3 羅匹尼羅介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Ropinirole
3.3 別名
3.4 分類
神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 作用於多巴胺能受體的藥物
3.5 劑型
0.25mg,1mg,2mg,0.5mg,2.5mg。
3.6 羅匹尼羅的藥理作用
羅匹尼羅是一種非麥角的多巴胺D2-激動劑。作用類似溴隱亭。單用或與左旋多巴合用治療帕金森病。能顯著縮短“關”的時間,改善UP-DRS運動評分,減少左旋多巴的需求量(約20%)。
3.7 羅匹尼羅的藥代動力學
羅匹尼羅口服後迅速被吸收,1.5h可達血藥峯值。食物可能減慢其速度。生物利用度約爲50%,蛋白結合率爲10%~40%。羅匹尼羅主要通過P450CYP1A2代謝,代謝物隨尿排出。平均消除t1/2約爲6h。
3.8 羅匹尼羅的適應證
1.適用於治療帕金森病。
2.單獨用於治療帕金森病。
3.與左旋多巴合用可控制“開-關”現象,並可減少左旋多巴總用量。
3.9 羅匹尼羅的禁忌證
1.對羅匹尼羅過敏者和哺乳者禁用。
3.10 注意事項
1.參見溴隱亭。
2.合用左旋多巴時,必須仔細確定左旋多巴最合適的劑量,並注意個體化。
3.11 羅匹尼羅的不良反應
1.最常見的不良反應是噁心、嗜睡、下肢水腫、腹痛、嘔吐和驚厥。偶見症狀性低血壓和心動過緩。
2.輕至中度腎功能損害患者(肌酐清除率每分鐘30~50ml)或肝功能損害,無需調整劑量。
3.12 羅匹尼羅的用法用量
成人通常開始口服750μg,3次分服,進餐時服藥更好。繼後隔週增加每天750μg,直至達到最佳療效,通常每天在3~9mg範圍內。如合用左旋多巴,羅匹尼羅可能需要使用較高的劑量。每天用量不可超過24mg。
3.13 藥物相互作用
1.神經安定藥和其他具有中樞活性的多巴胺拮抗劑如舒必利或甲氧氯普氯普胺,可降低羅匹尼羅的作用,應避免與此類藥物合用。
2.羅匹尼羅與細胞色素P450酶CYP1A2的底物(如茶鹼)或抑制劑(如環丙沙星、氟伏沙明和西咪替丁)合用時,應減少用量;停用上述藥物時,應適當增加劑量。
3.高劑量雌激素可提高羅匹尼羅的血漿濃度,而對接受激素替代治療(HRT)的患者,羅匹尼羅有相同的變化。因此,如羅匹尼羅治療期間,開始或停止HRT,均需作劑量調整。
3.14 專家點評
該藥適用於治療特發性帕金森病,也可單獨用於治療帕金森病,但臨牀效果不肯定。