爲1.7%，主要有皮疹、瘙癢感、嗜酸性粒細胞增多、白細胞減少、便祕或腹瀉、噁心、腹脹、肝功能檢測可有AST與ALT升高、嗜睡等。罕見頭痛、失眠、倦怠及血壓上升。

2.中毒反應參見西咪替丁。

4.2 診斷

羅沙替丁乙酸酯中毒的診斷要點爲^[1]：

有羅沙替丁乙酸酯應用史，出現上述表現。

4.3 治療

羅沙替丁乙酸酯中毒的治療要點爲^[1]：

1.用藥過程中出現皮疹、瘙癢感時應立即停藥。

2.中毒的處理原則參見西咪替丁的相關內容。

5 參考資料

1. ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：122．